Apoptosis related
Apoptosis related产品
- 所有产品(401)
- Apoptosis related抑制剂 (46)
- Apoptosis related抗体 (1)
- Apoptosis related激活剂 (322)
- Apoptosis related调节剂 (6)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S1078 | MK-2206 2HCl | MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。 |
|
|
| S2673 | Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。 |
|
|
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。 |
|
|
| S1208 | Doxorubicin (DOX) HCl | Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。 |
|
|
| S1120 | Everolimus | Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。 |
|
|
| S1008 | Selumetinib (AZD6244) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S1025 | Gefitinib | Gefitinib是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S1378 | Ruxolitinib | Ruxolitinib是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。 |
|
|
| S1021 | Dasatinib | Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S7397 | Sorafenib | Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬，但是诱导凋亡。 |
|
|
| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。 |
|
|
| S2215 | DAPT | DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。 |
|
|
| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。 |
-S113303W0120130926.gif)
|
|
| S1002 | ABT-737 | ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。 |
|
|
| S2913 | BAY 11-7082 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。 |
|
|
| S1225 | Etoposide | Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成，从而增强 DNA 的双链和单链裂解，并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S1109 | BI 2536 | BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 |
|
|
| S2247 | Buparlisib (BKM120) | Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1040 | Sorafenib tosylate | Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1555 | AZD8055 | AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。Phase 1。 |
|
|
| S7024 | Stattic | Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1714 | Gemcitabine | Gemcitabine是核酸合成抑制剂，是有效、特异的脱氧胞苷类似物，用于化疗。Gemcitabine可诱导有效的p53依赖的凋亡。 |
|
|
| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S8037 | Necrostatin-1 | Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂，抑制TNF-α诱导的细胞坏死，在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。 |
|
|
| S7781 | Sunitinib | Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S1209 | 5-FU (5-Fluorouracil) | 5-FU (5-Fluorouracil)是DNA/RNA合成抑制剂，在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶（TS）而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。 |
|
|
| S3020 | Romidepsin | Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。 |
|
|
| S2853 | Carfilzomib (PR-171) | Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S1237 | TMZ(Temozolomide) | TMZ(Temozolomide)是一种单功能的SN-1烷化剂，修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下，TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation，后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动，诱使细胞凋亡，是一种DNA损伤诱导剂。Temozolomide可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S5243 | Ruxolitinib Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。 | ||
| S2662 | ICG-001 | ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1200 | Decitabine | Decitabine是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1491 | Fludarabine | Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂，特异性降低STAT1蛋白质水平（和mRNA水平） ，而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。 |
|
|
| S1077 | SB202190 | SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。 |
|
|
| S1623 | Acetylcysteine (N-acetylcysteine) | Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂，拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂，主要用作祛痰剂，可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定，请现配现用！ |
|
|
| S2235 | Volasertib | Volasertib是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。 |
|
|
| S1042 | Sunitinib malate | Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
|
|
| S2789 | Tofacitinib | Tofacitinib是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并诱导PDC凋亡。 |
|
|
| S1029 | Lenalidomide | Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。 |
|
|
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
|
|
| S1191 | Fulvestrant | Fulvestrant是一种Estrogen receptor（ER）拮抗剂， 无细胞试验中IC50为0.094 nM。Fulvestrant还可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S1288 | Camptothecin (CPT) | Camptothecin (CPT)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂，IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S7747 | Ro-3306 | RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。 |
|
|
| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。 |
|
|
| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。 |
|
|
| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。 |
|
|
| S1786 | Verteporfin | Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
|
|
| S2704 | LY2109761 | LY2109761是一种新型的，选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。 |
|
|
| S1264 | PD173074 | PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。 |
|
|
| S1241 | Vincristine sulfate | Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。 |
|
|
| S1046 | Vandetanib | Vandetanib是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。 |
|
|
| S2194 | R406 | R406(R406 besylate) 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
|
|
| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定，从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S8146 | Mitomycin C | Mitomycin C (Ametycine) 是一种抗肿瘤类抗生素，通过抑制DNA合成发挥作用，用于治疗各种癌症。Mitomycin C 可诱导半胱氨酸蛋白酶依赖性和Fas/CD95非依赖性的 apoptosis。此产品为危化品（急性毒性/易燃/皮肤腐蚀），请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 |
|
|
| S1038 | PI-103 | PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。 |
|
|
| S2775 | Nocodazole | Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 |
|
|
| S1567 | Pomalidomide | Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。 |
|
|
| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783)是一种有效的铜离子载体，可用于铜死亡（cuproptosis）的研究。 |
|
|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。 |
|
|
| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。 |
|
|
| S1044 | Temsirolimus | Temsirolimus是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。 |
|
|
| S7152 | C646 | C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。 |
|
|
| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM，且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S8075 | GANT61 | GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。 |
|
|
| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin A 是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
|
|
| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S7007 | Binimetinib (MEK162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬。Phase 3。 |
|
|
| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，能阻断ALCL来源的ALK依赖性细胞系的生长，IC50 介于2nM到10nM之间，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。 |
|
|
| S1648 | Cytarabine | Cytarabine是一种抗代谢药，也是DNA synthesis抑制剂，在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。Cytarabine 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。 |
|
|
| S2013 | PF-573228 | PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚，并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。 |
-S123306W0220150907.gif)
|
|
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S2741 | Niraparib (MK-4827) | Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。 |
|
|
| S2788 | Capmatinib | Capmatinib是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。 |
|
|
| S7015 | Birinapant | Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。 |
|
|
| S2796 | WP1066 | WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7612 | PX-478 2HCl | PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。 |
|
|
| S7409 | Anisomycin | Anisomycin (Flagecidin, Wuningmeisu C) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。 |
|
|
| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。 |
|
|
| S1396 | Resveratrol | Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
|
|
| S7046 | Brefeldin A (BFA) | Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率，是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。 |
|
|
| S2285 | Cryptotanshinone (Tanshinone C) | Cryptotanshinone (Tanshinone C)是一种STAT3抑制剂，无细胞试验中IC50为4.6 μM，强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化，对STAT3 Ser727作用效果弱，对STAT1和STAT5没有作用效果。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。 |
|
|
| S3035 | Daunorubicin HCl | Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成，无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。 |
|
|
| S2817 | Torin 2 | Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。 |
|
|
| S1792 | Simvastatin | Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。 |
|
|
| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。 |
|
|
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。 |
|
|
| S4701 | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一种葡萄糖类似物，是具有抗病毒活性的糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 可诱导凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表达。 |
|
|
| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)，具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可以激活其他细胞（例如骨、肝和子宫细胞）中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。 |
|
|
| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。 |
|
|
| S1524 | AT7519 | AT7519 是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2753 | Tivantinib | Tivantinib是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，在无细胞试验中Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR，InsR，PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1231 | Topotecan HCl | Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。Topotecan HCl 可诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S2485 | Mitoxantrone 2HCl | Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。 |
|
|
| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
|
|
| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。 |
|
|
| S7668 | Picropodophyllin (PPP) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂，IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性，对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1135 | Pemetrexed disodium | Pemetrexed disodium是一种新型抗叶酸和抗代谢药物，作用于TS，DHFR和GARFT，无细胞试验中Ki分别为1.3 nM，7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S2746 | AZ 628 | AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。 |
