AG-18
别名: RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825
AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50为35 μM。
AG-18 Chemical Structure
CAS: 118409-57-7
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50为35 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AG 18抑制EGFR和IR，Ki分别为11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 细胞，抑制EGF诱导的EGFR自磷酸化，IC50为15 μM。[1]AG 18 (10 μM)抑制EGF诱导的GH3细胞增殖。AG 18(10 μM)现在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin诱导的细胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3细胞，抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。[2]AG18作用于原代培养的星形胶质细胞，抑制体积敏感的[3H]牛磺酸释放，这种作用存在剂量依赖性。AG18激活肿胀引起的体积依赖性的D-[3H]天冬氨酸从原代星形胶质细胞培养物中释放。[3]AG 18(300 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TPA诱导的ICAM-1表达刺激，这种作用存在剂量依赖性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮 细胞，也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白结合和ICAM-1 启动子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮细胞，抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。[4]AG 18(10 μM)作用于颈动脉，降低4倍5-HT的效力，且降低对5-HT的最大收缩。AG 18(10 μM)转移2倍KCl诱导的收缩，且产生最大显著抑制作用。[5] | |||
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| 激酶实验 | EGF受体自磷酸化检测 | |||
| 来自A431细胞的WGA纯化的EGF受体(每组实验0.5 μg) 使用EGF(800 nM)在4°C下激活20分钟。加入Mg(Ac)2 (60 mM), Tris-Mes buffer, pH 7.6 (50 mM), 和[32P]ATP (20 pM, 每组实验5 μCi/)开始反应。在4°C或15°C下进行反应，加入SDS样品缓冲液(10% 甘油, 50 mM Tris, pH 6.8, 5% β-巯基乙醇, 和 3% SDS)终止反应。样品在8% SDS聚丙烯酰胺凝胶(SDS-PAGE) (从30％丙烯酰胺和0.8％双-（丙烯酰胺）中制得，含有0.375 M Tris, pH 8.8, 0.1% SDS, 0.05% TEMED,和0.46% 过硫酸铵)上跑胶。烘干凝胶，使用Agfa Curix RP2 X-射线胶片进行放射自显影。有关的放射性带被切断，并按Cerenkov模式计数。自磷酸化的快速阶段又持续了10分钟。在15°C下第一个10秒完成的磷酸化的程度包括总的自磷酸化信号的三分之一，可能反映了受体第一部位的磷酸化。因此，10秒间隔被选择用于随后的自磷酸化实验。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | GH3细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 0.5 小时 | |||
| 方法 | GH3细胞按每孔5×104个细胞接种在含2％活性炭处理的FCS，和各种浓度的Ghrelin，和PMA或EGF的培养基中72小时，然后每孔加入2 μCi [3H]胸甘再进行6小时。按24小时，48小时和72小时的时间过程进行，用于Ghrelin刺激，选择72小时用于进一步的实验。研究也用于调查大鼠Ghrelin 或 Desoctanoyl-Ghrelin诱导的细胞增殖的影响，及U0126, GF109203X, AG 18, Wortmannin 和 H-89对Ghrelin诱导的MAPK刺激的影响。加入10 μM AG 18 30分钟后，进行处理。收集细胞，使用Microbeta 1450计数器，在闪烁液存在下，进行计数。实验至少重复3次。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 186.17 | 分子式 |
C10H6N2O2
|
| CAS号 | 118409-57-7 | SDF | Download AG-18 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1C=C(C#N)C#N)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 37 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 37 mg/mL (198.74 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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