Butein
中文名称：紫铆因，紫铆查尔酮
Butein，一种从漆树中分离的植物多酚，可以抑制酪氨酸激酶，NF-κB，STAT3和EGFR活化。
Butein Chemical Structure
CAS: 487-52-5
产品质控
批次：
S803601
DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]55 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | Butein，一种从漆树中分离的植物多酚，可以抑制酪氨酸激酶，NF-κB，STAT3和EGFR活化。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Butein抑制了小鼠脾细胞中EGFR诱导的表皮生长因子的自磷酸化水平，并也能抑制表皮生长因子受体和p60 c-src，IC50为65 μM。抑制是竞争性对ATP和非竞争性对磷酸受体，聚（谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸）6:3:1为EGF受体酪氨酸激酶。与此相反，Butein非显著性的抑制了丝氨酸-和苏氨酸-特异性蛋白激酶如PKC或PKA的活性。[1] Butein通过179位半胱氨酸残基直接抑制IκBα激酶β抑制核因子（NF）-κB和NF-κB的基因表达。[2] Butein（10μM）抑制了90％以上的iNOS和COX-2的表达，以及LPS刺激的RAW 264.7细胞的亚硝酸盐和TNF-α的产生。Butein（10μM）抑制LPS-诱导的DNA结合NF-κB活性，它是通过抑制抑制因子-κB的降解和ERK1 /2 MAP激酶的磷酸化，以及增加骨桥蛋白结合VB3受体。[3] Butein（20μM）治疗诱导的膀胱癌细胞BLS（M）从细长形态形态学变化到圆形上皮样细胞，伴有波形蛋白的下调，以及和未经处理的对照细胞相比获得的E-钙粘蛋白，表现间充质的逆转样表型。 Butein（20 μM）通过ERK1 / 2和NF-κB信号传导途径抑制BLS（M）的细胞的运动和侵袭能力，并恢复EMT样表型诱导的TNF-α。[4] 在HepG2细胞中，Butein以剂量依赖的方式抑制了STAT3的组成性活化，50 μM产生了最大的抑制，通过上游激酶的c-Src和JAK2的抑制作用介导。在SNU-387细胞中，Butein（50 μM）也可完全抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。Butein下调细胞周期蛋白D1和Bcl-2，Bcl-xL的，存活素和VEGF，STAT3活化的标志物的表达。Butein（50μM）显著提高阿霉素的细胞凋亡作用，阿霉素从18％到55％，紫杉醇从15％到42％。[5] Butein是作为对脂质和脂质过氧化反应一个强大的抗氧化剂。 Butein抑制大鼠脑匀浆中铁诱导的脂质过氧化作用，IC 50是3.3 μM。Butein是降低稳定自由基二苯基-2-苦基苯肼（DPPH）的有效α-生育酚，IC0.2是9.2 μM。Butein也抑制黄嘌呤氧化酶的活性，IC 50为5.9 μM。Butein食腐的过氧自由基从2,2 - 偶氮二（2 - 脒基丙烷）二盐酸盐（AAPH）在水相获得。此外，Butein以浓度依赖性的方式抑制人低密度脂蛋白（LDL）的铜催化氧化。Butein是铁和铜离子的螯合剂。[6] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人肝癌细胞HepG2细胞 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 1 天 | |||
| 方法 | 将细胞（5×103/mL）一式三份孵育在96孔板中，在37℃条件下不同的时间间隔加入或不加入指定浓度的Butein。 此后，20微升的MTT溶液（5毫克/毫升在PBS中）加入到每个孔中。有2小时的孵育在37℃后，加入0.1 mL的裂解缓冲液（20％SDS，50％二甲基甲酰胺）溶液中加入，在37℃孵育过夜，然后在570 nm处的光密度是通过读板器测定 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 与玉米油处理过的对照组相比，Butein在2毫克/千克时诱导了显著的肝癌肿瘤生长抑制。在第22天首次治疗后尸检时，和对照组（8.46）相比，肿瘤生长在Butein治疗组中降低超过2倍（平均肿瘤相关负担，3.90），这和在肝癌肿瘤组织中降低的组成型磷酸化STAT3（9％和对照组的81％），Bcl-2水平（26％和对照组的96％），增加的caspase-3的水平（98％和对照组的21％）相关联。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人肝癌移植瘤HepG2细胞 |
| Dosages | 2 毫克/千克 | |
| Administration | 腹膜内注射，每周5个剂量，连续3周 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 272.25 | 分子式 | C15H12O5 |
| CAS号 | 487-52-5 | SDF | Download Butein SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1C=CC(=O)C2=C(C=C(C=C2)O)O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (202.02 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 55 mg/mL (202.02 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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