Bisindolylmaleimide I (GF109203X)
别名: GO 6850 中文名称：双吲哚马来酰亚胺 I
Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) Chemical Structure
CAS: 133052-90-1
产品质控
Bisindolylmaleimide I (GF109203X)相关产品
相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| RAW264.7 | Function assay | 24 hrs | Protection against Bacillus anthracis lethal toxin-mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as change in viability after 24 hrs by WST1 dye reduction assay, IC50=1.5μM | 17485504 | |
| insect cells | Function assay | 120 mins | Inhibition of N-terminal GST tag LMTK3 kinase domain (133 to 415 amino acids) (unknown origin) expressed in insect cells incubated for 120 mins by radiometric fluorescent detection based CisBio KinEASE STK-S1 kit based assay, IC50=0.0001318μM | ChEMBL | |
| Sf9 | Function assay | 30 min | Inhibition of GSK3beta (unknown origin) expressed in Sf9 cells using GS1 as substrate and [gamma32]ATP after 30 min by scinitllation counting, IC50=0.19055μM | ChEMBL | |
| RAW264.7 | Function assay | Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability | 17485504 | ||
| CHO | Function assay | Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells | 19540764 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 比PKC抑制剂staurosporine的更大的选择性。 GF109203X是研究蛋白激酶C信号转导通路的化学探针。在多种癌症的潜在用途。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GF109203X，作为ATP竞争性PKC抑制剂，抑制激活蛋白激酶C诱导的血小板聚集，可以作为研究PKC在信号转导途径作用的潜在工具。[1] GF109203X产生了对P-糖蛋白和MRP介导的多药耐药的逆转活性。[2][3] GF109203X通过抑制PKC，显著降低了卡巴胆碱刺激的ERK1/2的活化和SNU-407结肠癌细胞随后的扩散。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 蛋白激酶C检测 | |||
| 蛋白激酶C是通过测量32PI从[gamma-32PI] ATP转移到富含赖氨酸的组蛋白型III-S进行的。将反应混合物（80 μL）含有50 mM Tris-HCl, pH 7.4，100 μM 氯化钙，10 mM 氯化镁，37.5 μL/ mL的组蛋白型III，10 μM [gamma-32PI] ATP（1250 cpm/皮摩尔），31 μM牛脑磷脂酰丝氨酸和0.5μM 1,2 sn-dioleylglycerol。十五微升纯化的PKC（终浓度为0.38 μg/mL）加入到培养混合物。在30℃下10分钟后，通过加入30μL 30毫克/毫升的酪蛋白和0.9毫升12％的三氯乙酸停止。该酸性沉淀通过离心收集，溶于1N 氢氧化钠（100 μL），并用1ml的12％三氯乙酸再次沉淀。将沉淀物溶解在1N氢氧化钠（100微升），32P掺入由水溶胶闪烁计数测量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | SNU-407结肠癌细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 细胞增殖是通过3-（4,5 -二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定的。细胞接种在96孔板中，并让其生长过夜。细胞血清饥饿18-24小时，然后用1mM的乙酰胆碱在100 μL的无血清RPMI 1640培养液处理48小时。在加入卡巴胆碱30分钟前加入抑制剂。10微升MTT溶液（5毫克/毫升）加到各孔中，并将板在37℃温育3小时。除去培养基后，所形成的甲臜晶体的溶解在100 μL的DMSO中。在570 nm处的吸光度用酶标仪测定，背景吸光度在690nm处被减去。各测定法一式三份进行。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pMAPK / pCREB / pAKT p-HDAC5 / HDAC5 p-PKD / PKD |
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11532940 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | GF109203X (10 μg/mouse, i.pl.)剂量依赖性抑制Wistar大鼠体内BK诱导的机械痛觉过敏。[5] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 412.48 | 分子式 | C25H24N4O2 |
| CAS号 | 133052-90-1 | SDF | -- |
| Smiles | CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 82 mg/mL ( (198.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (2.42 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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