S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):489
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Nat Commun, 2024, 15(1):3816
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Nat Commun, 2024, 15(1):3816
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S1113 |
GSK690693
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GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
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S2911 |
Go 6983
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Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。 |
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Zhejiang Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 53(4):498-508
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Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244
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Cell Rep, 2023, 42(3):112273
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S2791 |
Sotrastaurin (AEB071)
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Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。 |
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Cell Rep, 2024, 43(3):113944
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Cell Rep, 2024, 43(3):113929
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bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613344
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S1573 |
Fasudil HCl
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Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(11):e70098
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S1055 |
Enzastaurin
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Enzastaurin是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。 |
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Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
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Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02179-z
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Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
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S7208 |
Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
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Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
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Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589
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Nat Commun, 2023, 14(1):4062
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S7791 |
PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)
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PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性,在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。 |
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Cell Rep Med, 2024, 5(8):101686
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J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):105
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Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):77
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S2485 |
Mitoxantrone 2HCl
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Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Mol Metab, 2024, 80:101873
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Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024
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S8064 |
Midostaurin
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Midostaurin 是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。 |
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Elife, 2024, 12RP90532
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Cancers (Basel), 2024, 16(21)3719
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Blood, 2023, 141(9):1023-1035
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S2391 |
Quercetin
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Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
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Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae322
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Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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S7119 |
Go6976
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Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
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Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
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Pflugers Arch, 2024, 476(12):1895-1911.
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J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
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S7207 |
Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
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Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。 |
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Cell Rep, 2023, 42(3):112273
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Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
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Elife, 2022, 11e80953
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S7663 |
Ruboxistaurin (LY333531) HCl
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Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 |
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Life Sci, 2023, 329:121972
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.07.570359
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Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
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S8388 |
ML-7 HCl
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ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。 |
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J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895
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Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631
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Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940
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S7862 |
Rottlerin
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Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物,一种特效的 Protein kinase 的抑制剂,对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA,其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。 |
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):263
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Mol Metab, 2023, 70:101694
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ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
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S6577 |
PKC-theta inhibitor
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PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ,IC50值为18 nM。 |
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JCI Insight, 2023, 8(4)e164793
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Int J Mol Sci, 2023, 24(15)11970
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Commun Biol, 2022, 5(1):795
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S2554 |
Daphnetin
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Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFR, PKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 |
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Sci Rep, 2021, 11(1):11491
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Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
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Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
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S1292 |
Chelerythrine Chloride (NSC 646662)
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Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。 |
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J Headache Pain, 2023, 24(1):49
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Nutr Neurosci, 2022, 1-19
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J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
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S6723 |
Darovasertib (LXS-196)
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Darovasertib (LXS-196, IDE-196)是PKC的选择性抑制剂。 |
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Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244
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Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24
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Commun Biol, 2022, 5(1):795
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S4066 |
Dequalinium Chloride
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Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM. |
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Nat Commun, 2024, 15(1):686
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Neoplasia, 2020, 22(10):470-483
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Vet Microbiol, 2020, 251:108913
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S2327 |
Myricitrin
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Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物,可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木,原产于北美)的根皮中分离得到。 |
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Front Pharmacol, 2024, 15:1372094
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Molecules, 2023, 28(3)1444
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Molecules, 2021, 26(5)1210
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S0754 |
Bisindolylmaleimide IV
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Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂,其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA,对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂,IC50值为0.2 μM。 |
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Elife, 2021, 10e68473
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S9101 |
Ingenol
