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S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S1113 GSK690693 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S2911 Go 6983 Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。
Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3
Nat Commun, 2025, 16(1):3874
Nucleic Acids Res, 2025, 53(8)gkaf349
S2791 Sotrastaurin (AEB071) Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的泛PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，无细胞试验中Ki为0.22 nM；对PKCζ没有活性。Phase 2。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
iScience, 2025, 28(6):112753
Cell Signal, 2025, 135:112051
S1573 Fasudil HCl Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1055 Enzastaurin Enzastaurin是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。
Nat Commun, 2025, 16(1):3874
Neuro Oncol, 2025, noaf200
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):121
Commun Biol, 2025, 8(1):1267
Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
S7791 PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂，在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性，在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。
Protein Cell, 2025, pwaf020
Nat Commun, 2025, 16(1):8054
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S2485 Mitoxantrone 2HCl Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。
Aging Cell, 2025, e70075
Biol Open, 2025, 14(9)bio062175
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8064 Midostaurin (PKC412) Midostaurin 是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
Onco Targets Ther, 2025, 18:489-501
Blood Cancer J, 2024, 14(1):207
S7119 Go6976 Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
S7207 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。
Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116607
Cell Rep, 2023, 42(3):112273
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
S7663 Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00694-3
JCI Insight, 2025, 10(5)e187315
Nat Commun, 2024, 15(1):8918
S8388 ML-7 HCl ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC，对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7862 Rottlerin Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物，一种特效的 Protein kinase 的抑制剂，对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA，其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。
Phytomedicine, 2025, 146:157154
Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5
Cell Death Discov, 2024, 10(1):263
S6577 PKC-theta inhibitor PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ，IC50值为18 nM。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8
iScience, 2025, 28(6):112753
JCI Insight, 2023, 8(4)e164793
S2554 Daphnetin Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
Sci Rep, 2021, 11(1):11491
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S1292 Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。
J Headache Pain, 2023, 24(1):49
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S6723 Darovasertib (LXS196) Darovasertib (LXS-196, IDE-196)是PKC的选择性抑制剂。
bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24
S4066 Dequalinium Chloride Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM.
Nat Commun, 2024, 15(1):686
Neoplasia, 2020, 22(10):470-483
Vet Microbiol, 2020, 251:108913
S2327 Myricitrin Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物，可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木，原产于北美)的根皮中分离得到。
Front Pharmacol, 2024, 15:1372094
Molecules, 2023, 28(3)1444
Molecules, 2021, 26(5)1210
S0754 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂，其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA，对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂，IC50值为0.2 μM。
Elife, 2021, 10e68473
S9101 Ingenol Ingenol, a plant-derived diterpenoid, is a weak PKC activator and possesses important anticancer activity.
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S0069 VTX-27 VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂，其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。
Elife, 2021, 10e68473
E0124 Chelerythrine Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂，IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S7074 Ionomycin Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的选择性钙离子载体，也是由Streptomyces conglobatus产生的抗生素。 它诱导蛋白激酶C (PKC)的激活并促进细胞凋亡。
Protein Cell, 2025, pwaf020
Nat Commun, 2025, 16(1):8054
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S3289 Daphnoretin Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物，是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性，来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移，促进其凋亡。
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质，具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S9522 Valrubicin Valrubicin(AD-32) 是一种化疗药物，用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化，对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。
E7852 CKI-7 CKI-7 (CKI-7 2HCl)是 酪蛋白激酶 1 (CK1) 的抑制剂，ki 为 8.5 μM，IC50 为 6 μM。它对 CK1 的选择性优于 CK2、PKC、CaM 激酶 II (CaMKII) 和 环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA)，IC50 分别为 90、>1000、195 和 550 μM。它还能抑制 SGK、核糖体 S6 激酶-1 (S6K1) 和 丝裂原和应激活化蛋白激酶-1 (MSK1)。
S3819 Decursinol angelate Decursinol angelate is a cytotoxic and protein kinase C activating agent from the root of Angelica gigas.
E2368 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl)是tamoxifen的初级代谢产物，也是雌激素应答调节剂，对蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)具有抑制作用，IC50为25 µM。
S0780 Oncrasin-1 Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂，可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核（非耐药细胞）中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。
E0010 Hypocrellin A Hypocrellin A (HA) 是一种从 Shiraia bambusicola 中分离的苝醌，显示出抗病毒、抗菌和抗癌的活性。Hypocrellin A 还是 PKC 的选择性和有效抑制剂。
S2391 Quercetin (Sophoretin) Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
E2403 ζ-Stat (NSC37044) ζ-Stat (NSC37044)是一种特异性的、非典型的蛋白激酶Cζ (PKCζ)抑制剂，IC50为5 μM。
E0067 Hispidin Hispidin是一种来自桑黄（一种药用蘑菇）的酚类化合物，也是蛋白激酶Cβ（PKC）的强效抑制剂，IC50分别为2μM。它还能抑制β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内切肽酶(PE)，IC50值分别为4.9 μM 和16 μM。它具有强大的抗氧化、抗癌、抗糖尿病、抗痴呆、抗炎、抗凋亡和抗病毒特性。
S3661 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells.
