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Uprosertib (GSK2141795)

别名: GSK795

目录号：S7492 Purity: 99.84%

Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。

Uprosertib (GSK2141795) Chemical Structure

CAS: 1047634-65-0

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1122.03	现货
5mg	958.71	现货
25mg	3252.14	现货
100mg	7347.21	现货
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相关靶点	Akt1 Akt2 Akt3	点击展开
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相关化合物库	激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库凋亡分子化合物库细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库	点击展开

Akt抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	Akt	Akt1	Akt2	Akt3	其他靶点
MK-2206 2HCl	1824		+++	+++	+
Perifosine	166	+
GSK690693	122		++++	+++	+++	PKCθ,PKCη,PrkX
Ipatasertib (GDC-0068)	125		++++	++	+++
Capivasertib (AZD5363)	142		++++	+++	+++	ROCK2
PF-04691502	49	++++				PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ
AT7867	27		++	++	++	PKA,p70 S6K
Triciribine (API-2)	92	+				HIV-1
CCT128930	32			+++		p70 S6K,PKA
A-674563 HCl	28		+++			PKA,CDK2,GSK-3β
PHT-427	19	+				PDK1
Miransertib (ARQ 092) HCl	14		++++	++++	++
Akti-1/2	26		++	+	+
Uprosertib (GSK2141795)	13		+	+	++
Afuresertib (GSK2110183)	38		++++	++++	++++
AT13148	13		++	+	++	PKA,ROCK2,ROCK1
Miltefosine	18	✔				PI3K,PKC
Honokiol	32	✔				MEK
TIC10 Analogue	1	✔				ERK
Deguelin	4	✔				PI3K
TIC10 (ONC201)	17	✔				ERK

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
Sf9	Function assay	40 mins	Inhibition of full length human AKT2 expressed in Sf9 cells assessed as reduction in substrate phosphorylation using biotin-ahx-ARKRERAYSFGHHA-amide substrate and [gamma-33P]ATP incubated for 40 mins by top count microplate scintillation counting method, IC50=0.01585μM	ChEMBL
Sf9	Function assay	40 mins	Inhibition of full length human AKT1 expressed in Sf9 cells assessed as reduction in substrate phosphorylation using biotin-ahx-ARKRERAYSFGHHA-amide substrate and [gamma-33P]ATP incubated for 40 mins by top count microplate scintillation counting method, IC50=0.001995μM	ChEMBL
OVCAR8	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human OVCAR8 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by SRB assay, IC50=0.54μM	31301565
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生物活性

产品描述

Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。

靶点

Akt3 ^[1] (Cell-free assay)	Akt1 ^[1] (Cell-free assay)	Akt2 ^[1] (Cell-free assay)
38 nM	180 nM	328 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP, BT474, A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。^[2] 在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了诱导的凋亡。^[3]
激酶实验	选择性试验
激酶实验	裂解液(5 mg总蛋白)分别用DMSO, 2.5 nM, 25 nM, 250 nM, 2.5 μM以及25 μM的抑制剂(GSK690693或者GSK2141795)处理，放到振荡器上4 °C孵育45 min。虽有，将裂解液加入beads(偶联有Akt探针)4 1 h，用于定性和定量实验。将beads用1× CP缓冲液冲洗，并用离心收集。结合蛋白用2× NuPAGE LDS样本缓冲液抽提，抽吸液用50 mM二硫苏糖醇和55 mM碘乙酰胺处理。
细胞实验	细胞系	290个细胞系
	浓度	~30 μM
	孵育时间	3 d
	方法	细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30 µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100 mg/kg, p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30 mg/kg, p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。^[2]
动物实验	Animal Models	生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01958112	Terminated	Cervical Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis\|National Comprehensive Cancer Network	October 2013	Phase 2
NCT01941927	Completed	Melanoma	Adil Daud\|National Comprehensive Cancer Network\|University of California San Francisco	September 10 2013	Phase 2
NCT01266954	Completed	Solid Tumours	GlaxoSmithKline	June 1 2010	Phase 1
NCT01138085	Completed	Cancer	GlaxoSmithKline	May 4 2010	Phase 1

参考文献
[1] Pachl F, et al. J Proteome Res. 2013, 12(8), 3792-3800. [2] Dumble M, et al. PLoS One. 2014, 9(6):e100880. [3] Cheraghchi-Bashi A, et al. Oncotarget. 2015, 6(39), 41736-41749.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	429.25	分子式	C₁₈H₁₆C_l2F₂N₄O₂
CAS号	1047634-65-0	SDF	Download Uprosertib (GSK2141795) SDF
Smiles	CN1C(=C(C=N1)Cl)C2=C(OC(=C2)C(=O)NC(CC3=CC(=C(C=C3)F)F)CN)Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (198.01 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 85 mg/mL (198.01 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 93 mg/mL ( (216.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 93 mg/mL (216.65 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O

4.25mg/ml (9.90mM)

以 1 mL 工作液为例,取50μL85mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

澄清溶液

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.71mg/ml (1.65mM)

以1 mL工作液为例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):