|
|
| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。 |
|
|
| S1185 | Ritonavir | Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1896 | Hydroxyurea | Hydroxyurea是一种抗肿瘤药，通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬，并可用于治疗HIV感染。 |
|
|
| S8244 | Etomoxir sodium salt | Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂，肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。 |
|
|
| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。 |
|
|
| S2391 | Quercetin | Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
|
|
| S8341 | TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。 | ||
| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfate抑制微管形成和nAChR活性，在无细胞实验的测定中，IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。 | ||
| S7653 | VS-4718 (PND-1186) | PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S3604 | Triptolide | Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。 |
|
|
| S1680 | Disulfiram | Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制剂，对hALDH1和hALDH2的IC50值分别0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治疗慢性酒精中毒，对酒精产生急性敏感性。Disulfiram 可诱导凋亡。Disulfiram 还是一种通过 gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制剂。 |
|
|
| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。 |
|
|
| S4269 | Vinorelbine ditartrate | Vinorelbine ditartrate是半合成的长春花生物碱，通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S1223 | Epirubicin HCl | Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物，通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。Epirubicin 可诱导凋亡。 |
|
|
| S7104 | AZD1208 | AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。 |
|
|
| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7198 | BIO | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
|
|
| S7885 | SBI-0206965 | SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。 |
|
|
| S8401 | Erdafitinib | Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S7785 | Pemetrexed Disodium Hydrate | Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质，作用于TS，DHFR 和 GARFT，Ki分别为1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激细胞自噬和凋亡。 |
|
|
| S5958 | Metformin | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。 | ||
| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S2714 | LY411575 | LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2635 | CCT128930 | CCT128930 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性Akt2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。 |
|
|
| S1204 | Melatonin | Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。 |
|
|
| S2310 | Honokiol | Honokiol是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞，并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。 |
|
|
| S7129 | PYR-41 | PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。 |
|
|
| S7358 | Poziotinib | Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。 | ||
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。 |
|
|
| S8375 | AZD0156 | AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。 | ||
| S7090 | GSK923295 | GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7094 | PF-3758309 | PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的Kd为2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。 |
|
|
| S8078 | Bardoxolone Methyl | Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S7686 | ML141 | ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 |
|
|
| S1186 | BIBR 1532 | BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性telomerase抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。 |
|
|
| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。 |
|
|
| S2872 | GW5074 | GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。 |
|
|
| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂，与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程，促进分化并诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。 |
|
|
| S7177 | PF-543 hydrochloride | PF-543 hydrochloride 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，Ki为3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。 |
|
|
| S2290 | DHA (Dihydroartemisinin) | DHA (Dihydroartemisinin)是一种Artemisinin 的半合成衍生物，从传统中药Artemisia annua分离而来的。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。 |
|
|
| S2606 | Mifepristone | Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。 |
|
|
| S7396 | Calpeptin | Calpeptin 是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。 |
|
|
| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。 |
|
|
| S1156 | Capecitabine | Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 处理HCT-15细胞可造成DNA凝结并诱导凋亡。 |
|
|
| S2776 | Devimistat (CPI-613) | Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。 | ||
| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。 |
|
|
| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。 |
|
|
| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。 |
|
|
| S5971 | Pemetrexed | Pemetrexed (LY231514) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物，针对 thymidylate synthase (TS)、dihydrofolate reductase (DHFR) 和 glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中，对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。 | ||
| S8141 | Cl-amidine | Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂，对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。 | ||
| S7501 | HO-3867 | HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性，而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡。 |
|
|
| S5248 | Apatinib | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。 | ||
| S7215 | Losmapimod | Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。 |
|
|
| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。 |
|
|
| S2729 | SB415286 | SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂，IC50/Ki为78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1290 | Celastrol | Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。 |
|
|
| S7776 | Akti-1/2 | Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1759 | Pitavastatin calcium | Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S7895 | Thapsigargin | Thapsigargin 是一种有效的、非竞争性的 the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) 的抑制剂，对carbachol诱导的[Ca2+]i瞬变在存不存在KCl预刺激条件下的IC50值分别为0.353 nM和0.448 nM。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡。Thapsigargin 提取自植物Thapsia garganica。 | ||
| S1218 | Clofarabine | Clofarabine (Clolar)抑制 ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM)和 DNA polymerase 的酶活性。Clofarabine 可诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S2891 | GW441756 | GW441756 是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。 |
|
|
| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
|
|
| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM)，通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。 |
|
|
| S1312 | STZ (Streptozotocin) | STZ (Streptozotocin)是一种源自无色链霉菌的葡萄糖胺亚硝基脲衍生物，是一种DNA甲基化的、致癌的、抗菌的以及糖尿病诱导剂。Streptozotocin 可诱导自噬与凋亡。在溶液中不稳定，请现配现用！ |
|
|
| S1692 | Busulfan | Busulfan是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。它通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶，也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。 | ||
| S7076 | T0901317 | T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
|
|
| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。 | ||
| S8523 | GSK2256098 | GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。 | ||
| S8246 | RK-33 | RK-33是DDX3（RNA解旋酶）的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中，引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。 | ||
| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体，与Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1结合，无细胞试验中Ki为0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。 |
|
|
| S7379 | E-64 | E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。 | ||
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazine是一种磺胺剂，是Mesalazine的衍生物，主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。 | ||
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。 |
|
|
| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。 |
|
|
| S7985 | PIM447 (LGH447) | PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1807 | Acyclovir (Aciclovir) | Acyclovir (Aciclovir)是一种合成的核苷类似物，有效作用于疱疹病毒。Acyclovir 可在Jurkat白血病细胞中诱导细胞周期紊乱和凋亡。 |
|
|
| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。 |
|
|
| S1497 | Pralatrexate | Pralatrexate是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。 |
|
|
| S1386 | Nafamostat mesilate (FUT-175) | Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。 |
|
|
| S7362 | AZD5582 | AZD5582，一种新型的小分子IAP抑制剂，与cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3区域有效结合，IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。 | ||
| S1629 | Orlistat | Orlistat是一种通用的脂肪酶 lipase 抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。Orlistat 处理可抑制细胞增殖、诱导凋亡并阻滞细胞周期。 | ||
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
|
|
| S7006 | BAY-61-3606 | BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | ||
| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7204 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药，CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合，无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50为2.4 μM，也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。 |
|
|
| S4732 | MPTP hydrochloride | MPTP HCl是一种多巴胺能的神经毒素，能在帕金森动物模型中选择性破坏多巴胺能神经元。MPTP hydrochloride可诱导凋亡。 | ||
| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。 | ||
| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。 | ||
| S1118 | XL147 analogue | XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。 |
|
|
| S8808 | DC661 | DC661 是能够使溶酶体脱酸，显著抑制自噬(autophagy)，比羟化氯喹（HCQ）更有效。DC661可诱导凋亡。 | ||
| S8615 | DCA (Sodium dichloroacetate) | DCA (Sodium dichloroacetate)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂，对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM；可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成，引起癌细胞凋亡，并抑制肿瘤生长。 | ||
| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetil是一种非竞争性的，选择性的，可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II（次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II）抑制剂，IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。 |
