Dequalinium Chloride
中文名称：地喹氯铵
Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM.
Dequalinium Chloride Chemical Structure
CAS: 522-51-0
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM. | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dequalinium chloride (DECA)是一种阳离子亲脂性化合物，结构与染料若丹明123相似。DECA选择性积累，并保留在肿瘤细胞的线粒体中，其通过阻断线粒体酶而充当线粒体毒药，随后扰乱细胞能量的产生，最终导致细胞死亡。Dequalinium Chloride是神经节传导阻滞剂(EC50 = 2 μM)。[1] Dequalinium是蜂毒明肽敏感的肝细胞中钾离子通道的有效抑制剂，也是骨骼肌中烟碱响应的有效抑制剂。Dequalinium阻断血管紧张素II诱发的钾离子损失，IC50为1.5 μM，抑制125I- monoiodoapamin的结合，Ki为1.1 μM。[2] 在培养的大鼠交感神经神经元中，Dequalinium对缓慢蜂毒明肽敏感的后超极化(AHP)成分能够快速可逆地抑制，随后产生一个单一的动作电位。[3] Dequalinium Chloride (DECA)是一种阳离子亲脂性PKC抑制剂。当暴露在UV光下时，DECA共价结合并不可逆地抑制PKCα和PKCβ。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷膀胱MB49肿瘤的小鼠体内，Dequalinium chloride (2 mg/kg/d, i.p.)表现出抗癌活性，T/C 为210%。[5] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 527.57 | 分子式 | C30H40N4.2Cl |
| CAS号 | 522-51-0 | SDF | Download Dequalinium Chloride SDF |
| Smiles | CC1=[N+](C2=CC=CC=C2C(=C1)N)CCCCCCCCCC[N+]3=C(C=C(C4=CC=CC=C43)N)C.[Cl-].[Cl-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
4-Methylpyridine : 3 mg/mL (5.68 mM) Warmed with 50°C water bath; DMSO : 0.025 mg/mL ( (0.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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