ML-7 HCl
ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC，对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。
ML-7 HCl Chemical Structure
CAS: 110448-33-4
产品质控
批次：
纯度：
99.89%
99.89
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Vero cells | Antiviral assay | 3 days | Antiviral activity against Dengue virus infected in african green monkey Vero cells administered after viral challenge after 3 days by viral plaque assay | 17360676 | |
| neural precursor cells | Function assay | Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay | 17417631 | ||
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生物活性
| 产品描述 | ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC，对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在粘附着的MCF-10A和MCF-10A Ras转化细胞中，ML-7抑制MLCK，引起caspase-3的激活[2]。ML-7会引起MLC20磷酸化的剂量依赖式降低以及平滑肌细胞的细胞死亡的升高。ML-7对MLCK的抑制作用非常特异，Ki值为0.3 μM；而ML-7对PKA的Ki值为21 μM，对PKC的Ki值为42 μM。过表达Bcl-2可保护细胞免于ML-7所诱导的细胞凋亡[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MCF-10A细胞, MDCK细胞 | ||
| 浓度 | 40 μM | |||
| 孵育时间 | 16 h | |||
| 方法 | 在不同的时间点，用含不同浓度的vehicle、或Blebbistatin、或ML-7、或ML-9、或latrunculin A、或Y-27632的无血清培养基对细胞进行处理，处理完后初定细胞并用于FACS分析。没有处理的细胞在化合物处理的时间窗内同时进行血清饥饿处理。化合物的储存液的配置方法：DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA)、 50% 乙醇(10 mM ML-7)或70% ethanol(20 mM ML-9)或 water(20 mM Y-27632) ，储存于-20°C。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | ML7在高脂肪饮食的兔子中，能够通过MLCK和MLC的磷酸化调节紧密连接蛋白ZO-1和闭合蛋白，从而改善血管内皮功能障碍和动脉粥样硬化。ML7减少高脂肪饮食兔子的动脉管壁中磷酸化MLCK和MLC的表达；在动脉粥样硬化的兔子模型中，减少脂质沉积病变[1]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00190242 | Completed | HIV Infection |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Ensemble contre le SIDA|GlaxoSmithKline |
June 2003 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 452.74 | 分子式 | C15H17IN2O2S.HCl |
| CAS号 | 110448-33-4 | SDF | Download ML-7 HCl SDF |
| Smiles | C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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