|
|
| S1299 | Floxuridine (FUDR) | Floxuridine (FUDR)是一种前体药物，在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症，特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。 | ||
| S7652 | OTS514 hydrochloride | OTS514 是一种有效的TOPK抑制剂，IC50为2.6 nM。OTS514 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | ||
| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。 | ||
| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
|
|
| S2077 | Atorvastatin Calcium | Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂，用作降胆固醇药物，并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S8762 | dBET6 | dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。 | ||
| S8446 | Importazole | Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制剂，可特异性地抑制importin-β所介导的入核反应。Importazole 可诱导凋亡并抑制肿瘤生长。 |
|
|
| S7889 | Xanthohumol | Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。 | ||
| S7465 | FTI 277 HCl | FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。 |
|
|
| S1443 | Zileuton | Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂，从而抑制白三烯（LTB 4，LTC 4，LTD 4和LTE 4）的形成，用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。 |
|
|
| S8317 | 3BDO | 3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。 | ||
| S7678 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。 |
|
|
| S2214 | AZ 960 | AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。 |
|
|
| S2412 | Genipin | Genipin((+)-Genipin)是环烯醚萜苷类Geniposide衍生的活性糖苷配基，在 Gardenia jasminoides Ellis的果实中发现。 |
|
|
| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。 |
|
|
| S8117 | GMX1778 | GMX1778是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。Phase 1。 |
|
|
| S8591 | FX1 | FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。 | ||
| S7255 | Onvansertib (NMS-P937) | Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。 | ||
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。 |
|
|
| S7106 | AZD3463 | AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，Ki为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。 |
|
|
| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。 |
|
|
| S8760 | Iberdomide (CC220) | Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。 | ||
| S7421 | CGP 57380 | CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂，其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。 |
|
|
| S9141 | Berbamine | Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂，具有有效的抗白血病活性，是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长，并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。 | ||
| S4484 | Trametinib DMSO solvate | Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂，在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 | ||
| S8663 | Takinib | Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。 | ||
| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一种 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制剂，可特异性地抑制LDH‑A。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞，并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。 | ||
| S8405 | RRx-001 | RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡，并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。 | ||
| S7648 | OTS964 | OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。 | ||
| S8156 | ARS-853 | ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。 | ||
| S6894 | BCH | BCH (2-Aminobicyclo-(2,2,1)-heptane-2-carboxylic acid, LAT1-IN-1) 是一种选择性的、竞争性的 system L amino acid transporter 1 (LAT1)的抑制剂。BCH (LAT1-IN-1) 可在癌细胞中诱导凋亡。 | ||
| S4777 | Plumbagin | Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), a quinoid constituent isolated from the root of the medicinal plant Plumbago zeylanica L, exerts anticancer and antiproliferative activities in animal models and in cell culture. | ||
| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596)是第二代BMI-1抑制剂，可加速BMI-1的降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导p53依赖性的线粒体的凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时，IC50为68-340 nM。 | ||
| S5144 | Neferine | Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分，具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用，例如抗糖尿病，抗衰老，抗微生物，抗血栓形成，抗心律不齐，抗炎甚至抗HIV。 | ||
| S9631 | Puromycin aminonucleoside | Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分，是 dipeptidyl-peptidase II 和 cytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制剂，会在系膜细胞(MCs)中诱导凋亡，并伴有细胞活力下降和炎症反应增强。 | ||
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 1 和 3α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂，在无细胞试验中，对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合，对 Bcl-XL 和 Bcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。 | ||
| S8149 | NSC348884 | NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中，抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。 | ||
| S8974 | GSK2795039 | GSK2795039 是 NADPH oxidase 2 (NOX2) 的抑制剂，对于NOX2介导的HRP/Amplex Red的激活的pIC50值为6.57。GSK2795039 可抑制活性氧reactive oxygen species (ROS)的产生，NADPH的消耗并减少细胞凋亡。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。 | ||
| S8495 | WT161 | WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。 | ||
| S9721 | Farudodstat | Farudodstat(LAS 186323,ASLAN003) 是一种有效的 DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) 的口服抑制剂，对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003 可通过激活 AP-1 转录因子来破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成并诱导其分化和凋亡转录程序。 | ||
| S1733 | Methylprednisolone | Methylprednisolone是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平，这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。 |
|
|
| S9190 | Oroxin B | Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment. | ||
| S3836 | 6-Gingerol | 6-Gingerol is the active constituent of fresh ginger known to exhibit a variety of biological activities including anticancer, anti-inflammation, and anti-oxidation. | ||
| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9x、Usp24 和 Usp5 的抑制剂，可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。 | ||
| S8432 | Troglitazone | Troglitazone是PPAR的有效激动剂，PPAR是配体激活的转录因，可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。 | ||
| S9785 | Fatostatin | Fatostatin (125B11) 是一种diarylthiazole的衍生物，是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特异性抑制剂。Fatostatin 可结合SCAP (SREBP cleavage-activating protein)，并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌细胞生长并增强癌细胞的凋亡。 | ||
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂，无细胞试验中IC50值为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 | ||
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂，对 VEGFR-2、c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。 | ||
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物，具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化，并诱导 Nrf2 的核易位，伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例，并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。 | ||
| S9700 | Tapinarof | Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂，可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位，EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡，其IC50值为5.2 μM。 | ||
| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。 | ||
| S9724 | SZL P1-41 | SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂，可与Skp2结合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性，由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。 | ||
| S4758 | Crocin | Crocin (Alpha-Crocin, Gardenia Yellow)是藏红花中的一种水溶性类胡萝卜色素，被用于调味品和着色食品中的香料。在传统中药中，被用作止痛剂或镇定剂。 | ||
| S9668 | PKR-IN-C16 | PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。 | ||
| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂，Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。 | ||
| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物，是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍：氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。 | ||
| S6721 | JG98 | JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂，它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征，包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。 | ||
| S6812 | Z-Guggulsterone | Z-Guggulsterone 是阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的一种成分，在体外和体内抑制血管生成。Z-Guggulsterone 在小胶质细胞中具有抗炎作用。Z-Guggulsterone 通过内在的线粒体依赖性途径诱导胃癌细胞凋亡。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 | ||
| S3300 | Desoxyrhaponticin | Desoxyrhaponticin (DC, DES) 是一种来自中国传统的营养食品 Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarb) 的对称二苯代乙烯配糖体，是 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂。Desoxyrhaponticin (DC, DES) 也是竞争性的 glucose 摄取的抑制剂，在兔肠膜囊泡和大鼠肠翻肠中的IC50值分别为148.3 μM和30.9 μM。Desoxyrhaponticin 对人癌细胞具有凋亡作用。 | ||
| E2631New | Colcemid | Colcemid (Demecolcine)是秋水仙碱(colchicine)的衍生物，是一种有效的有丝分裂抑制剂，能诱导细胞凋亡，可用于癌症研究。 | ||
| S0817 | SKI-V | SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂，也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂，并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标，包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ，IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 | ||
| S9279 | Euphorbia factor L3 | Euphorbia factor L3 (5,15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol), belonging to the lathyrane diterpenoids isolated from Caper Euphorbia Seed, shows potent cytotoxicity and induces apoptosis via the mitochondrial pathway in A549 cells. | ||
| S6962 | TPEN | TPEN (TPEDA) 是一种可透过细胞的重金属螯合剂，可通过负调控细胞内 NO 和 Zn2+ 信号转导来诱导NB4细胞凋亡。TPEN（TPEDA）可能是APL (acute promyelocytic leukemia) 的潜在治疗策略之一。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生，并抑制细胞增殖。 | ||
| S8543 | ARN-3236 | ARN-3236 是一种有效的、可口服的、选择性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制剂，对SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分别为 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌细胞中诱导凋亡。 | ||
| S6963 | APTO-253 | APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21)，促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina) 是一种从Centipeda minima分离得到的倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，可通过阻断JAKs酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 的活性。Brevilin A 可通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活来诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。 | ||
| S0149 | C-DIM5 | C-DIM5 (DIM-C-pPhOCH3) 是一种孤儿核受体 Nur77 (Nerve growth factor-induced Bα (NGFI-Bα)/nuclear receptor 4A1 (NR4A1)) 的激动剂。C-DIM5 (DIM-C-pPhOCH3) 可在RKO结肠癌细胞中降低存活率并诱导凋亡。 | ||