S6424 TAS-301 TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂，在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。TAS-301 可抑制PDGF诱导的 PKC 激活。
E2510 WAY-301398 WAY-301398 (6-methoxynaphthalene)可与蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)结合。
E6517New PKN1 PKN1/2-IN-1是一种细胞渗透性PKN1/2抑制剂，对PKN1和PKN2的IC50值分别为16 nM和210 nM，Ki值分别为8 nM和108 nM。该化合物在NanoBRET实验中显示细胞内PKN2结合活性（IC50=2.1 μM）。PKN1/2-IN-1可用于肿瘤细胞迁移等研究。
S7859 WAY-354831 WAY-354831具有抗菌作用。
E5794 Ionomycin calcium Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种强效且选择性的钙离子载体，也是由链霉菌（Streptomyces conglobatus）产生的抗生素。它对二价阳离子（Ca>Mg>Sr=Ba）具有高度特异性，并且能够通过诱导磷酸肌醇水解和蛋白激酶C (PKC)活化来促进T细胞活化和增殖，从而导致IL-2的产生和IL-2R的表达。
E3408 Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract是从狼毒(Radix Euphorbiae Ebracteolatae)中提取的，它通过抑制肾脏中的PKC活性来调节水通道蛋白。
S2323 Methyl-Hesperidin Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷（黄酮）（C28H34O15），其苷元形式被称为橙皮素。
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2839 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate)是一种有效的选择性蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)抑制剂，对大鼠脑PKC的IC50为158 nM，对PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ和PKC-ε的IC50分别是53、195、163、213和175 nM。
E0786 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen，Tamoxifen在人体中的主要代谢物，对蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）的抑制程度是Tamoxifen的十倍，也是人类AML细胞中有效的神经酰胺（ceramide）代谢调节剂，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S1113 GSK690693 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
Cell Rep, 2025, 44(7):115947
Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
S2911 Go 6983 Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。
Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3
Nat Commun, 2025, 16(1):3874
Nucleic Acids Res, 2025, 53(8)gkaf349
S2791 Sotrastaurin (AEB071) Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的泛PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，无细胞试验中Ki为0.22 nM；对PKCζ没有活性。Phase 2。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
iScience, 2025, 28(6):112753
Cell Signal, 2025, 135:112051
S1573 Fasudil HCl Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1055 Enzastaurin Enzastaurin是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。
Nat Commun, 2025, 16(1):3874
Neuro Oncol, 2025, noaf200
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S7208 Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):121
Commun Biol, 2025, 8(1):1267
Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
S2485 Mitoxantrone 2HCl Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。
Aging Cell, 2025, e70075
Biol Open, 2025, 14(9)bio062175
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S8064 Midostaurin (PKC412) Midostaurin 是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
Onco Targets Ther, 2025, 18:489-501
Blood Cancer J, 2024, 14(1):207
S7119 Go6976 Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
S7207 Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。
Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116607
Cell Rep, 2023, 42(3):112273
Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571
S7663 Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00694-3
JCI Insight, 2025, 10(5)e187315
Nat Commun, 2024, 15(1):8918
S8388 ML-7 HCl ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC，对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
Commun Biol, 2025, 8(1):607
S7862 Rottlerin Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物，一种特效的 Protein kinase 的抑制剂，对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA，其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。
Phytomedicine, 2025, 146:157154
Geroscience, 2025, 10.1007/s11357-025-01650-5
Cell Death Discov, 2024, 10(1):263
S6577 PKC-theta inhibitor PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ，IC50值为18 nM。
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8
iScience, 2025, 28(6):112753
JCI Insight, 2023, 8(4)e164793
S2554 Daphnetin Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
Sci Rep, 2021, 11(1):11491
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S1292 Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。
J Headache Pain, 2023, 24(1):49
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S6723 Darovasertib (LXS196) Darovasertib (LXS-196, IDE-196)是PKC的选择性抑制剂。
bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244
Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24
S4066 Dequalinium Chloride Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM.
