Almonertinib (HS-10296)

别名: Aumolertinib 中文名称:阿美替尼

Almonertinib (HS-10296)是一种EGFR激活突变和对EGFR T790M具有耐受性突变的抑制剂,其对野生型EGFR仅具有有限活性。

Almonertinib (HS-10296) Chemical Structure

Almonertinib (HS-10296) Chemical Structure

CAS: 1899921-05-1

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10mM (1mL in DMSO) 3906.63 现货
2mg 1777.79 现货
5mg 3497.46 现货
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Almonertinib (HS-10296)相关产品

相关信号通路图

EGFR抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR 其他靶点
Erlotinib HCl 551
Gefitinib 732
Lapatinib Ditosylate 139
Afatinib 412
Saracatinib (AZD0530) 299 c-Src,LCK,c-YES
Vandetanib 109 VEGFR2,VEGFR3
Neratinib 102 KDR,Src
Canertinib (CI-1033) 48
Lapatinib 478
AG-490 132 JAK2 (V617F)
CP-724714 108
Dacomitinib 90
WZ4002 34
Sapitinib (AZD8931) 48
CUDC-101 22 HDAC,HDAC1,HDAC6
AG-1478 97
PD153035 HCl 17
Pelitinib (EKB-569) 11 Src,MEK/ERK,Raf
AEE788 (NVP-AEE788) 13 c-Abl,FLT1,c-Fms
AC480 (BMS-599626) 10
AP26113-analog (ALK-IN-1) 4 ALK,IGF1R,INSR
DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl 22
WZ3146 2
Allitinib tosylate 16
Rociletinib (CO-1686) 36
Varlitinib 8
Icotinib (BPI-2009H) 9
TAK-285 4 MEK1,Aurora B,LCK
WHI-P154 11 VEGFR,Src,JAK3
Daphnetin 4 PKA,PKC
PD168393 6
CNX-2006 2
Tyrphostin 9 1 PDGFR
AG-18 1
4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine 0
O-Demethyl-Gefitinib 0
AST-1306 0
ErbB2 inhibitor 0
Tuxobertinib (BDTX-189) 2 RIPK2,BLK
Epertinib hydrochloride 0
JND3229 0 EGFR C797S
BI-4020 1
Tyrphostin AG-528 0
AG 556 0
Canertinib dihydrochloride 8
EGFR Inhibitor 3 Microtubules
Gefitinib-based PROTAC 3 0
SU5214 0 VEGFR2
RG 13022 0
TQB3804 0
zipalertinib (TAS6417) 3 TXK,BMX
Pyrotinib dimaleate 4
PD153035 14
AG 494 0
AG 555 0
Theliatinib (HMPL-309) 0
Avitinib (Abivertinib) 2 JAK3,BTK
Lazertinib 7 Del19,L85R
Gefitinib hydrochloride 239
Cetuximab (anti-EGFR) 49
Lifirafenib (BGB-283) 6 WT A-RAF,C-RAF (Y340/341D),BRAF(V600E)
Nazartinib (EGF816) 6
Brigatinib 37 ALK,ROS1,FLT3
Tucatinib 21 p95 HER2
Zorifertinib (AZD3759) 6
Afatinib Dimaleate 167
Erlotinib 605
CL-387785 (EKI-785) 5
Poziotinib 34
Osimertinib (AZD9291) 408
AZ5104 4 BLK,ACK1,BRK
AV-412 free base 0
HER2-Inhibitor-1 1
WZ8040 2
Genistein 32 topo II
BDTX-1535 0
Falnidamol 0
BLU-945 0
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 1
CH7233163 0
Licochalcone D 0 PARP,Caspase,Met
Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 2 CYP3A4
(Rac)-JBJ-04-125-02 0
Mobocertinib (TAK788) 3
Tyrphostin AG30 (AG30) 0
AG-1557 0
AG99 0
MTX-211 2 PI3K
RG14620 0 ABCG2
Almonertinib (HS-10296) 2
Cyasterone 1
Osimertinib mesylate 107
Norcantharidin 3 c-Met
Naquotinib(ASP8273) 1
EAI045 2
Lidocaine hydrochloride 2
Olmutinib (BI 1482694) 5 BTK
Butein 2
Chrysophanic Acid 3 mTOR
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) 40 FASN,DNMT,telomerase
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Almonertinib (HS-10296)是一种EGFR激活突变和对EGFR T790M具有耐受性突变的抑制剂,其对野生型EGFR仅具有有限活性。
靶点
EGFR-sensitizing mutation [1] EGFR-T790M resistance mutation [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04841811 Recruiting
Lung Cancer
Guangdong Association of Clinical Trials|Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd.
June 20 2022 Phase 3
NCT04882345 Unknown status
Lung Cancer|EGFR Gene Mutation
Shanghai Chest Hospital|Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd.
July 15 2021 Phase 2
NCT04944069 Not yet recruiting
NSCLC|Leptomeningeal Metastasis|EGFR Activating Mutation
Second Affiliated Hospital of Nanchang University|Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd.
July 2021 Not Applicable
NCT04870190 Not yet recruiting
NSCLC
Shanghai Chest Hospital
June 1 2021 Phase 3
NCT04354961 Recruiting
Pulmonary Adenosquamous Carcinoma
Fujian Cancer Hospital|Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd.
May 7 2021 Phase 2
NCT04687241 Active not recruiting
Non-small Cell Lung Cancer
Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Co. Ltd.
April 30 2021 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 525.64 分子式

C30H35N7O2

CAS号 1899921-05-1 SDF --
Smiles CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=NC=CC(=N2)C3=CN(C4=CC=CC=C43)C5CC5)OC
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (190.24 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (11.41 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
5.0mg/ml (9.51mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1.25mg/ml (2.38mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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