Miransertib (ARQ 092) HCl
别名: Miransertib
Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂，在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
Miransertib (ARQ 092) HCl Chemical Structure
CAS: 1313883-00-9
产品质控
批次：
纯度：
99.75%
99.75
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂，在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位，对膜结合的活性AKT去磷酸化，因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中，处理以50-500 nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒细胞）、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集[2]。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖，在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍[1]。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT，减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-453细胞; NCI-H1650细胞; KU-19-19细胞 | ||
| 浓度 | 0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33 和 1 μM | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | 以合适的接种密度将细胞铺于6孔板，培养过夜，然后用含有不同浓度（0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM）的AKT抑制剂（ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068）处理2小时。提取细胞裂解后的溶解产物，获取蛋白质进行免疫印迹法分析。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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30399177 | |
| Western blot | p-AKT / AKT / p-PRAS40 / PRAS40 / p-ERK / ERK / p-FOXO1 / p-GSKβ(S9) / pAS160(S318) / pBAD / pS6 / p-4EBP1 |
|
26469692 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 每天连续用药60 mg或每周用药600 mg，几个月，ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性，从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程[2]。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SCD小鼠 |
| Dosages | 100 mg/10ml/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01473095 | Completed | Solid Tumor|Malignant Lymphoma|Tumor |
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA) |
November 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 468.98 | 分子式 | C27H25ClN6 |
| CAS号 | 1313883-00-9 | SDF | Download Miransertib (ARQ 092) HCl SDF |
| Smiles | C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)N3C4=C(C=CC(=N4)C5=CC=CC=C5)N=C3C6=C(N=CC=C6)N)N.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (159.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (8.52 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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