Nat Commun, 2024, 15(1):686
Neoplasia, 2020, 22(10):470-483
Vet Microbiol, 2020, 251:108913
S2327 Myricitrin Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物，可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木，原产于北美)的根皮中分离得到。
Front Pharmacol, 2024, 15:1372094
Molecules, 2023, 28(3)1444
Molecules, 2021, 26(5)1210
S0754 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂，其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA，对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂，IC50值为0.2 μM。
Elife, 2021, 10e68473
S0069 VTX-27 VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂，其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。
Elife, 2021, 10e68473
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质，具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S9522 Valrubicin Valrubicin(AD-32) 是一种化疗药物，用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化，对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。
E7852 CKI-7 CKI-7 (CKI-7 2HCl)是 酪蛋白激酶 1 (CK1) 的抑制剂，ki 为 8.5 μM，IC50 为 6 μM。它对 CK1 的选择性优于 CK2、PKC、CaM 激酶 II (CaMKII) 和 环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA)，IC50 分别为 90、>1000、195 和 550 μM。它还能抑制 SGK、核糖体 S6 激酶-1 (S6K1) 和 丝裂原和应激活化蛋白激酶-1 (MSK1)。
E2368 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl)是tamoxifen的初级代谢产物，也是雌激素应答调节剂，对蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)具有抑制作用，IC50为25 µM。
S0780 Oncrasin-1 Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂，可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核（非耐药细胞）中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。
E0010 Hypocrellin A Hypocrellin A (HA) 是一种从 Shiraia bambusicola 中分离的苝醌，显示出抗病毒、抗菌和抗癌的活性。Hypocrellin A 还是 PKC 的选择性和有效抑制剂。
S2391 Quercetin (Sophoretin) Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
Alzheimers Res Ther, 2025, 17(1):176
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):164
Virol Sin, 2025, S1995-820X(25)00102-6
E2403 ζ-Stat (NSC37044) ζ-Stat (NSC37044)是一种特异性的、非典型的蛋白激酶Cζ (PKCζ)抑制剂，IC50为5 μM。
E0067 Hispidin Hispidin是一种来自桑黄（一种药用蘑菇）的酚类化合物，也是蛋白激酶Cβ（PKC）的强效抑制剂，IC50分别为2μM。它还能抑制β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内切肽酶(PE)，IC50值分别为4.9 μM 和16 μM。它具有强大的抗氧化、抗癌、抗糖尿病、抗痴呆、抗炎、抗凋亡和抗病毒特性。
S3661 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone 2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells.
S6424 TAS-301 TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂，在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。TAS-301 可抑制PDGF诱导的 PKC 激活。
E6517New PKN1 PKN1/2-IN-1是一种细胞渗透性PKN1/2抑制剂，对PKN1和PKN2的IC50值分别为16 nM和210 nM，Ki值分别为8 nM和108 nM。该化合物在NanoBRET实验中显示细胞内PKN2结合活性（IC50=2.1 μM）。PKN1/2-IN-1可用于肿瘤细胞迁移等研究。
E3408 Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract是从狼毒(Radix Euphorbiae Ebracteolatae)中提取的，它通过抑制肾脏中的PKC活性来调节水通道蛋白。
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2839 Bisindolylmaleimide VIII (acetate) Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate)是一种有效的选择性蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)抑制剂，对大鼠脑PKC的IC50为158 nM，对PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ和PKC-ε的IC50分别是53、195、163、213和175 nM。
E0786 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen，Tamoxifen在人体中的主要代谢物，对蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）的抑制程度是Tamoxifen的十倍，也是人类AML细胞中有效的神经酰胺（ceramide）代谢调节剂，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
S7791 PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂，在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性，在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。
Protein Cell, 2025, pwaf020
Nat Commun, 2025, 16(1):8054
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S9101 Ingenol Ingenol, a plant-derived diterpenoid, is a weak PKC activator and possesses important anticancer activity.
Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S7074 Ionomycin Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的选择性钙离子载体，也是由Streptomyces conglobatus产生的抗生素。 它诱导蛋白激酶C (PKC)的激活并促进细胞凋亡。
Protein Cell, 2025, pwaf020
Nat Commun, 2025, 16(1):8054
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
S3289 Daphnoretin Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物，是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性，来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移，促进其凋亡。
S3819 Decursinol angelate Decursinol angelate is a cytotoxic and protein kinase C activating agent from the root of Angelica gigas.
E5794 Ionomycin calcium Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种强效且选择性的钙离子载体，也是由链霉菌（Streptomyces conglobatus）产生的抗生素。它对二价阳离子（Ca>Mg>Sr=Ba）具有高度特异性，并且能够通过诱导磷酸肌醇水解和蛋白激酶C (PKC)活化来促进T细胞活化和增殖，从而导致IL-2的产生和IL-2R的表达。
E0124 Chelerythrine Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂，IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。
Nutr Neurosci, 2022, 1-19
E2506 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。
E6517New PKN1 PKN1/2-IN-1是一种细胞渗透性PKN1/2抑制剂，对PKN1和PKN2的IC50值分别为16 nM和210 nM，Ki值分别为8 nM和108 nM。该化合物在NanoBRET实验中显示细胞内PKN2结合活性（IC50=2.1 μM）。PKN1/2-IN-1可用于肿瘤细胞迁移等研究。

信号通路图

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