| S0411 | BAM 15 | BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂，能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。 | ||
| S3895 | Sophoridine | Sophoridine (5-Epidihydrosophocarpine, Dihydro-5-episophocarpine), a natural product obtained from medicinal plants, has a variety of pharmacological effects, including anti-cancer and anti-arrhythmia, and affects the immune and central nervous systems. | ||
| S0444 | Indibulin | Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂，并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。 | ||
| S1242 | CPTH2 | CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。 | ||
| S9562 | Pomolic acid | Pomolic acid是一种分离自野鸦椿（Euscaphis japonica）的五环三萜，可有效地抑制细胞生长和诱导凋亡。 | ||
| S7867 | Oleuropein | Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用，并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。 | ||
| S3967 | Flavone | Flavone (2-Phenylchromone, 2-Phenyl-4-chromone, 2-Phenyl-4-benzopyron), a class of flavonoids, mainly found in spices and red or purple plant foods with antioxidant, anti-proliferative, anti-tumor, anti-microbial, estrogenic, acetyl cholinesterase, anti-inflammatory activities and are also used in cancer, cardiovascular disease, neurodegenerative disorders etc. | ||
| S3975 | Protocatechuic acid | Protocatechuic acid (PCA, 3,4-Dihydroxybenzoic acid, Protocatechuate), a dihydroxybenzoic acid, is a type of widely distributed naturally occurring phenolic acid. | ||
| S3938 | Bisdemethoxycurcumin (BDMC) | Bisdemethoxycurcumin (BDMC)是一种天然纯在的姜黄素去甲氧基衍生物，具有多种生物活性，如消炎和抗癌活性。 | ||
| S3294 | Demethyl-Coclaurine | Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分，是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化，需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。 | ||
| E0212 | Cornuside | Cornuside 是一种从 Cornus officinalis SIEB. et ZUCC 果实中分离出来的双环烯醚萜苷化合物。Cornuside 通过抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中的 NF-κB 活化来抑制脂多糖诱导的炎症介质。Cornuside 减弱大鼠皮质神经元的细胞凋亡。 | ||
| E0213 | Bruceine D | Bruceine D，从灌木 Brucea javanica (L.) Merr. (Simaroubaceae) 中分离出来，在各种人类癌症中具有抗肿瘤特性，包括胰腺癌、乳腺癌、肺癌、血液癌、骨骼癌和肝癌。Bruceine D 通过线粒体途径诱导人慢性粒细胞白血病 K562 细胞凋亡。 | ||
| E3523 | Antrodia cinnamomea Extract | Antrodia Cinnamomea Extract是从牛樟芝Antrodia Cinnamomea中提取的，是一种新型的抗他莫西芬耐药乳腺癌药物。 | ||
| S3287 | Rosamultin | Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L. 分离的19 α-hydroxyursane-type三萜，可抑制 HIV-1 protease。Rosamultin 对H2O2诱导的氧化损伤和细胞凋亡具有保护作用。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| E0216 | Hinokiflavone | Hinokiflavone，从 Selaginella P. Beauv、Juniperus phoenicea 和 Rhus succedanea 中分离得到，具有优异的药理活性，包括抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。Hinokiflavone 通过 EMT 信号通路诱导细胞凋亡并抑制乳腺癌细胞的迁移。 | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。 | ||
| E1223 | RGX-202 | RGX-202是一种SLC6A8 转运体抑制剂，可抑制结肠癌肿瘤。除了显著降低细胞内磷酸肌酸和ATP水平并诱导肿瘤细胞凋亡，RGX-202还在体外和体内抑制肌酸输入。 | ||
| E4022New | Sodium propionate | Sodium propionate (sodium propanoate)是一种短链脂肪酸，是一种由丙酸衍生的白色结晶盐，具有抗炎特性。 Sodium propionate用作跨星系低聚糖 (TOS) 培养基中的补充剂，用于分离双歧杆菌，以及用作为小鼠制备的 SCFA（短链脂肪酸）饮食中的补充剂。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 | ||
| S3289 | Daphnoretin | Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物，是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性，来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移，促进其凋亡。 | ||
| E3535 | Japanese ardisia Extract | Japanese Ardisia Extract从紫金牛Ardisia japonica中提取，可诱导人胰腺癌细胞凋亡，抑制细胞增殖。 | ||
| E3536 | Pleurotus ostreatus Extract | Pleurotus ostreatus Extract是从平菇Pleurotus ostreatus中提取的，通过细胞凋亡减少白血病细胞的增殖。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 | ||
| E0808 | BI-6C9 | BI-6C9是一种高度特异性的硼烷相互作用域(BH3 interacting domain, Bid)抑制剂，可防止线粒体外膜电位(mitochondrial outer membrane potential, MOMP)和线粒体裂变，保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(apoptosis inducing factor, AIF)释放和caspase非依赖性细胞死亡。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。 | ||
| S3236 | Mesaconitine | Mesaconitine 是Aconiti tuber附子块茎中的附子生物碱之一，通过从细胞外空间流入Ca2+来增加内皮细胞中的[Ca2+]i水平。 | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素，可抑制 α-glucosidase、PTP1B、rat lens aldose reductase (RLAR)、AChE、BChE 和 β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 Bax 和 Bcl-2 的蛋白质表达，并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。 | ||
| S3271 | Caudatin | Caudatin (Cauldatin)，一种来源于 Cynanchum auriculatum (C. auriculatum) 的C-21类固醇激素，可通过触发细胞周期阻滞和凋亡，在体外和体内均有效地抑制人神经胶质瘤的生长。 | ||
| S0931 | Jaceosidin | Jaceosidin 是一种从Artemisia vestita中分离出来的类黄酮，在许多癌细胞中均具有抗肿瘤和抗增殖的活性。Jaceosidin 诱导凋亡，激活 Bax 并下调 Mcl-1 和 c-FLIP 表达。Jaceosidin 可抑制 COX-2 的表达和 NF-κB 的激活。 | ||
| E3844 | Polygonatum Odoratum Extract | Polygonatum Odoratum Extract从玉竹Polygonatum odoratum中提取，可抑制高糖诱导的肾小管上皮细胞凋亡，减少氧化应激。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 | ||
| E3848 | Hypericum Sampsonii Extract | Hypericum Sampsonii Extract从元宝草Hypericum sampsonii中提取，通过调节RXRalpha的亚细胞定位诱导癌细胞凋亡。 | ||
| A5224 | VDAC1 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S3269 | Acetylcorynoline | Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分，具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路，并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。 | ||
| S0947 | Cafestol | Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3、JNK 和 Erk1/2 的磷酸化，而增强 IκB 和 NF-κB 的磷酸化，阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBα 和 TNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的，具有抗炎活性并可诱导凋亡。 | ||
| S3814 | Tubeimoside I | Tubeimoside I (Lobatoside H, TBMS1), a triterpenoid saponin, isolated from the tubers of Bolbostemma paniculatum, shows potent antitumor and antitumor-promoting effects. | ||
| S9490 | Cobalt chloride | Cobalt chloride 通过活性氧和 AP-1 激活诱导 PC12 细胞凋亡。氯化钴通过选择性激活 HIF-1α 和 AP-1 以及 iNOS 信号传导诱导小鼠心脏预适应延迟。此产品为危化品（急性毒性/易燃/皮肤腐蚀），请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 | ||
| E4831New | L-Arginine (L-glutamate) | L-Arginine (L-glutamate) (Arginine glutamate)是一种通过高渗应激诱导apoptosis的氨基酸混合物，通过为一氧化氮的产生提供L -精氨酸来促进胃松弛，以治疗胃肠运动和与迷走神经功能障碍相关的疾病。 | ||
| S0539 | BTZO-1 | BTZO-1 可与 macrophage migration inhibitory factor (MIF) 结合，其Kd值为68.6 nM。BTZO-1 饥饿激活抗氧化剂反应元件(ARE)介导的基因表达，并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡。 | ||
| E4583New | Sodium selenite | Sodium selenite是一种获得许可的含硒产品，广泛应用于医药、兽医和农业。 它有可能通过线粒体凋亡、内质网应激、自噬或坏死等独立途径导致细胞死亡。 Sodium selenite被用作 COVID-19 的潜在辅助治疗。此产品为危化品（急性毒性/易燃/皮肤腐蚀），请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 | ||
| E3091 | Citri Reticulatae Pericarpium Extract | Citri Reticulatae Pericarpium Extract提取自陈皮Citri Reticulatae Pericarpium，富含多甲氧基类黄酮，具有显著的抗炎、抗氧化和抗凋亡活性，被认为是治疗代谢紊乱和循环系统疾病的潜在药物。 | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) 和 mitogen-activated protein kinase 的抑制剂，对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。 | ||
| E3095 | Pyrethrum Extract | Pyrethrum Extract是从除虫菊Pyrethrum中提取的，可以诱导HCT细胞凋亡，因此可以作为一种治疗结直肠癌的新疗法。 | ||
| S0307 | BTR-1 | BTR-1在白血病细胞系CEM上以时间和浓度依赖性方式诱导细胞毒性。BTR-1通过在S期诱导阻滞来影响DNA复制，并导致细胞凋亡的激活以诱导细胞死亡。 | ||
| S3829 | Isoalantolactone | Isoalantolactone, one of the major sesquiterpene lactone compounds, is isolated from the roots of Anula helenium and possesses multiple biological activities including antifungal, anthelmintic, antimicrobial, anti-inflammatory, antitrypanosomal activities and antiproliferative effects on several cancer cell lines, such as colon, melanoma, ovary, prostate, lung, and leukemia. | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。 | ||
| S9698 | Ezatiostat | Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物，是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) 和 ERK1/ERK2 并诱导凋亡。 | ||
| E3884 | Galium Aparine Extract | Galium Aparine Extract从猪殃殃Galium aparine中提取，可能对乳腺癌细胞具有潜在的抗癌作用，而不会损害正常的乳腺上皮细胞。 | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物，具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。 | ||
| E3685 | Ampelopsis grossedentata Extract | Ampelopsis Grossedentata Extract提取自藤茶Ampelopsi Grossedentata，可诱导癌细胞凋亡。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 | ||
| S6615 | ATB 346 | ATB 346 是一种新的萘普生衍生物可释放硫化氢，并具有显著降低的毒性，可抑制 COX 的活性。ATB 346 是一种抗炎剂并可诱导人黑素瘤细胞的凋亡。 | ||
| S5973 | Methylprednisolone Acetate | Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetate 是一种合成的 glucocorticoid receptor 的激动剂，用于迅速抑制炎症。Methylprednisolone 可以激活 ACE2 并降低 IL-6 的水平，从而改善严重或严重的COVID-19。Methylprednisolone 可显著地降低自噬和细胞凋亡。 | ||
| E3266 | Black Carrot Extract | Black Carrot Extract是从黑胡萝卜Daucus carota ssp. sativus var. atrorubens，它是一种神经保护剂。 | ||
| S0103 | ML327 | ML327 是一种异恶唑化合物，可阻止MYC的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达，其胞内印迹的EC50值为1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。 | ||
| E1560New | Raptinal | Raptinal 是一种促凋亡化合物，它通过促进线粒体释放细胞色素 c 来诱导细胞凋亡，从而激活内源性细胞凋亡途径。它还能抑制caspase 激活的 Pannexin 1 (PANX1) 的活性，这是一种普遍表达的跨膜通道，参与调控各种细胞程序性死亡进程。 | ||
| S3336 | Heptadecanoic acid | Heptadecanoic acid (C17:0) 是一种奇数链饱和脂肪酸，可显著地抑制细胞增殖和迁移，同时促进PC-9和PC‑9/GR细胞的凋亡。Heptadecanoic acid 与多种疾病相关，包括冠心病，前驱糖尿病和2型糖尿病以及多发性硬化症的发生率。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 | ||
| S6957 | β-Elemene | β-Elemene ((-)-β-Elemene, Levo-β-elemene) 是一种从草本Curcuma Rhizoma中提取的倍半萜烯类化合物，具有抗肿瘤的活性。β-Elemene 可以抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导细胞凋亡或自噬。 | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。 | ||
| S4513 | RGD peptide (GRGDNP) | RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。 | ||
| E3348 | Capsella bursa-pastoris Extract | Capsella Bursa-Pastoris Extract是从荠Capsella Bursa-Pastoris中提取的，有助于退烧，改善视力和镇静肝脏。 | ||
| E3376 | Saw palmetto Extract | Saw Palmetto Extract从锯叶棕Serenoa repens中提取，具有抗雄激素、促凋亡和抗炎作用。 | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物，具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 和 IL-8 的分泌以及 PGE2 和 NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。 | ||
| S7274 | HLY78 | HLY78通过激活Wnt/β-连环蛋白通路，抑制碳离子辐射引起的肿瘤细胞和胚胎细胞的凋亡。 | ||
| S3357 | Elaidic acid | Elaidic acid 是一种主要的反式脂肪酸，可抑制细胞活力，并通过增强氧化应激 oxidative stress 来促进细胞的凋亡。Elaidic acid 可用作药物溶剂。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。 | ||
| S3576 | TVB-3166 | TVB-3166 是一种口服的、可逆的、有效的 fatty acid synthase (FASN) 的选择性抑制剂，在体外生化分析中，其IC50值为0.042 μM。TVB-3166 可诱导凋亡，并抑制体内异种移植肿瘤的生长。 | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂，IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。 | ||
