CNX-2006
CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
CNX-2006 Chemical Structure
CAS: 1375465-09-0
客户使用Selleck的CNX-2006发表文献2篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
批次：
S720601
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]29 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.72%
99.72
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相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | EGFR/ErbB1 | HER2/ErbB2 | ErbB3 | ErbB4 | mutant EGFR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Erlotinib HCl | 552 | ||||||
| Gefitinib | 736 | ||||||
| Lapatinib Ditosylate | 139 | ||||||
| Afatinib | 413 | ||||||
| Saracatinib (AZD0530) | 299 | c-Src,LCK,c-YES | |||||
| Vandetanib | 111 | VEGFR2,VEGFR3 | |||||
| Neratinib | 102 | KDR,Src | |||||
| Canertinib (CI-1033) | 48 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化，而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中，对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用，但是对T790M介导的耐药性没有选择性。[1]CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 生长抑制试验 | |||
| 在标准生长抑制试验中，人EGFR突变肺腺癌细胞系用药物治疗。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK293 | ||
| 浓度 | ~1000 nM | |||
| 孵育时间 | 6小时 | |||
| 方法 | 内源性或瞬时转染的突变体EGFRs (293 细胞)细胞用抑制剂处理6小时，然后提取相应裂解物，并通过免疫印迹法分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CNX-2006在H1975 (EGFR L858R/T790M)移植瘤模型中是有效的。[1] [2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 裸鼠 |
| Dosages | 25毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 545.53 | 分子式 | C26H27F4N7O2 |
| CAS号 | 1375465-09-0 | SDF | Download CNX-2006 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=CC(=C1)NC2CN(C2)CCF)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (183.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 29 mg/mL (53.15 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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