BAY1125976

BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1AKT2AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。

BAY1125976 Chemical Structure

BAY1125976 Chemical Structure

CAS: 1402608-02-9

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批次: S850001 DMSO] 11 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.89%
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Akt抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1AKT2AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。
靶点
Akt1 [1]
(at 10 µM ATP)
Akt2 [1]
(at 10 µM ATP)
Akt2 [1]
(at 2 mM ATP)
Akt1 [1]
(at 2 mM ATP)
Akt3 [1]
(at 10 µM ATP)
5.2 nM 18 nM 36 nM 44 nM 427 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01915576 Completed
Neoplasms
Bayer
September 2013 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 383.45 分子式

C23H21N5O

 

CAS号 1402608-02-9 SDF --
Smiles C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(N4C(=N3)C=CC(=N4)C(=O)N)C5=CC=CC=C5)N
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 11 mg/mL ( 28.68 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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