| S5045 | Nomilin | Nomilin是自然存在于可食用柑橘类水果中的三萜系化合物，可能具有抗癌活性。 | ||
| S0407 | XCT790 | XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂，其IC50值为0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对ERRγ和雌激素受体ERα和ERβ无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。 | ||
| S9410 | Euphorbia factor L1 | Euphorbia factor L1, a diterpenoid isolated from Euphorbia lathyris, inhibits osteoclastogenesis and induces osteoclast apoptosis. | ||
| S8981 | NVP-2 | NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂，对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM，并可诱导细胞凋亡。 | ||
| S2942 | EB-3D | EB-3D 是一种有效的 choline kinase α (ChoKα) 的选择性抑制剂，对ChoKα1的IC50值为1 μM。EB-3D 可在白血病T细胞中诱导 AMPK-mTOR 通路失调和凋亡。 | ||
| S9602 | Elraglusib | Elraglusib(9-ING-41)是一种有效的 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的抑制剂，并具有抗肿瘤活性。9-ING-41 可在细胞分裂前期通过靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导凋亡和细胞周期停滞。 | ||
| E3436 | Liquidambar formosana Extract | Liquidambar Formosana Extract从金缕梅科植物枫香树Liquidambar Formosana的干燥成熟果实中提取，可通过诱导细胞凋亡抑制肉瘤癌细胞。 | ||
| S9604 | Lixumistat (IM156) | Lixumistat (IM156)，一种二甲双胍衍生物，也是 AMPK 的有效激活剂，可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS)，并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。 | ||
| S6990 | Phytohemagglutinin (PHA) | Phytohemagglutinin (PHA)在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达，将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。 | ||
| E3148 | Euphorbiae Humifusae Herba Extract | Euphorbiae Humifusae Herba Extract从地锦草Euphorbiae Humifusae中提取，可诱导Hep3B肝癌细胞凋亡，可用于治疗肝癌。 | ||
| E1327 | CWI1-2 hydrochloride | CWI1-2 Hydrochloride 是一种 IGF2BP2 抑制剂，可结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用，诱导细胞凋亡和分化，并显示出良好的抗白血病作用。 | ||
| S2348 | Rotenone | Rotenone是一种植物杀虫剂，是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase，对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。 | ||
| S5584 | Citronellol | Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells. | ||
| S4476 | PCNA-I1 | PCNA-I1 是一种选择性的 proliferating cell nuclear antigen (PCNA, a potential anticancer target) 的抑制剂。PCNA-I1 可选择性地结合 PCNA 三聚体，其Kd值约为 0.2 μM 至 0.4 μM。PCNA-I1 可抑制多种组织类型肿瘤细胞的生长，其IC50值为~0.2 μM。PCNA-I1 在LNCaP和PC-3细胞中可诱导 DNA damage 和细胞凋亡 apoptosis。PCNA-I1 还可在 PC-3 细胞中诱导自噬。 | ||
| E3455 | Puff-ball Extract | Puff-Ball Extract提取自马勃Calvatia，对乳腺癌细胞凋亡增殖有抑制作用。 | ||
| S0445 | SC-43 | SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物，是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂，可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡，具有抗肿瘤的活性。 | ||
| D4021 | Codrituzumab-MMAE | Codrituzumab-MMAE 是一种抗体药物偶联物（ADC），由抗 GPC3 单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过 MC-Vc-PAB（马来酰亚胺己酰基-缬氨酸- 瓜氨酸-对氨基苯甲酰氧基羰基）型接头。 | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。 | ||
| S4423 | Emamectin Benzoate | Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) 激活 gamma-amino butyric acid (GABA) transporter。Emamectin Benzoate 可诱导活性氧(ROS)介导的 DNA damage 和细胞凋亡。 | ||
| S3857 | 4-Hydroxybenzyl alcohol | 4-hydroxybenzyl alcohol (P-Methylolphenol, 4-Methylolphenol), an important phenolic constituent of Gastrodia elata Blume (GEB), has been shown to have many beneficial effects in different animal models of neurological disorders, such as, headaches, convulsive behavior, dizziness, and vertigo. | ||
| E0129 | Oxysophocarpine | Oxysophocarpine (OSC) 是从 Sophora alopecuroides 中提取的生物碱。Oxysophocarpine 通过靶向 Nrf2/ HO-1 轴抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。OSC 通过减弱 MAPK 来保护细胞免受细胞凋亡和炎症反应并削弱 miR-155 活性和 NF-κB 通路。 | ||
| E0222 | Glaucocalyxin A | Glaucocalyxin A 是一种从 Rabdosia japonica var 中分离出来的具有生物活性的 ent-kauranoid 二萜。Glaucocalyxin A具有抗肿瘤和抗炎活性。Glaucocalyxin A 通过人膀胱癌细胞中的 PI3K/Akt 通路诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡。 | ||
| E0225 | Licochalcone B | Licochalcone B (Lico B)，从 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中提取出来，可诱导人肝癌细胞 HepG2 的细胞周期停滞和凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7-NLRP3 相互作用特异性抑制 NLRP3 炎性体。 | ||
| S0231 | NSC15364 | NSC 15364 (compound 59) 是一种与 VDAC1 直接相互作用并防止 VDAC1 oligomerization 的抑制剂，可同时抑制凋亡。 | ||
| S1273 | Amarogentin | Amarogentin (AG) 是一种主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚苷，具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂，可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞（SNU-16）的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用，并激活三聚体激酶，其EC50值为277 pM。 | ||
| E3796 | Flaxseed Extract | Flaxseed Extract从亚麻籽Linum usitatissimum中提取，可调节MCF-7细胞生长，诱导细胞凋亡。 | ||
| E1232 | Concanavalin A | Concanavalin A是一种潜在的抗肿瘤药物，靶向细胞凋亡、自噬和血管生成，可用于癌症治疗。 | ||
| S3256 | Tectochrysin | Tectochrysin (Techtochrysin, NSC 80687) 是Alpinia oxyphylla Miquel的主要类黄酮之一。Tectochrysin 可显著地增加DR3、DR4 和 Fas的表达，并抑制 NF-κB 的活性。Tectochrysin 可诱导细胞凋亡。 | ||
| S9805 | WM-3835 | WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂，能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移，并导致 apoptosis 激活。 | ||
| S9182 | Crebanine | Crebanine, an aporphine alkaloid isolated from the crude hexane extract of the dried tuber of Stephania venosa, exhibits anti-cancer effects. | ||
| E2374 | PI-273 | PI-273是第一个可逆性和特异性的磷脂酰肌醇4-激酶(phosphatidylinositol 4-kinase, PI4KIIα)抑制剂，IC50为0.47 μM，可抑制乳腺癌细胞增殖，阻断细胞周期，诱导细胞凋亡。 | ||
| S8037 | Necrostatin-1 | Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂，抑制TNF-α诱导的细胞坏死，在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。 |
|
|
| S1077 | SB202190 | SB202190是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡ferroptosis。 |
|
|
| S7033 | GSK2656157 | GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。 |
|
|
| S2872 | GW5074 | GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。 |
|
|
| S1386 | Nafamostat mesilate (FUT-175) | Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂，在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。 |
|
|
| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂，IC50为15 nM。它对Chk2的选择性比对Chk1和Cdk1/B激酶高1000倍以上。Chk2 Inhibitor II (BML-277) 剂量依赖性地保护人CD4(+)和CD8(+)T细胞免受电离辐射导致的凋亡。 | ||
| S8446 | Importazole | Importazole 是 transport receptor importin-β (Karyopherin beta) 的小分子抑制剂，可特异性地抑制importin-β所介导的入核反应。Importazole 可诱导凋亡并抑制肿瘤生长。 |
|
|
| S2412 | Genipin | Genipin((+)-Genipin)是环烯醚萜苷类Geniposide衍生的活性糖苷配基，在 Gardenia jasminoides Ellis的果实中发现。 |
|
|
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。 |
|
|
| S8974 | GSK2795039 | GSK2795039 是 NADPH oxidase 2 (NOX2) 的抑制剂，对于NOX2介导的HRP/Amplex Red的激活的pIC50值为6.57。GSK2795039 可抑制活性氧reactive oxygen species (ROS)的产生，NADPH的消耗并减少细胞凋亡。 | ||
| S1733 | Methylprednisolone | Methylprednisolone是一种人工合成的皮质类固醇，具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平，这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。 |
|
|
| S3275 | Senkyunolide I | Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物，具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化，并诱导 Nrf2 的核易位，伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例，并抑制裂化的 caspase 3 和 caspase 9 的表达。 | ||
| S9668 | PKR-IN-C16 | PKR-IN-C16 (C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) 是一种RNA-dependent protein kinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)的特异性抑制剂。PKR-IN-C16 可在具有神经炎症成分的急性兴奋性毒性大鼠模型中阻止凋亡和 IL-1β 的产生。 | ||
| S6812 | Z-Guggulsterone | Z-Guggulsterone 是阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的一种成分，在体外和体内抑制血管生成。Z-Guggulsterone 在小胶质细胞中具有抗炎作用。Z-Guggulsterone 通过内在的线粒体依赖性途径诱导胃癌细胞凋亡。 | ||
| E2631New | Colcemid | Colcemid (Demecolcine)是秋水仙碱(colchicine)的衍生物，是一种有效的有丝分裂抑制剂，能诱导细胞凋亡，可用于癌症研究。 | ||
| S0411 | BAM 15 | BAM 15 是一种新型的 mitochondrial protonophore 的解偶联剂，能够保护哺乳动物免受急性肾缺血-再灌注损伤和冷诱导的微管损伤。BAM 15 也是一种有效的 AMPK 激活剂。BAM 15 可减轻iPS分化的视网膜组织中运输引起的凋亡。 | ||
| S9562 | Pomolic acid | Pomolic acid是一种分离自野鸦椿（Euscaphis japonica）的五环三萜，可有效地抑制细胞生长和诱导凋亡。 | ||
| S3294 | Demethyl-Coclaurine | Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分，是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化，需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。 | ||
| E3523 | Antrodia cinnamomea Extract | Antrodia Cinnamomea Extract是从牛樟芝Antrodia Cinnamomea中提取的，是一种新型的抗他莫西芬耐药乳腺癌药物。 | ||
| E1223 | RGX-202 | RGX-202是一种SLC6A8 转运体抑制剂，可抑制结肠癌肿瘤。除了显著降低细胞内磷酸肌酸和ATP水平并诱导肿瘤细胞凋亡，RGX-202还在体外和体内抑制肌酸输入。 | ||
| E3535 | Japanese ardisia Extract | Japanese Ardisia Extract从紫金牛Ardisia japonica中提取，可诱导人胰腺癌细胞凋亡，抑制细胞增殖。 | ||
| E3536 | Pleurotus ostreatus Extract | Pleurotus ostreatus Extract是从平菇Pleurotus ostreatus中提取的，通过细胞凋亡减少白血病细胞的增殖。 | ||
| E0808 | BI-6C9 | BI-6C9是一种高度特异性的硼烷相互作用域(BH3 interacting domain, Bid)抑制剂，可防止线粒体外膜电位(mitochondrial outer membrane potential, MOMP)和线粒体裂变，保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(apoptosis inducing factor, AIF)释放和caspase非依赖性细胞死亡。 | ||
| S3236 | Mesaconitine | Mesaconitine 是Aconiti tuber附子块茎中的附子生物碱之一，通过从细胞外空间流入Ca2+来增加内皮细胞中的[Ca2+]i水平。 | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。 | ||
| E3844 | Polygonatum Odoratum Extract | Polygonatum Odoratum Extract从玉竹Polygonatum odoratum中提取，可抑制高糖诱导的肾小管上皮细胞凋亡，减少氧化应激。 | ||
| S3269 | Acetylcorynoline | Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分，具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路，并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。 | ||
| S0947 | Cafestol | Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。 | ||
| S0539 | BTZO-1 | BTZO-1 可与 macrophage migration inhibitory factor (MIF) 结合，其Kd值为68.6 nM。BTZO-1 饥饿激活抗氧化剂反应元件(ARE)介导的基因表达，并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡。 | ||
| E3095 | Pyrethrum Extract | Pyrethrum Extract是从除虫菊Pyrethrum中提取的，可以诱导HCT细胞凋亡，因此可以作为一种治疗结直肠癌的新疗法。 | ||
| E3884 | Galium Aparine Extract | Galium Aparine Extract从猪殃殃Galium aparine中提取，可能对乳腺癌细胞具有潜在的抗癌作用，而不会损害正常的乳腺上皮细胞。 | ||
| E0020 | Lupenone | Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物，具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。 | ||
| S5973 | Methylprednisolone Acetate | Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetate 是一种合成的 glucocorticoid receptor 的激动剂，用于迅速抑制炎症。Methylprednisolone 可以激活 ACE2 并降低 IL-6 的水平，从而改善严重或严重的COVID-19。Methylprednisolone 可显著地降低自噬和细胞凋亡。 | ||
| E3266 | Black Carrot Extract | Black Carrot Extract是从黑胡萝卜Daucus carota ssp. sativus var. atrorubens，它是一种神经保护剂。 | ||
