Chelerythrine Chloride (NSC 646662)
别名: Broussonpapyrine chloride 中文名称：白屈菜赤碱
Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。
Chelerythrine Chloride (NSC 646662) Chemical Structure
CAS: 3895-92-9
产品质控
批次：
纯度：
99.53%
99.53
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生物活性
| 产品描述 | Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Chelerythrine作用于PKCs比作用于其他激酶的选择性至少高100倍。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Chelerythrine与PKC的催化域相互作用，是一种磷酸盐受体(组蛋白 IIIS)的竞争性抑制剂，Ki值为0.7 μM，也是APT的非竞争性抑制剂。Chelerythrine对L-1210细胞表现出有效的细胞毒性，IC50为0.53 μM。Chelerythrine不改变PKA，TPK和Ca/CM-PK的任何活性，Chelerythrine对PKC活性的抑制作用在不同的底物，包括GS，MLC，MBP和纤维蛋白原中没有变化。[1] Chelerythrine剂量依赖性抑制SQ-20B细胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35，JSQ3，SQ20B 和SCC61细胞中剂量依赖性降低细胞活性，通过MTT法可以测定。[2] 在HUVECs中，Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-诱导的ICAM-1，VCAM-1，和 E-selectin表达。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF诱导的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基础的和VEGF诱导的白细胞粘附聚集。[3]Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌细胞中快速诱导细胞致密化和收缩，随后导致细胞死亡。在新生大鼠心室肌细胞的原代培养中，Chelerythrine(30 μM)诱导的心肌细胞死亡伴随细胞核裂解和caspase-3与-9活化。在心肌细胞中，Chelerythrine (10 μM)引起细胞色素C从线粒体释放，表明ROS调节chelerythrine诱导的细胞色素C释放。[4] Chelerythrine取代荧光标记的来自重组GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽，IC50为1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine处理16小时诱导线粒体膜电位显著下降，如人类成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞中JC-1绿色荧光所示。在SH-SY5Y 细胞中，Chelerythrine (5 μM)也会诱导指示细胞凋亡的sub-G1 DNA出现。Chelerythrine (10 μM)诱导SH-SY5Y细胞中线粒体膜电位改变，和CytC从线粒体中的释放。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 蛋白激酶 C的测定 | |||
| 纯化的蛋白激酶C从大鼠脑中制备。简而言之，培育混合物(200 μL)包含20 mM Tris/HCl 缓冲液(pH 7.5)，10 mM MgCl2，200 μg/mL 组蛋白，700 μM磷脂酰丝氨酸和180 μM 1,2-dioleine在0.3% triton X100中制备的胶束，0.2 mM CaCl2，100 μM ATP，[γ-32P ]-ATP (105 dpm)，待测试Chelerythrine (溶解在DMSO中)和酶(0.5 μg 蛋白质)。30℃下培育3分钟后，加入3 mL 20%三氯乙酸终止反应。酸性可沉淀物在Whatman GFE过滤器上收集，并用冰预冷的20%三氯乙酸重复洗涤。过滤器上的放射性使用液体闪烁计数器测量。蛋白激酶C活性通过测定胶束和CaCl2不存在时的非特异活性校正。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | L-1210 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 2天 | |||
| 方法 | 淋巴细胞性小鼠白血病L1210细胞以1×104细胞/孔稀疏地接种在24孔板RPMI 1640培养基中，培养基包含10%胎牛血清，4 mM谷氨酸盐，100 U/mL 青霉素，100 pg/mL 硫磺链霉素和待测试Chelerythrine (在DMSO中溶解)。在37 ℃，湿润的大气(空气中含5% CO2)环境中培育2天后，细胞生长情况通过在coulter计数器上计数细胞数量监测。IC50值根据Chelerythrine测试建立的线性回归计算。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷SQ-20B 异种移植物的小鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)导致肿瘤生长延迟。[2] 成年大鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg)治疗显著增加心肌中TUNEL阳性细胞核，并增加caspase-3和-9的裂解。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷SQ-20B异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 384.83 | 分子式 | C21H18NO4.HCl |
| CAS号 | 3895-92-9 | SDF | Download Chelerythrine Chloride (NSC 646662) SDF |
| Smiles | C[N+]1=C2C(=C3C=CC(=C(C3=C1)OC)OC)C=CC4=CC5=C(C=C42)OCO5.[Cl-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 3 mg/mL ( (7.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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