Miransertib (ARQ 092) HCl

别名: Miransertib

Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。

Miransertib (ARQ 092) HCl Chemical Structure

Miransertib (ARQ 092) HCl Chemical Structure

CAS: 1313883-00-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 现货
5mg 1204.06 现货
25mg 4070.93 现货
100mg 12039.96 现货
1g 40868.63 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

Miransertib (ARQ 092) HCl相关产品

相关信号通路图

生物活性

产品描述 Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
靶点
Akt2 [1]
(Cell-free assay)
Akt1 [1]
(Cell-free assay)
Akt3 [1]
(Cell-free assay)
4.5 nM 5 nM 16 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位,对膜结合的活性AKT去磷酸化,因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中,处理以50-500 nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能(中性粒细胞)、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集[2]。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖,在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外,ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中,比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍[1]。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT,减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]

细胞实验 细胞系 MDA-MB-453细胞; NCI-H1650细胞; KU-19-19细胞
浓度 0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33 和 1 μM
孵育时间 2 h
方法

以合适的接种密度将细胞铺于6孔板,培养过夜,然后用含有不同浓度(0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM)的AKT抑制剂(ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068)处理2小时。提取细胞裂解后的溶解产物,获取蛋白质进行免疫印迹法分析。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 30399177
Western blot p-AKT / AKT / p-PRAS40 / PRAS40 / p-ERK / ERK / p-FOXO1 / p-GSKβ(S9) / pAS160(S318) / pBAD / pS6 / p-4EBP1 26469692
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

每天连续用药60 mg或每周用药600 mg,几个月,ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性,从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程[2]。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃[1]

动物实验 Animal Models SCD小鼠
Dosages 100 mg/10ml/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01473095 Completed
Solid Tumor|Malignant Lymphoma|Tumor
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)
November 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 468.98 分子式

C27H25ClN6

CAS号 1313883-00-9 SDF Download Miransertib (ARQ 092) HCl SDF
Smiles C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)N3C4=C(C=CC(=N4)C5=CC=CC=C5)N=C3C6=C(N=CC=C6)N)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( (159.92 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (8.52 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Miransertib (ARQ 092) HCl | Miransertib (ARQ 092) HCl supplier | purchase Miransertib (ARQ 092) HCl | Miransertib (ARQ 092) HCl cost | Miransertib (ARQ 092) HCl manufacturer | order Miransertib (ARQ 092) HCl | Miransertib (ARQ 092) HCl distributor
在线咨询
联系我们