PKA

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1582	H 89 2HCl	H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):8887 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):489 Nat Commun, 2024, 15(1):3816 Nat Commun, 2024, 15(1):3816
S1113	GSK690693	GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
S1573	Fasudil HCl	Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(11):e70098
S7858	Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)	Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP,Dibutyryl cAMP sodium salt)是一种细胞可渗透性 PKA 激活剂，通过模拟内源性 cAMP 发挥作用。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)也是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101477 ACS Appl Mater Interfaces, 2024, 16(40):54292-54303 Commun Biol, 2024, 7(1):1393
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。	J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886 Exp Gerontol, 2023, 173:112091
S7857	8-Bromo-cAMP	8-bromo-cAMP (8-Br-Camp)是一种细胞渗透性环AMP(cAMP)类似物，激活cAMP依赖的蛋白激酶的Ka值为0.05 μM。是一种PKA激活剂。	Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):438 Biomed Pharmacother, 2024, 176:116858 J Transl Med, 2024, 22(1):478
S8388	ML-7 HCl	ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC，对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。	J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895 Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631 Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940
S7563	AT13148	AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂，其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA，对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂，IC50值为0.2 μM。	Elife, 2021, 10e68473
E4793New	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) 是一种可渗透细胞的环磷酸腺苷类似物。它是一种有效的 蛋白激酶 A (PKA) 激活剂，可模拟内源性 cAMP 的作用。它还可抑制 磷酸二酯酶 (PDE) 活性，具有治疗充血性心力衰竭、伤口愈合和炎症的潜力。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
F1294New	PKA RI-α Rabbit mAb
S1582	H 89 2HCl	H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):8887 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):489 Nat Commun, 2024, 15(1):3816 Nat Commun, 2024, 15(1):3816
S1113	GSK690693	GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9 EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00136-9 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14913
S1573	Fasudil HCl	Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Sci China Life Sci, 2024, 67(8):1549-1562 CNS Neurosci Ther, 2024, 30(11):e70098
S2670	A-674563 HCl	A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂，在无细胞试验中Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。	J Biol Chem, 2024, 300(2):105641 Nat Commun, 2023, 14(1):886 Exp Gerontol, 2023, 173:112091
S8388	ML-7 HCl	ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC，对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。	J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895 Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631 Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940
S7563	AT13148	AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。	Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948 Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943 Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S2554	Daphnetin	Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂，其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA，对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂，IC50值为0.2 μM。	Elife, 2021, 10e68473
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S7858	Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)	Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP,Dibutyryl cAMP sodium salt)是一种细胞可渗透性 PKA 激活剂，通过模拟内源性 cAMP 发挥作用。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)也是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂。	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101477 ACS Appl Mater Interfaces, 2024, 16(40):54292-54303 Commun Biol, 2024, 7(1):1393
S7857	8-Bromo-cAMP	8-bromo-cAMP (8-Br-Camp)是一种细胞渗透性环AMP(cAMP)类似物，激活cAMP依赖的蛋白激酶的Ka值为0.05 μM。是一种PKA激活剂。	Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):438 Biomed Pharmacother, 2024, 176:116858 J Transl Med, 2024, 22(1):478
E4793New	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) 是一种可渗透细胞的环磷酸腺苷类似物。它是一种有效的 蛋白激酶 A (PKA) 激活剂，可模拟内源性 cAMP 的作用。它还可抑制 磷酸二酯酶 (PDE) 活性，具有治疗充血性心力衰竭、伤口愈合和炎症的潜力。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。
E4793New	Bucladesine calcium	Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) 是一种可渗透细胞的环磷酸腺苷类似物。它是一种有效的 蛋白激酶 A (PKA) 激活剂，可模拟内源性 cAMP 的作用。它还可抑制 磷酸二酯酶 (PDE) 活性，具有治疗充血性心力衰竭、伤口愈合和炎症的潜力。
F1294New	PKA RI-α Rabbit mAb