| E3348 | Capsella bursa-pastoris Extract | Capsella Bursa-Pastoris Extract是从荠Capsella Bursa-Pastoris中提取的，有助于退烧，改善视力和镇静肝脏。 | ||
| E3376 | Saw palmetto Extract | Saw Palmetto Extract从锯叶棕Serenoa repens中提取，具有抗雄激素、促凋亡和抗炎作用。 | ||
| S7274 | HLY78 | HLY78通过激活Wnt/β-连环蛋白通路，抑制碳离子辐射引起的肿瘤细胞和胚胎细胞的凋亡。 | ||
| S5045 | Nomilin | Nomilin是自然存在于可食用柑橘类水果中的三萜系化合物，可能具有抗癌活性。 | ||
| E3436 | Liquidambar formosana Extract | Liquidambar Formosana Extract从金缕梅科植物枫香树Liquidambar Formosana的干燥成熟果实中提取，可通过诱导细胞凋亡抑制肉瘤癌细胞。 | ||
| E3148 | Euphorbiae Humifusae Herba Extract | Euphorbiae Humifusae Herba Extract从地锦草Euphorbiae Humifusae中提取，可诱导Hep3B肝癌细胞凋亡，可用于治疗肝癌。 | ||
| E1327 | CWI1-2 hydrochloride | CWI1-2 Hydrochloride 是一种 IGF2BP2 抑制剂，可结合 IGF2BP2 并抑制其与 m6A 修饰的靶转录物的相互作用，诱导细胞凋亡和分化，并显示出良好的抗白血病作用。 | ||
| E3455 | Puff-ball Extract | Puff-Ball Extract提取自马勃Calvatia，对乳腺癌细胞凋亡增殖有抑制作用。 | ||
| D4021 | Codrituzumab-MMAE | Codrituzumab-MMAE 是一种抗体药物偶联物（ADC），由抗 GPC3 单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过 MC-Vc-PAB（马来酰亚胺己酰基-缬氨酸- 瓜氨酸-对氨基苯甲酰氧基羰基）型接头。 | ||
| E0129 | Oxysophocarpine | Oxysophocarpine (OSC) 是从 Sophora alopecuroides 中提取的生物碱。Oxysophocarpine 通过靶向 Nrf2/ HO-1 轴抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。OSC 通过减弱 MAPK 来保护细胞免受细胞凋亡和炎症反应并削弱 miR-155 活性和 NF-κB 通路。 | ||
| S0231 | NSC15364 | NSC 15364 (compound 59) 是一种与 VDAC1 直接相互作用并防止 VDAC1 oligomerization 的抑制剂，可同时抑制凋亡。 | ||
| E1232 | Concanavalin A | Concanavalin A是一种潜在的抗肿瘤药物，靶向细胞凋亡、自噬和血管生成，可用于癌症治疗。 | ||
| A5224 | VDAC1 Rabbit Recombinant mAb | |||
| S1078 | MK-2206 2HCl | MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。 |
|
|
| S2673 | Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212, JTP-74057)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。 |
|
|
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。 |
|
|
| S1208 | Doxorubicin (DOX) HCl | Doxorubicin (DOX) HCl是一种抗生素类试剂，可抑制人类DNA topoisomerase I和topoisomerase II，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗，但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。此产品溶解于PBS溶液可能会析出。推荐使用纯水配置母液，纯水或生理盐水稀释为工作液。 |
|
|
| S1120 | Everolimus | Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。 |
|
|
| S1008 | Selumetinib (AZD6244) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886)是一种有效，高选择性的MEK抑制剂，对MEK1的IC50为14 nM，对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化，IC50为10 nM，对p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等没有抑制作用。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S1025 | Gefitinib | Gefitinib是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S1378 | Ruxolitinib | Ruxolitinib是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。 |
|
|
| S1021 | Dasatinib | Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S7397 | Sorafenib | Sorafenib是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，Sorafenib 具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1053 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275, SNDX-275)强烈抑制HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为0.51 μM和1.7 μM，抑制作用强于HDACs 4， 6， 8，和10。Entinostat可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S1413 | Bafilomycin A1 (Baf-A1) | Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬，但是诱导凋亡。 |
|
|
| S1030 | Panobinostat (LBH589) | Panobinostat (LBH589, NVP-LBH589)是一种新型的，广谱HDAC抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM。Panobinostat (LBH589) 可诱导自噬和凋亡。Panobinostat 可以有效地破坏体内 HIV 的潜伏期。Phase 3。 |
|
|
| S2215 | DAPT | DAPT是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。 |
|
|
| S1133 | Alisertib (MLN8237) | Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Alisertib 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。Phase 3。 |
-S113303W0120130926.gif)
|
|
| S1002 | ABT-737 | ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬。Phase 2。 |
|
|
| S2913 | BAY 11-7082 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。 |
|
|
| S1225 | Etoposide | Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成，从而增强 DNA 的双链和单链裂解，并可逆地抑制topoisomerase II结合的修复。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S1109 | BI 2536 | BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 |
|
|
| S2247 | Buparlisib (BKM120) | Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1040 | Sorafenib tosylate | Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂，无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT，对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis，并具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1555 | AZD8055 | AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。Phase 1。 |
|
|
| S7024 | Stattic | Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1714 | Gemcitabine | Gemcitabine是核酸合成抑制剂，是有效、特异的脱氧胞苷类似物，用于化疗。Gemcitabine可诱导有效的p53依赖的凋亡。 |
|
|
| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S7781 | Sunitinib | Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂，以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点，IC50为80 nM 和 2 nM，对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S1209 | 5-FU (5-Fluorouracil) | 5-FU (5-Fluorouracil)是DNA/RNA合成抑制剂，在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶（TS）而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。 |
|
|
| S3020 | Romidepsin | Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176)是一种有效的HDAC1和HDAC2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为36 nM和47 nM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 在神经母细胞瘤肿瘤细胞中可控制生长并诱导凋亡。 |
|
|
| S2853 | Carfilzomib (PR-171) | Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S1237 | TMZ(Temozolomide) | TMZ(Temozolomide)是一种单功能的SN-1烷化剂，修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下，TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation，后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动，诱使细胞凋亡，是一种DNA损伤诱导剂。Temozolomide可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S5243 | Ruxolitinib Phosphate | Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。 | ||
| S2662 | ICG-001 | ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，并特异性结合到启动子结合蛋白（CBP)，IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1200 | Decitabine | Decitabine是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1491 | Fludarabine | Fludarabine在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂，特异性降低STAT1蛋白质水平（和mRNA水平） ，而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。 |
|
|
| S1623 | Acetylcysteine (N-acetylcysteine) | Acetylcysteine (N-acetyl-l-cysteine, NAC,N-acetylcysteine)是ROS抑制剂，拮抗多种蛋白酶体抑制剂的活性。它还是肿瘤坏死因子TNF的抑制剂，主要用作祛痰剂，可通过维持或恢复肝脏中谷胱甘肽的浓度来处理扑热息痛(对乙酰氨基酚过量)。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过抑制IκB kinases抑制TNF诱导的NF-κB活化。Acetylcysteine(N-acetyl-l-cysteine) 通过线粒体依赖性途径诱导凋亡并抑制铁死亡和病毒复制。在溶液中不稳定，请现配现用！ |
|
|
| S2235 | Volasertib | Volasertib是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。 |
|
|
| S1042 | Sunitinib malate | Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ，在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
|
|
| S2789 | Tofacitinib | Tofacitinib是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并诱导PDC凋亡。 |
|
|
| S1029 | Lenalidomide | Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。 |
|
|
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
|
|
| S1191 | Fulvestrant | Fulvestrant是一种Estrogen receptor（ER）拮抗剂， 无细胞试验中IC50为0.094 nM。Fulvestrant还可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂，作用于Flt3(ITD/WT)，在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM，作用于Flt3比作用于KIT，PDGFRA，PDGFRB，RET，和CSF-1R选择性高10倍。Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S1288 | Camptothecin (CPT) | Camptothecin (CPT)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂，IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S7747 | Ro-3306 | RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂，Ki 为20 nM，选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。 |
|
|
| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945)是有效的，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂，无细胞试验中IC50为1 nM,对 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib可诱导自噬并促进细胞凋亡。Phase 1/2。 |
|
|
| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。 |
|
|
| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040) 是一种ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡。 |
|
|
| S1786 | Verteporfin | Verteporfin是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。Verteporfin 是一种自噬抑制剂。Verteporfin 可抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
|
|
| S2704 | LY2109761 | LY2109761是一种新型的，选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。LY2109761可抑制自噬而诱导凋亡。 |
|
|
| S1264 | PD173074 | PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。 |
|
|
| S1241 | Vincristine sulfate | Vincristine sulfate通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32 μM。Vincristine sulfate可诱导凋亡。 |
|
|
| S1046 | Vandetanib | Vandetanib是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。 |
|
|
| S2194 | R406 | R406(R406 besylate) 是一种有效的 Syk 抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，对Syk抑制作用强，但是不抑制Lyn，对Flt3的作用比对Syk低5倍。R406 可诱导凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S1122 | Mocetinostat (MGCD0103) | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效的HDAC抑制剂，对HDAC1抑制作用最强，无细胞试验中IC50为0.15 μM，比作用于HDAC2， 3，和11选择性高2到10倍，对HDAC4， 5， 6， 7，和8没有抑制活性。Mocetinostat (MGCD0103) 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。 |
|
|
| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定，从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S8146 | Mitomycin C | Mitomycin C (Ametycine) 是一种抗肿瘤类抗生素，通过抑制DNA合成发挥作用，用于治疗各种癌症。Mitomycin C 可诱导半胱氨酸蛋白酶依赖性和Fas/CD95非依赖性的 apoptosis。此产品为危化品（急性毒性/易燃/皮肤腐蚀），请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 |
|
|
| S1038 | PI-103 | PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。 |
|
|
| S2775 | Nocodazole | Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。 |
|
|
| S1567 | Pomalidomide | Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide可促进凋亡和细胞周期阻滞。 |
|
|
| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) 是一种有效的Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可触发凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链，抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783)是一种有效的铜离子载体，可用于铜死亡（cuproptosis）的研究。 |
|
|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死，并具有抗肿瘤活性。Phase 3。 |
|
|
| S7153 | 10058-F4 | 10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。 |