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Ingenol, a plant-derived diterpenoid, is a weak PKC activator and possesses important anticancer activity. |
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Sci Rep, 2020, 10(1):13124
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S0069 |
VTX-27
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VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。 |
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Elife, 2021, 10e68473
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E0124 |
Chelerythrine
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Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂,IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。 |
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Nutr Neurosci, 2022, 1-19
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S7074 |
Ionomycin
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Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的选择性钙离子载体,也是由Streptomyces conglobatus产生的抗生素。 它诱导蛋白激酶C (PKC)的激活并促进细胞凋亡。 |
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Diabetes, 2024, db231000
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Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00290.2020
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F2482New |
PKC Alpha (phospho Ser 657) Rabbit mAb
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S3289 |
Daphnoretin
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Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物,是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性,来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡。 |
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A5215 |
PKC eta Rabbit Recombinant mAb
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S3273 |
Hypericin
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Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。 |
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Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
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S9522 |
Valrubicin
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Valrubicin(AD-32) 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。 |
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S3819 |
Decursinol angelate
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Decursinol angelate is a cytotoxic and protein kinase C activating agent from the root of Angelica gigas. |
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E2368 |
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
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N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl)是tamoxifen的初级代谢产物,也是雌激素应答调节剂,对蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)具有抑制作用,IC50为25 µM。 |
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F0644New |
PKCε Rabbit mAb
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F0898New |
PKCθ Rabbit mAb
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S0780 |
Oncrasin-1
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Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。 |
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F2343New |
PKC ζ (C22E16) Rabbit mAb
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E0010 |
Hypocrellin A
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Hypocrellin A (HA) 是一种从 Shiraia bambusicola 中分离的苝醌,显示出抗病毒、抗菌和抗癌的活性。Hypocrellin A 还是 PKC 的选择性和有效抑制剂。 |
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F0651New |
Phospho-PKC (pan) (ζ Thr410) Rabbit mAb
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A5162 |
PKC alpha Rabbit Recombinant mAb
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E2403 |
ζ-Stat (NSC37044)
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ζ-Stat (NSC37044)是一种特异性的、非典型的蛋白激酶Cζ (PKCζ)抑制剂,IC50为5 μM。 |
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E0067New |
Hispidin
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Hispidin是一种来自桑黄(一种药用蘑菇)的酚类化合物,也是蛋白激酶Cβ(PKC)的强效抑制剂,IC50分别为2μM。它还能抑制β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内切肽酶(PE),IC50值分别为4.9 μM 和16 μM。它具有强大的抗氧化、抗癌、抗糖尿病、抗痴呆、抗炎、抗凋亡和抗病毒特性。 |
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S3661 |
2-Methoxy-1,4-naphthoquinone
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2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells. |
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S6424 |
TAS-301
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TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。TAS-301 可抑制PDGF诱导的 PKC 激活。 |
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E2510 |
WAY-301398
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WAY-301398 (6-methoxynaphthalene)可与蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)结合。 |
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S7859 |
WAY-354831
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WAY-354831具有抗菌作用。 |
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E3408 |
Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract
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Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract是从狼毒(Radix Euphorbiae Ebracteolatae)中提取的,它通过抑制肾脏中的PKC活性来调节水通道蛋白。 |
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S2323 |
Methyl-Hesperidin
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Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷(黄酮)(C28H34O15),其苷元形式被称为橙皮素。 |
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E2506 |
A-3 hydrochloride
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A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂,对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用,对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用,Ki值分别为47 μM和80 μM。 |
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F1008New |
PKCα Rabbit mAb
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S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
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F0899New |
PKCι/λ Rabbit mAb
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S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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F2615New |
Phospho-PKC (Thr 514) Rabbit mAb
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E2839 |
Bisindolylmaleimide VIII (acetate)
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Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate)是一种有效的选择性蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)抑制剂,对大鼠脑PKC的IC50为158 nM,对PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ和PKC-ε的IC50分别是53、195、163、213和175 nM。 |
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E0786 |
N-Desmethyltamoxifen
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N-Desmethyltamoxifen,Tamoxifen在人体中的主要代谢物,对蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)的抑制程度是Tamoxifen的十倍,也是人类AML细胞中有效的神经酰胺(ceramide)代谢调节剂,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 |
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F0745New |
PKC ζ (J7H1) Rabbit mAb
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S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):489
- Nat Commun, 2024, 15(1):3816
- Nat Commun, 2024, 15(1):3816
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S1113 |
GSK690693
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GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
- EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
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S2911 |
Go 6983
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Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。 |
- Zhejiang Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban, 2024, 53(4):498-508
- Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244
- Cell Rep, 2023, 42(3):112273
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S2791 |
Sotrastaurin (AEB071)
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Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。 |
- Cell Rep, 2024, 43(3):113944
- Cell Rep, 2024, 43(3):113929
- bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613344
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S1573 |
Fasudil HCl
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Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(11):e70098
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S1055 |
Enzastaurin
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Enzastaurin是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。 |
- Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98
- Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02179-z
- Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
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S7208 |
Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
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Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
- Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1356589
- Nat Commun, 2023, 14(1):4062
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S2485 |
Mitoxantrone 2HCl
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Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Mol Metab, 2024, 80:101873
- Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024
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S8064 |
Midostaurin
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Midostaurin 是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。 |
- Elife, 2024, 12RP90532
- Cancers (Basel), 2024, 16(21)3719
- Blood, 2023, 141(9):1023-1035
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S2391 |
Quercetin
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Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00371-1
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae322
- Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
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S7119 |
Go6976
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Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
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- Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):90
- Pflugers Arch, 2024, 476(12):1895-1911.
