TIC10 (ONC201)

TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。

TIC10 (ONC201) Chemical Structure

TIC10 (ONC201) Chemical Structure

CAS: 1616632-77-9

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10mM (1mL in DMSO) 1040.13 现货
10mg 877.27 现货
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生物活性

产品描述 TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
靶点
Akt [1] ERK [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

TIC10引起TRAIL mRNA剂量依赖性增加,并诱导TRAIL蛋白质以p53-无关的方式定位在几种癌细胞系的细胞表面。在体外,TIC10具有广谱的抗多重恶性肿瘤活性,并诱导TRAIL-敏感性HCT116 p53−/−细胞中预示细胞死亡的sub-G1 DNA含量增加,但是在等效剂量下不会改变正常成纤维细胞的细胞周期构成。TIC10减少癌细胞系的克隆存活,并储备正常成纤维细胞。TIC10以p53-无关且Bax-依赖的方式增加癌细胞中sub-G1 DNA百分比,如前报道的TRAIL-介导的细胞凋亡。TIC10诱导的TRAIL上调是Foxo3a依赖性的,其也会上调其他靶点中TRAIL死亡受体DR5,可能是因为一些TRAIL-抗性肿瘤细胞的敏化作用。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节激酶(ERK)失去活性,导致Foxo3a迁移到细胞核,然后结合到TRAIL启动子以上调基因转录。TIC10是有效的抗肿瘤治疗剂,作用于肿瘤细胞和其微环境以提高内源性抑癌基因TRAIL的浓度。[1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Cleaved PARP / CC3 ATF4 / ATF3 p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2a / eIF2a p-p70S6K / p-S6 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-HSF1 / HSF1 29588331
Growth inhibition assay Cell viability 29588330
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

TIC10和TRAIL均以多剂量给药时,在HCT116 p53−/−异种移植物中引起肿瘤退化到一定的程度。TIC10也会诱导MDA-MB-231人三阴性乳腺癌异种移植物退化,而TRAIL-处理的肿瘤继续生长。在DLD-1结肠癌异种移植物中,TIC10处理1周后诱导肿瘤停滞,而TRAIL-处理的肿瘤在单次给药后继续生长。单剂量TIC10也会诱导SW480异种移植物持续退化,并且与腹腔注射或口服途径给药具有同样的疗效,表明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL-介导的直接和间接作用引起肿瘤特异性细胞死亡。TIC10也是一种有效的抗肿瘤剂,能够作用于原位人多形性恶性胶质母细胞瘤。[1]

动物实验 Animal Models 雌性无胸腺 nu/nu 小鼠
Dosages 25, 50, 100 mg/kg
Administration 腹腔注射/口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04629209 Withdrawn
Glioblastoma
Masonic Cancer Center University of Minnesota|University of Minnesota
June 28 2024 Phase 2
NCT06012929 Not yet recruiting
Meningioma|Refractory Meningioma|Relapsed Meningioma
University of Nebraska|Chimerix
April 2024 Phase 1
NCT05476939 Recruiting
Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant
Gustave Roussy Cancer Campus Grand Paris|Chimerix|Innovative Therapies For Children with Cancer Consortium
September 29 2022 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 386.49 分子式

C24H26N4O

CAS号 1616632-77-9 SDF Download TIC10 (ONC201) SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1CN2C(=O)C3=C(CCN(C3)CC4=CC=CC=C4)N5C2=NCC5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (199.22 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (199.22 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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