SC79
SC79是一种大脑渗透性Akt磷酸化激活剂，也是一种Akt-PH域易位抑制剂。
SC79 Chemical Structure
CAS: 305834-79-1
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| SH-SY5Y | Function assay | 10 μM | 30 min | pre-treatment with SC79 (10 μM) largely attenuated H2O2-induced survival reduction | 29560097 |
| Sertoli | Function assay | 5.5 µM | 30 min | up-regulate the PFOS-induced down-regulation of p-Akt1 T308 and p-Akt1 S473 | 28439067 |
| A549 | Apoptosis assay | 5 μmol/L | SC80 blocks vitexin-induced apoptosis | 30797236 | |
| HeLa | Function assay | decreased the number of autophagosomes induced by HVJ-E in cells | 30534001 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SC79是一种大脑渗透性Akt磷酸化激活剂，也是一种Akt-PH域易位抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SC79抑制PHAKTM-GFP血浆膜转位，并增强三个Akt亚型在HEK293，HeLa，HL60，NB4，和HsSulton (B 细胞)细胞中的磷酸化。SC79降低神经兴奋毒性，并防止中风诱导的神经元死亡。[1] SC79恢复BRAT1敲除细胞的增殖，并减少MitoSox阳性细胞线粒体中超氧化物的产生。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Akt细胞质磷酸化 | |||
| Hela细胞血清饥饿1小时，并用IGF (100ng/mL)或SC79 (4 μg/mL)处理30分钟。将细胞在裂解缓冲液中裂解，缓冲液包含250 mM 蔗糖，20 mM HEPES，10 mM KCl，1.5 mM MgCl2，1 mM EDTA，1 mM EGTA，并用蛋白酶抑制剂进行增补。细胞通过25G针头几次，并在冰上保持20分钟。这时候取走所有的细胞裂解物。细胞裂解物以100,000g离心30分钟。上层清液以胞质组分收集。沉淀用裂解缓冲液洗涤，代表细胞膜组分。总细胞裂解物，胞质和细胞膜组分用SDS-PAGE溶解，并通过免疫印迹分析磷酸-Akt (S473)，总Akt，微管蛋白(细胞质标记物)和Orai1 (细胞膜标记物)。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HsSultan 和 NB4 细胞 | ||
| 浓度 | 8 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | HsSultan或NB4细胞(2.5 × 105)接种在24孔板的500 μL无酚红RPMI培养基中，用10% FBS进行增补。培育24小时后，将各个化合物(8 µg/mL)加入，培养过夜(16–20 h)。将50 µL MTT溶液(5 mg/mL溶于PBS)接入每孔中。培育2小时后，紫色甲臜晶体通过直接加入500 μL异丙醇和0.1 M HCl到每个孔中溶解。通过离心分离清除细胞碎片后，在570 nm下测量吸光度。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-mTOR / mTOR / pAKT / AKT / P62 / Bcl-2 / Bax / LC3 / Cleaved PARP p-Akt / Akt / p-GSK3β / GSK3β / β-catenin / Cyclin D1 p4EBP1 / 4EBP1 / pS6 / RPS6 / ESRP1 / ESRP2 |
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30301881 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在永久性局部脑缺血小鼠模型中，SC79 (0.04 mg/g, i.p.)能够使细胞质中Akt活化，并重现Akt信号的初级细胞功能，从而增加神经元的存活。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 永久性局部脑缺血小鼠模型 |
| Dosages | 0.04 mg/g | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 364.78 | 分子式 | C17H17ClN2O5 |
| CAS号 | 305834-79-1 | SDF | Download SC79 SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=C(OC2=C(C1C(C#N)C(=O)OCC)C=C(C=C2)Cl)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (200.12 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 36 mg/mL (98.68 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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