Rociletinib (CO-1686)
别名: AVL-301
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
Rociletinib (CO-1686) Chemical Structure
CAS: 1374640-70-6
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCI-H1975 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of 62 nM | 24065731 | |
| HCC827 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of 187 nM | 24065731 | |
| HCC827-EPR | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of 180 nM | 24065731 | |
| PC9 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of 211 nM | 24065731 | |
| A431 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of >4331 nM | 24065731 | |
| NCI-H1299 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM | 24065731 | |
| NCI-H358 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits pEGFR with IC50 of >2000 nM | 24065731 | |
| NCI-H1975 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=32 nM | 24065731 | |
| HCC827 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=7 nM | 24065731 | |
| HCC827-EPR | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=20 nM | 24065731 | |
| PC9 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=26 nM | 24065731 | |
| A431 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=547 nM | 24065731 | |
| NCI-H1299 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=4275 nM | 24065731 | |
| NCI-H358 | Growth inhibitory assay | ~5 μM | GI50=1806 nM | 24065731 | |
| PC-9 (exon 19del) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=84 nM | 26515464 | |
| H3255 (L858R) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=35 nM | 26515464 | |
| PC-9ER (exon 19del+T790M) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=37 nM | 26515464 | |
| H1975 (L858R+T790M) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=23 nM | 26515464 | |
| BID007 (A763_Y764insFQEA) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=1278 nM | 26515464 | |
| Ba/F3 (FQEA) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=673 nM | 26515464 | |
| Ba/F3 (HH) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=1730 nM | 26515464 | |
| Ba/F3 (ASV) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=5290 nM | 26515464 | |
| Ba/F3 (FQEA) | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=262 nM | 26515464 | |
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生物活性
| 产品描述 | Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187 nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR 表达的细胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7 到 32 nM，并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 抑制动力学研究 | |||
| N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR，用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 表达突变型 EGFR (HCC827，PC9，HCC827-EPR，和 NCI-H1975)的 NSCLC 细胞系和表达 WT EGFR (A431，NCI-H1299，和 NCI-H358)的细胞系。 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 细胞以3,000个细胞每孔接种于生长培养基，用5% FBS，2 mmol/L L-谷酰胺，和1% 青霉素-链霉素进行增补，使其粘附过夜，用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，并将结果表示为扣除背景的相对光单位，归一化为二甲基亚砜（DMSO）处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 表达人EGFRL858R- 和 EGFRL858R/T790M的转基因小鼠。 |
| Dosages | ~50 毫克/千克 | |
| Administration | 口服灌胃 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02630186 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Clovis Oncology Inc.|Genentech Inc. |
February 24 2016 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02580708 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Clovis Oncology Inc.|Novartis Pharmaceuticals |
September 30 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02147990 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
Clovis Oncology Inc. |
June 16 2014 | Phase 2 |
| NCT01526928 | Terminated | Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer |
Clovis Oncology Inc. |
March 27 2012 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 555.55 | 分子式 | C27H28F3N7O3 |
| CAS号 | 1374640-70-6 | SDF | Download Rociletinib (CO-1686) SDF |
| Smiles | CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC(=CC=C4)NC(=O)C=C)C(F)(F)F)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.0 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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