Perifosine
别名: KRX-0401, NSC639966, D21266 中文名称：哌立福新
Perifosine是一种新型的Akt抑制剂，在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。
Perifosine Chemical Structure
CAS: 157716-52-4
客户使用Selleck的Perifosine发表文献167篇
产品质控
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相关信号通路图
Akt抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | Akt | Akt1 | Akt2 | Akt3 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| MK-2206 2HCl | 1841 | |||||
| Perifosine | 167 | |||||
| GSK690693 | 123 | PKCθ,PKCη,PrkX | ||||
| Ipatasertib (GDC-0068) | 127 | |||||
| Capivasertib (AZD5363) | 147 | ROCK2 | ||||
| PF-04691502 | 49 | PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ | ||||
| AT7867 | 27 | PKA,p70 S6K | ||||
| Triciribine (API-2) | 93 | HIV-1 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCI-H727 | Cell Viability Assay | 0-100 μM | 24/72 h | decreases cell viability in both dose and time dependent manner | 22499437 |
| GOT1 | Cell Viability Assay | 0-100 μM | 24/72 h | decreases cell viability in both dose and time dependent manner | 22499437 |
| BON1 | Cell Viability Assay | 0-100 μM | 24/72 h | decreases cell viability in both dose and time dependent manner | 22499437 |
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生物活性
| 产品描述 | Perifosine是一种新型的Akt抑制剂，在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Perifosine抑制永生化角质形成细胞（HaCaT细胞）和头颈部鳞状癌细胞增值，IC50 为0.6-8.9 μM。[1] Perifosine极力减少Akt的磷酸化水平和细胞外信号调节激酶（ERK）1/2，诱导细胞周期停滞在G1和G2，并引起的小鼠的神经胶质祖细胞的剂量依赖性生长抑制。[2] Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S细胞中Akt的磷酸化。[3] 最近的一项研究表明Perifosine通过阻断Akt的磷酸化诱导人类肝癌细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Akt激酶活性 | |||
| 在MM.1S细胞中添加或不添加Perifosine（5 μM，6小时），然后用IL-6（20 ng/mL，10分钟）刺激。体外Akt激酶活性测定试验使用Akt激酶检测试剂盒。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人脑胶质瘤细胞系 | ||
| 浓度 | 0, 15, 30和45 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 细胞在含10％FCS的培养基中培养48小时，添加不同浓度的Periosine。细胞活力通过3-（4,5 - 二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基溴化镁（MTT）法确定。 （细胞增殖试剂盒I;罗氏）。在590nm处的吸光度是用96孔读板仪记录。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT / p-S6K1 / S6K1 PARP p-mTOR / mTOR / Raptor / Rictor / p-p70S6K / p70S6K / p-4EBP1 / 4EBP1 / c-Myc / Cyclin D1 p-PDK1 / p-GSK3α/β / p-S6R |
|
25519148 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28332584 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Perifosine联用在体内可减少肿瘤的增殖（PDGF驱动胶质瘤发生）。结果表明，Perifosine是一种有效抑制神经胶质瘤的药物并且可能是治疗神经胶质瘤的候选药物，在神经胶质瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途径常常被激活。[2] 与PBS处理的对照动物相比，日服和周服Perifosine显著减少人MM肿瘤的生长并提高成活率。[3] Perifosine诱导血小板和白细胞增多，增加髓小鼠骨髓和脾脏，而它会导致移植骨髓瘤的凋亡。[5] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MM.1S MM细胞在BNX裸鼠（5〜6周龄）的右腰部皮下接种。 |
| Dosages | 250 mg/kg/wk或者36 mg/kg/d | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01224730 | Completed | Cancer |
AEterna Zentaris |
January 24 2012 | Phase 1 |
| NCT01049841 | Completed | Pediatric Solid Tumors |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|University of Wisconsin Madison|Duke University|NATL COMP CA NETWORK|Pfizer|AEterna Zentaris |
January 2010 | Phase 1 |
| NCT01048580 | Completed | Colon Cancer |
AEterna Zentaris|SCRI Development Innovations LLC |
October 2009 | Phase 1 |
| NCT00776867 | Completed | Solid Tumors |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center|University of Wisconsin Madison|Duke University|AEterna Zentaris |
October 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 461.66 | 分子式 | C25H52NO4P |
| CAS号 | 157716-52-4 | SDF | Download Perifosine SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OC1CC[N+](CC1)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 92 mg/mL (199.28 mM) Ethanol : 92 mg/mL (199.28 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 澄清溶液 |
saline
|
92.000mg/ml (199.28mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 92 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！ | |||
| 注射 | ||||||
| 澄清溶液 |
water
该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。 |
8.000mg/ml (17.33mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 8mg该产品加到1ml ddH2O中，混合均匀使其澄清，请现配现用！ | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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