- J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
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S7207 |
Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
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Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。 |
- Cell Rep, 2023, 42(3):112273
- Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
- Elife, 2022, 11e80953
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S7663 |
Ruboxistaurin (LY333531) HCl
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Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。 |
- Life Sci, 2023, 329:121972
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.07.570359
- Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
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S8388 |
ML-7 HCl
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ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。 |
- J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895
- Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631
- Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940
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S7862 |
Rottlerin
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Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物,一种特效的 Protein kinase 的抑制剂,对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA,其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):263
- Mol Metab, 2023, 70:101694
- ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
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S6577 |
PKC-theta inhibitor
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PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ,IC50值为18 nM。 |
- JCI Insight, 2023, 8(4)e164793
- Int J Mol Sci, 2023, 24(15)11970
- Commun Biol, 2022, 5(1):795
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S2554 |
Daphnetin
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Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFR, PKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 |
- Sci Rep, 2021, 11(1):11491
- Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
- Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
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S1292 |
Chelerythrine Chloride (NSC 646662)
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Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。 |
- J Headache Pain, 2023, 24(1):49
- Nutr Neurosci, 2022, 1-19
- J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
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S6723 |
Darovasertib (LXS-196)
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Darovasertib (LXS-196, IDE-196)是PKC的选择性抑制剂。 |
- Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244
- Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24
- Commun Biol, 2022, 5(1):795
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S4066 |
Dequalinium Chloride
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Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM. |
- Nat Commun, 2024, 15(1):686
- Neoplasia, 2020, 22(10):470-483
- Vet Microbiol, 2020, 251:108913
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S2327 |
Myricitrin
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Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物,可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木,原产于北美)的根皮中分离得到。 |
- Front Pharmacol, 2024, 15:1372094
- Molecules, 2023, 28(3)1444
- Molecules, 2021, 26(5)1210
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S0754 |
Bisindolylmaleimide IV
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Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂,其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA,对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂,IC50值为0.2 μM。 |
- Elife, 2021, 10e68473
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S0069 |
VTX-27
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VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。 |
- Elife, 2021, 10e68473
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S3273 |
Hypericin
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Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。 |
- Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
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S9522 |
Valrubicin
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Valrubicin(AD-32) 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。 |
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E2368 |
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
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N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl)是tamoxifen的初级代谢产物,也是雌激素应答调节剂,对蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)具有抑制作用,IC50为25 µM。 |
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S0780 |
Oncrasin-1
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Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。 |
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E0010 |
Hypocrellin A
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Hypocrellin A (HA) 是一种从 Shiraia bambusicola 中分离的苝醌,显示出抗病毒、抗菌和抗癌的活性。Hypocrellin A 还是 PKC 的选择性和有效抑制剂。 |
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E2403 |
ζ-Stat (NSC37044)
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ζ-Stat (NSC37044)是一种特异性的、非典型的蛋白激酶Cζ (PKCζ)抑制剂,IC50为5 μM。 |
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E0067New |
Hispidin
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Hispidin是一种来自桑黄(一种药用蘑菇)的酚类化合物,也是蛋白激酶Cβ(PKC)的强效抑制剂,IC50分别为2μM。它还能抑制β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内切肽酶(PE),IC50值分别为4.9 μM 和16 μM。它具有强大的抗氧化、抗癌、抗糖尿病、抗痴呆、抗炎、抗凋亡和抗病毒特性。 |
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S3661 |
2-Methoxy-1,4-naphthoquinone
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2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells. |
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S6424 |
TAS-301
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TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。TAS-301 可抑制PDGF诱导的 PKC 激活。 |
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E3408 |
Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract
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Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract是从狼毒(Radix Euphorbiae Ebracteolatae)中提取的,它通过抑制肾脏中的PKC活性来调节水通道蛋白。 |
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S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
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S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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E2839 |
Bisindolylmaleimide VIII (acetate)
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Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate)是一种有效的选择性蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)抑制剂,对大鼠脑PKC的IC50为158 nM,对PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ和PKC-ε的IC50分别是53、195、163、213和175 nM。 |
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E0786 |
N-Desmethyltamoxifen
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N-Desmethyltamoxifen,Tamoxifen在人体中的主要代谢物,对蛋白激酶C(protein kinase C,PKC)的抑制程度是Tamoxifen的十倍,也是人类AML细胞中有效的神经酰胺(ceramide)代谢调节剂,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 |
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