WZ3146
WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
WZ3146 Chemical Structure
CAS: 1214265-56-1
客户使用Selleck的WZ3146发表文献2篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
批次：
S117001
DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.73%
99.73
WZ3146相关产品
相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | EGFR/ErbB1 | HER2/ErbB2 | ErbB3 | ErbB4 | mutant EGFR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Erlotinib HCl | 551 | ||||||
| Gefitinib | 732 | ||||||
| Lapatinib Ditosylate | 139 | ||||||
| Afatinib | 412 | ||||||
| Saracatinib (AZD0530) | 299 | c-Src,LCK,c-YES | |||||
| Vandetanib | 109 | VEGFR2,VEGFR3 | |||||
| Neratinib | 102 | KDR,Src | |||||
| Canertinib (CI-1033) | 48 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | WZ3146 作用于Ba/F3细胞，选择性抑制EGFR L858R, EGFR E746_A750, EGFR L858R/T790M 和 EGFR E746_A750/T790M 磷酸化，IC50分别为2 nM, 2 nM, 5 nM 和14 nM。WZ3146 显著抑制含EGFR 突变的细胞系生长，作用于含 EGFR Del E746_A750的 HCC827细胞时，IC50 为 3 nM ，作用于含EGFR Del E746_A750 的 PC9 细胞，IC50为15 nM，作用于含EGFR L858R/T790M 的H1975细胞，IC50为29 nM，作用于含EGFR Del E746_A750/T790M 的PC9 GR细胞，IC50为3 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外抑制酶动力学分析1 | |||
| 使用ATP/NADH耦合实验系统，在96孔板上进行实验，实验重复进行3次。终反应混合物含0.5 mg/mL 牛血清蛋白(BSA), 2 mM MnCl2, 1 mM 磷酸烯醇式丙酮酸 (PEP), 1 mM TCEP, 0.1 M Hepes 7.4, 2.5 mM 聚-[Glu4Tyr1] 肽, 1/50 终反应体积丙酮酸激酶/兔肌肉中的乳酸脱氢酶,0.5 mM NADH, 0.5 μM EGFR激酶 ,100 μM ATP及不同量WZ3146。WZ3146和ATP混合，从混合物中取出，与所有其他成分制作独立储液，然后加到后者中，开始反应。从A340曲线的斜率绘制稳态初始速度数据。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | NSCLC 和Ba/F3 | ||
| 浓度 | 0 到10 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 通过MTS实验测定生长和生长抑制情况。WZ3146处理NSCLC或 Ba/F3细胞72小时，测定每组实验的细胞数。所有实验点设立6到8孔，所有实验至少重复进行3次。使用GraphPad Prism version 5.0软件在Windows系统中绘制数据图形。使用非线性回归模型绘制S型剂量反应曲线。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 464.95 | 分子式 | C24H25ClN6O2 |
| CAS号 | 1214265-56-1 | SDF | Download WZ3146 SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (200.02 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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