AT7867

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

AT7867 Chemical Structure

AT7867 Chemical Structure

CAS: 857531-00-1

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10mM (1mL in DMSO) 3445.48 现货
10mg 2637.11 现货
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生物活性

产品描述 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
靶点
Akt2 [1]
(Cell-free assay)
PKA [1]
(Cell-free assay)
Akt1 [1]
(Cell-free assay)
Akt3 [1]
(Cell-free assay)
p70 S6K [1]
(Cell-free assay)
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17 nM 20 nM 32 nM 47 nM 85 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AT7867 也抑制结构相关的AGC激酶p70S6K 和 PKA,IC50分别为20 nM 和 85 nM。AT7867抑制AKT2时,Ki 为18 nM。AT7867作用于携带 PTEN或PIK3CA 突变的细胞系,具有抗增殖活性,且高效作用于 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116 和 HT29,IC50分别为0.94 μM, 2.26 μM, 1.86 μM, 1.76 μM 和3.04 μM。AT7867 也抑制U87MG, PC-3 和DU145细胞生长,IC50分别为 8.22 μM, 10.37 μM 和 11.86 μM。AT7867 通过抑制人类肿瘤细胞中GSK3β的磷酸化而抑制AKT活性,IC50 为2-4 μM。AT7867 作用于U87MG细胞,也诱导AKT直接底物,包括促凋亡转录因子FKHR (FoxO1a), FKHRL1(FoxO3a)和下游靶点S6RP的磷酸化。[1]
激酶实验 体外激酶实验
AKT2,PKA, p70S6K, 和 CDK2/cyclin A 的激酶实验在测量辐射的过滤器结合格式上进行。在AT7867存在时进行实验反应。为了测定AKT2,AKT2酶和 25 μM AKTide-2T 肽(HARKRERTYSFGHHA) 在 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸,5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 钒酸钠, 1 mM DTT, 10 μg/mL 牛血清蛋白,和 30 μM ATP (1.16 Ci/mmol) 中温育4小时。为了测定PKA, PKA 酶和50 μM肽 (GRTGRRNSI) 在2 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 钒酸, 1 mM DTT, 和 40 μM ATP (0.88 Ci/mmol) 中温育20分钟。为了测定p70S6K, p70S6K 酶和 25 μM肽底物(AKRRRLSSLRA) 在 10 mM MOPS (pH 7), 0.2 mM EDTA, 1 mM MgCl2, 0.01% β-巯基乙醇, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白, 0.001% Brij-35, 0.5% 甘油,和15 μM ATP (2.3 Ci/mmol)中温育60分钟。为了测定 CDK2, CDK2/cyclin A 酶和 0.12 μg/mL 组蛋白 H1在 20 mM MOPS (pH 7.2), 25 mM β-甘油磷酸, 5 mM EDTA, 15 mM MgCl2, 1 mM 钒酸钠, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL 牛血清蛋白, 和 45 μM ATP (0.78 Ci/mmol) 中温育4小时。所有反应通过加入过量磷酸而终止。终止的反应混合物转移到Millipore MAPH 过滤板上进行过滤。冲洗实验板,加入闪烁剂,在Packard TopCount上通过闪烁计数而测量放射性。通过复制曲线使用 GraphPad Prism 软件计算IC50值。进行AKT1和 AKT3酶实验。
细胞实验 细胞系 MES-SA, MDA-MB-468, MCF-7, HCT116, HT29, U87MG, PC-3 和DU145细胞
浓度 ~ 100 μM ,溶于 DMSO。
孵育时间 72小时
方法 细胞按每孔 5 × 103个细胞接种在96孔板上,在含10% 胎牛血清的培养基上生长24小时,然后使用AT7867处理。AT7867 处理细胞72小时。然后,加入Alamar Blue溶液。在GraphPad Prism中使用非线性回归分析和 S型剂量-反应方程计算AT7868的IC50值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AT7867 通过口服处理给药小鼠,生物有效性达44%。AT7867 按 20 mg/kg剂量腹腔注射或按90 mg/kg剂量口服给药MES-SA移植瘤,提高cleaved PARP。AT7867显著抑制 MES-SA 移植瘤或 U87MG 移植瘤生长,T/C分别为0.37和0.51。 [1]
动物实验 Animal Models 人类 MES-SA 子宫肉瘤细胞或 U87MG 人类恶性胶质瘤细胞皮下注射到BALB/c小鼠的右体侧
Dosages 20 mg/kg (腹腔注射) 或 90 mg/kg (口服处理) ,每3天处理一次
Administration 腹腔注射或口服处理

化学信息&溶解度

分子量 337.85 分子式

C20H20ClN3

CAS号 857531-00-1 SDF Download AT7867 SDF
密度 1.214 g/mL
Smiles C1CNCCC1(C2=CC=C(C=C2)C3=CNN=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( (201.27 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (14.79 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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