Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate
Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。
Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate Chemical Structure
CAS: 138489-18-6
产品质控
批次：
S720702
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纯度：
99.79%
99.79
Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF7 | Function assay | 10 uM | 16 hrs | Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as tubulin hyperacetylation at 10 uM after 16 hrs by Western blot | 20030343 |
| A549 | Function assay | 10 uM | Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin at 10 uM by Western blot analysis | 17149860 | |
| HCT116 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human HCT116 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.84μM | 21488662 | |
| PC3 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.74μM | 23434140 | |
| MDA-MB-231 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.77μM | 21488662 | |
| MCF7 | Antiproliferative assay | 48 hrs | Antiproliferative activity against human MCF7 cells over expressing RSK2 after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM | 21488662 | |
| MCF7 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.96μM | 23434140 | |
| Sf9 | Function assay | Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.008μM | 10998351 | ||
| Sf21 | Function assay | Inhibition of His-tagged human GSK3b expressed in Sf21 cells, IC50=0.038μM | 10998351 | ||
| DE3 | Function assay | Inhibition of human full length SIRT1 expressed in DE3 cells by fluorimetric assay, IC50=25μM | 19734050 | ||
| A549 | Function assay | Inhibition of SIRT2 in A549 cells assessed as ability to induce hyperacetylation of tubulin by Western blot analysis | 17149860 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性，IC 50为23 nM，在PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-ε之间没有选择性。[1] RO31-8220也抑制MSK1，MAPKAPK1，RSK，GSK3β和S6K1，具有对PKC相似的效力。此外，RO31-8220抑制电压依赖性钠离子通道。[2] RO31-8220改变细胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549细胞和MCF-7细胞的生长，IC 50分别为0.78 μM和0.897μM。[3] 在儿茶酚胺低反应血小板中，RO31-8220通过增强Akt的磷酸化增强了肾上腺素诱导的血小板聚集。[4] 通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜，RO31-8220显著降低载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌，没有显著影响ApoE的mRNA水平或蛋白水平。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | PKC活性检测 | |||
| 测定混合物含有0.2 mg/mL的γ肽，10 μM氯化镁，0.6 mM氯化钙，10 μM[[γ-32P]ATP，1.25 mg/mL的磷脂酰丝氨酸和1.25 ng / mL在20mM HEPES（pH值7.5）中的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯，2 mM EDTA，1 mM的二硫苏糖醇及0.02％（重量/体积）的Triton X-100。肽-γ是一种合成肽，GPRPLFCRKGSLRQKW，类似PKC-γ假底物位点，不同的是一个丝氨酸残基替换的假底物丙氨酸，将所述肽从抑制剂成substrat。测定是通过添加2.5 m单位酶来启动，在30℃温育10分钟，并通过点样到P81纸终止，接着在75mM的磷酸中充分洗涤。该纸再用乙醇洗涤，干燥，和结合的放射性通过liquidscintillation光谱测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞 | ||
| 浓度 | 2.5 μM | |||
| 孵育时间 | 24-48 小时 | |||
| 方法 | 人肺腺癌A549和MCF-7乳腺癌细胞是从动物细胞培养欧洲保藏中心（ATCC）获得。细胞（传代次数10-30）在5％二氧化碳培养箱中进行培养，前者在含青霉素/链霉素的Ham氏F-12培养基中培养，后者在含丙酮酸（1毫摩尔）和非必需氨基酸的最小必需培养基（Eagle修改）中培养。两种培养基均补充有10％FCS和谷氨酰胺（2毫摩尔）。细胞传代培养每周两次以保持对数增长。对细胞增殖的研究，细胞接种和培养用3ml包含试剂的培养基，其中被补充以48小时（A549 ）或72小时（MCF -7）的时间间隔。在药物温育4天（A549）或6天（MCF-7）后，细胞数目用Coulter计数器ZM评估。为了实现PKC耗竭，细胞温育在bryostatin 1（1 μM）中24小时。在这些条件下bryostatin1所造成的生长抑制是微不足道的。bryostatin在细胞2小时恢复期后充分洗涤除去。在以往使用A549细胞的研究中，该洗涤过程已被证明可减少bryostatin介导的效应。然后将细胞温育与staurosporine，RO 31-8220，UCN- 01或H- 7再温浴24小时。在一些实验中细胞与抑制剂孵育48小时而不是24小时，在此情况下bryostation并未除去并留在温育液中。去除抑制剂后，抑制DNA合成是由[3H]Tdr掺入细胞的测定进行评价。放射性用Packard 1500 Tricarb闪烁计数器中计数。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在MLP−/−小鼠体内，Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.)导致心肌收缩力显著增加。[6] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 553.65 | 分子式 | C25H23N5O2S.CH4O3S |
| CAS号 | 138489-18-6 | SDF | Download Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate SDF |
| Smiles | CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CN(C5=CC=CC=C54)CCCSC(=N)N.CS(=O)(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (180.61 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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