AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

AT13148 Chemical Structure

AT13148 Chemical Structure

CAS: 1056901-62-2

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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
insect cells Function assay 50 mins Inhibition of N-terminal His-tagged full-length human recombinant p70S6K expressed in Spodoptera frugiperda insect cells using AKRRRLSSLRA substrate and and [gamma-33P-ATP] incubated for 50 mins by scintillation counting method, IC50=0.012μM. ChEMBL
U87MG Function assay 1 hr Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as reduction in Gsk3beta Ser9 phosphorylation incubated for 1 hr by time-resolved fluorescence based assay, IC50=1.1μM. ChEMBL
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生物活性

产品描述 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
靶点
PKA [1]
(Cell-free assay)
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
ROCK1 [1]
(Cell-free assay)
p70S6K [1]
(Cell-free assay)
Akt1 [1]
(Cell-free assay)
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3 nM 4 nM 6 nM 8 nM 38 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AT13148,作为多重AGC激酶抑制剂,有效抑制癌细胞增殖,对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系,GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。[1]
激酶实验 体外激酶试验
测定AT13148对40种激酶的作用,确定AT13148在10 μM浓度下的抑制百分率。测量选定激酶的单独IC50值,对每种酶ATP浓度等于Km。
细胞实验 细胞系 MES-SA,MES-SA/Dx5,BT474,HCT-116,A549,PC3,SK-BR-3,MCF7,U87MG,MDA-MB-468,DU-145,和 SK-OV-3 细胞系
浓度 ~10 μM
孵育时间 72 小时或 96 小时
方法

细胞毒性使用72小时 Alamar Blue法或96小时SRB法测定。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在人肿瘤异种移植物中,AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性,并随后表现出显著的抗肿瘤作用。[1]
动物实验 Animal Models 负荷 MES-SA,BT474,或 PC3 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠
Dosages ~50 mg/kg
Administration p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01585701 Completed
Advanced Solid Tumours
Cancer Research UK
May 2012 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 313.78 分子式

C17H16ClN3O

CAS号 1056901-62-2 SDF Download AT13148 SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=CNN=C2)C(CN)(C3=CC=C(C=C3)Cl)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (197.59 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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