|
|
| S1044 | Temsirolimus | Temsirolimus是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为8 nM；靶向作用于mTOR复合体，作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。 |
|
|
| S7152 | C646 | C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂，抑制p300，无细胞试验中Ki为400 nM，相比于其它乙酰转移酶，优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。 |
|
|
| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM，且对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S8075 | GANT61 | GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。 |
|
|
| S8049 | Tubastatin A | Tubastatin A 是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
|
|
| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S7007 | Binimetinib (MEK162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一种有效的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬。Phase 3。 |
|
|
| S2783 | Vistusertib (AZD2014) | Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，能阻断ALCL来源的ALK依赖性细胞系的生长，IC50 介于2nM到10nM之间，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。 |
|
|
| S1648 | Cytarabine | Cytarabine是一种抗代谢药，也是DNA synthesis抑制剂，在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。Cytarabine 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2013 | PF-573228 | PF-573228 是一种ATP竞争性的FAK抑制剂，无细胞试验中IC50为4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β选择性高~50到250倍。PF-573228 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, NSC 659853, 2-ME2) 使微管解聚，并抑制HIF-1α核积累以及HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 可在多种致癌细胞系中诱导自噬和凋亡。 |
-S123306W0220150907.gif)
|
|
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，无细胞试验中IC50为90 nM。Nutlin-3a 可诱导p53依赖的自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S2741 | Niraparib (MK-4827) | Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。 |
|
|
| S2788 | Capmatinib | Capmatinib是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S1145 | SNS-032 (BMS-387032) | SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。 |
|
|
| S7015 | Birinapant | Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中Kd为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一个具有选择性和细胞穿膜性的线粒体分裂抑制剂，抑制了DRP1（发动蛋白相关GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。Mdivi-1 可减少线粒体自噬而增加细胞凋亡。 |
|
|
| S2796 | WP1066 | WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7612 | PX-478 2HCl | PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 2HCl可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。Phase 1。 |
|
|
| S7409 | Anisomycin | Anisomycin (Flagecidin, Wuningmeisu C) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。 |
|
|
| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。 |
|
|
| S1396 | Resveratrol | Resveratrol具有广泛靶点，包括环氧酶（如COX, IC50=1.1 μM）、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素，具有抗癌，抗炎，降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。 |
|
|
| S7046 | Brefeldin A (BFA) | Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞，抑制内酯抗生素和ATPase，作用于protein transport（蛋白转运），IC50为0.2 μM，诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率，是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。 |
|
|
| S2285 | Cryptotanshinone (Tanshinone C) | Cryptotanshinone (Tanshinone C)是一种STAT3抑制剂，无细胞试验中IC50为4.6 μM，强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化，对STAT3 Ser727作用效果弱，对STAT1和STAT5没有作用效果。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。 |
|
|
| S3035 | Daunorubicin HCl | Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成，无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。 |
|
|
| S2817 | Torin 2 | Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。 |
|
|
| S1792 | Simvastatin | Simvastatin是一种HMG-CoA reductase竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.1-0.2 nM。Simvastatin可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡。 |
|
|
| S8001 | Ricolinostat (ACY-1215) | Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上，对HDAC8具有微弱的作用活性，对HDAC4/5/7/9/11， Sirtuin1和Sirtuin2具有最小的作用活性。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。 |
|
|
| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。 |
|
|
| S4701 | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose), 一种葡萄糖类似物，是具有抗病毒活性的糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 可诱导凋亡并抑制 Herpes Simplex Virus type-1 (HSV-1) receptor 的表达。 |
|
|
| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)，具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可以激活其他细胞（例如骨、肝和子宫细胞）中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。 |
|
|
| S1314 | Zoledronic acid (Zoledronate) | Zoledronic acid (Zoledronate), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。 |
|
|
| S1524 | AT7519 | AT7519 是多种CDK抑制剂，作用于CDK1， 2， 4， 6和9时，IC50为10-210 nM，对CDK3作用效果稍弱，对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2753 | Tivantinib | Tivantinib是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，在无细胞试验中Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR，InsR，PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1231 | Topotecan HCl | Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂，作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞，无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。Topotecan HCl 可诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S2485 | Mitoxantrone 2HCl | Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。 |
|
|
| S2012 | PCI-34051 | PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。 |
|
|
| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。 |
|
|
| S7668 | Picropodophyllin (PPP) | Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂，IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性，对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。 |
|
|
| S1135 | Pemetrexed disodium | Pemetrexed disodium是一种新型抗叶酸和抗代谢药物，作用于TS，DHFR和GARFT，无细胞试验中Ki分别为1.3 nM，7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。 |
|
|
| S2746 | AZ 628 | AZ628 是一种新型泛Raf抑制剂，作用于BRAF，BRAFV600E和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素，属于姜科（Zingiberaceae）。它是p300 histone acetylatransferase（IC50~25 μM）和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂，能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体（如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV等）具有抗感染特性。 |
|
|
| S1185 | Ritonavir | Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。Ritonavir 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1896 | Hydroxyurea | Hydroxyurea是一种抗肿瘤药，通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬，并可用于治疗HIV感染。 |
|
|
| S8244 | Etomoxir sodium salt | Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂，肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。 |
|
|
| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。 |
|
|
| S2391 | Quercetin | Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
|
|
| S8341 | TAK-243 (MLN7243) | TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。 | ||
| S4505 | Vinblastine sulfate | Vinblastine sulfate抑制微管形成和nAChR活性，在无细胞实验的测定中，IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬和凋亡。 | ||
| S7653 | VS-4718 (PND-1186) | PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。PND-1186 可选择性地促进肿瘤细胞的凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S3604 | Triptolide | Triptolide是一种三环氧二萜类化合物,是从中草药雷公藤中提取的免疫抑制剂。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡。 |
|
|
| S1680 | Disulfiram | Disulfiram是一个特异性的乙醛脱氢酶 aldehyde-dehydrogenase (ALDH) 抑制剂，对hALDH1和hALDH2的IC50值分别0.15 μM和1.45 μM。Disulfiram 可用于治疗慢性酒精中毒，对酒精产生急性敏感性。Disulfiram 可诱导凋亡。Disulfiram 还是一种通过 gasdermin D (GSDMD) 作用的孔隙形成抑制剂。 |
|
|
| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。 |
|
|
| S4269 | Vinorelbine ditartrate | Vinorelbine ditartrate是半合成的长春花生物碱，通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡、自噬和炎症来显示抗肿瘤的活性。 |
|
|
| S1223 | Epirubicin HCl | Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物，通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。Epirubicin 可诱导凋亡。 |
|
|
| S7104 | AZD1208 | AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的，选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。 |
|
|
| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7198 | BIO | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。 |
|
|
| S7885 | SBI-0206965 | SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。 |
|
|
| S8401 | Erdafitinib | Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S7785 | Pemetrexed Disodium Hydrate | Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质，作用于TS，DHFR 和 GARFT，Ki分别为1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激细胞自噬和凋亡。 |
|
|
| S5958 | Metformin | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物，可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。 | ||
| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S2714 | LY411575 | LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。LY411575 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂，作用于KDR，CSF-1R，Flt-1/3和PDGFRβ，其IC50分别为4 nM，3 nM，3 nM/4 nM和66 nM，对突变激酶依赖性癌细胞（即FLT3）最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2635 | CCT128930 | CCT128930 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性Akt2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。 |
|
|
| S2310 | Honokiol | Honokiol是木兰的有效成分，抑制Akt磷酸化，且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞，并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。 |
|
|
| S7129 | PYR-41 | PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂，对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。 |
|
|
| S7358 | Poziotinib | Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。 | ||
| S7353 | EPZ004777 | EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM。 |
|
|
| S8375 | AZD0156 | AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。 | ||
| S7090 | GSK923295 | GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7094 | PF-3758309 | PF-03758309 (PF-03758309) 是一种口服生物利用的，ATP竞争性的p21-activated kinase (PAK)抑制剂，其作用于PAK4的Kd为2.7 nM。PF-3758309 具有抗增殖的作用，在HCT116肿瘤模型中可诱导凋亡。 |
|
|
| S8078 | Bardoxolone Methyl | Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂，具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S1186 | BIBR 1532 | BIBR 1532 是一种有效的，选择性的，非竞争性telomerase抑制剂，无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下，BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶，包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。 |
|
|
| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265)是一种有效的选择性C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂，IC50为3-60 nM，对VEGFR2磷酸化表现出有效的抑制作用，无细胞试验中EC50为30 nM。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。 |
|
|
| S1999 | Sodium butyrate | Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt), 是butyrate的钠盐形式。是histone deacetylase(HDAC)抑制剂，与I类和II类HDACs的锌区竞争性结合。Sodium butyrate (NaB) 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程，促进分化并诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S7165 | UNC1999 | UNC1999 是一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。UNC1999 是一种有效的 autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制H3K27me3/2并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。 |
|
|
| S7177 | PF-543 hydrochloride | PF-543 hydrochloride 是一种新型Sphingosine kinase 1 (SphK1， SK1) （鞘氨醇激酶）抑制剂，Ki为3.6 nM。PF-543 hydrochloride 可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。 |
|
|
| S2290 | DHA (Dihydroartemisinin) | DHA (Dihydroartemisinin)是一种Artemisinin 的半合成衍生物，从传统中药Artemisia annua分离而来的。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。 |
|
|
| S2606 | Mifepristone | Mifepristone是一种异常活跃的孕激素受体 progesterone receptor 和糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor 拮抗剂，IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡，降低 Bcl-2 表达水平而增加Beclin1水平，并伴随Bcl-2和Beclin1之间的相互作用减弱。 |
|
|
| S7396 | Calpeptin | Calpeptin 是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。 |
|
|
| S1515 | Pracinostat (SB939) | Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。 |
|
|
| S1156 | Capecitabine | Capecitabine是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯，具有较高的瘤内5-FU水平，且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 处理HCT-15细胞可造成DNA凝结并诱导凋亡。 |
|
|
| S2776 | Devimistat (CPI-613) | Devimistat (CPI-613) 是一种Lipoate类似物，在NCI-H460 细胞系中抑制线粒体酶pyruvate dehydrogenase (PDH)和α-ketoglutarate dehydrogenase，干扰肿瘤细胞线粒体代谢。CPI-613 可诱导胰腺癌细胞的凋亡。Phase 2。 | ||
| S2820 | TAE226 (NVP-TAE226) | TAE226 (NVP-TAE226) 是一种有效的FAK抑制剂，IC50为5.5 nM，最有效作用于Pyk2，对InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可诱导凋亡。 |
|
|
| S7369 | 4EGI-1 | 4EGI-1 是通过结合eIF4E，竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂，其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。 |
|
|
| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。 |
|
|
| S5971 | Pemetrexed | Pemetrexed (LY231514) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物，针对 thymidylate synthase (TS)、dihydrofolate reductase (DHFR) 和 glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中，对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。 | ||
| S8141 | Cl-amidine | Cl-amidine是一种不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制剂，对PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分别为5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可诱导凋亡。 | ||
| S7501 | HO-3867 | HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性，而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡。 |
|
|
| S5248 | Apatinib | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂，其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。 | ||
| S7215 | Losmapimod | Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。 |
|
|
| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。 |
|
|
| S2729 | SB415286 | SB415286 是一种有效的 GSK3α 抑制剂，IC50/Ki为78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。SB415286 可造成MM细胞的生长阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1290 | Celastrol | Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。 |
|
|
| S7776 | Akti-1/2 | Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1759 | Pitavastatin calcium | Pitavastatin calcium，一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。Pitavastatin是高效的HMG-CoA reductase抑制剂。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S7895 | Thapsigargin | Thapsigargin 是一种有效的、非竞争性的 the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) 的抑制剂，对carbachol诱导的[Ca2+]i瞬变在存不存在KCl预刺激条件下的IC50值分别为0.353 nM和0.448 nM。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡。Thapsigargin 提取自植物Thapsia garganica。 | ||
| S1218 | Clofarabine | Clofarabine (Clolar)抑制 ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM)和 DNA polymerase 的酶活性。Clofarabine 可诱导自噬和凋亡。 |
|
|
| S2891 | GW441756 | GW441756 是一种有效的，选择性的TrkA抑制剂，IC50为2 nM，对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。 |
|
|
| S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂，无细胞试验中对JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。 |
|
|
| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一种选择性gamma-secretase抑制剂，在无细胞试验中IC50为6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
|
|
| S1972 | Tamoxifen Citrate | Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体 estrogen receptor 调节剂 (SERM)，通过竞争性抑制雌激素结合发挥作用。Tamoxifen Citrate 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强Hsp90分子伴侣ATPase的活性。Tamoxifen 可诱导凋亡与自噬。 |
|
|
| S1312 | STZ (Streptozotocin) | STZ (Streptozotocin)是一种源自无色链霉菌的葡萄糖胺亚硝基脲衍生物，是一种DNA甲基化的、致癌的、抗菌的以及糖尿病诱导剂。Streptozotocin 可诱导自噬与凋亡。在溶液中不稳定，请现配现用！ |
|
|
| S1692 | Busulfan | Busulfan是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。它通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶，也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。 | ||
| S7076 | T0901317 | T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。 |
|
|
| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。 | ||
| S8523 | GSK2256098 | GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂，apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。 | ||
| S8246 | RK-33 | RK-33是DDX3（RNA解旋酶）的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中，引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。 | ||
| S2812 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid | (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid 是醋酸棉酚的R-(-)对映体，与Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1结合，无细胞试验中Ki为0.32 μM，0.48 μM 和 0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。Phase 2。 |
|
|
| S7379 | E-64 | E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H，但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。 | ||
| S1576 | Sulfasalazine | Sulfasalazine是一种磺胺剂，是Mesalazine的衍生物，主要用作抗炎剂。Sulfasalazine 是一种有效的、特异性的 nuclear factor kappa B (NF-κB)、TGF-β 和 COX-2 的抑制剂。Sulfasalazine 可诱导铁死亡、凋亡和自噬。 | ||
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。 |
|
|
| S7793 | Purvalanol A | Purvalanol A 是一种有效的，细胞渗透性 CDK 抑制剂，对cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin A，cdk2-cyclin E，和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM，70 nM，35 nM，和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。 |
|
|
| S7985 | PIM447 (LGH447) | PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。 |
|
|
| S1807 | Acyclovir (Aciclovir) | Acyclovir (Aciclovir)是一种合成的核苷类似物，有效作用于疱疹病毒。Acyclovir 可在Jurkat白血病细胞中诱导细胞周期紊乱和凋亡。 |
|
|
| S7963 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC201) 抑制Akt和ERK活性，通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL)，具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。 |
|
|
| S1497 | Pralatrexate | Pralatrexate是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。 |
|
|
| S7362 | AZD5582 | AZD5582，一种新型的小分子IAP抑制剂，与cIAP1, cIAP2和XIAP的BIR3区域有效结合，IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。 | ||
| S1629 | Orlistat | Orlistat是一种通用的脂肪酶 lipase 抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。Orlistat 处理可抑制细胞增殖、诱导凋亡并阻滞细胞周期。 | ||
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
|
|
| S7006 | BAY-61-3606 | BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂，Ki为7.5 nM。BAY-61-3606可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | ||
| S1487 | PHA-793887 | PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S7204 | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium | Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药，CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合，无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50为2.4 μM，也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，无细胞试验中IC50分别为6，8和7.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。 |
|
|
| S4732 | MPTP hydrochloride | MPTP HCl是一种多巴胺能的神经毒素，能在帕金森动物模型中选择性破坏多巴胺能神经元。MPTP hydrochloride可诱导凋亡。 | ||
| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。 | ||
| S1118 | XL147 analogue | XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。 |
|
|
| S8808 | DC661 | DC661 是能够使溶酶体脱酸，显著抑制自噬(autophagy)，比羟化氯喹（HCQ）更有效。DC661可诱导凋亡。 | ||
| S8615 | DCA (Sodium dichloroacetate) | DCA (Sodium dichloroacetate)是 pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) 的特异性抑制剂，对PDK2和PDK4的IC50值分别为183和80 μM；可抑制 Na+-K+-2Cl- cotransporter 和线粒体钾离子通道轴。Sodium dichloroacetate 可增加活性氧的生成，引起癌细胞凋亡，并抑制肿瘤生长。 | ||
| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetil是一种非竞争性的，选择性的，可逆的inosine monophosphate dehydrogenase I/II（次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶I/II）抑制剂，IC50分别为39 nM和27 nM。Mycophenolate Mofetil 可在多发性骨髓瘤细胞中诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和细胞周期抑制。 |
|
|
| S1299 | Floxuridine (FUDR) | Floxuridine (FUDR)是一种前体药物，在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症，特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。 | ||
| S7652 | OTS514 hydrochloride | OTS514 是一种有效的TOPK抑制剂，IC50为2.6 nM。OTS514 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | ||
| S8400 | Mivebresib (ABBV-075) | Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。 | ||
| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora A 和 Flt3，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长，其IC50值为0.025至0.7μM，可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。 |
|
|
| S2077 | Atorvastatin Calcium | Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂，用作降胆固醇药物，并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。 |
|
|
| S8762 | dBET6 | dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。 | ||
| S7889 | Xanthohumol | Xanthohumol，来自啤酒花的一种异戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表现出化学预防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，对应的IC50值均为40 μM。Xanthohumol 也是一种有效的针对一系列DNA和RNA病毒的抗病毒药剂。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。Phase 1。 | ||
| S7465 | FTI 277 HCl | FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。 |
|
|
| S1443 | Zileuton | Zileuton是一种口服有效的5-脂氧合酶5-lipoxygenase抑制剂，从而抑制白三烯（LTB 4，LTC 4，LTD 4和LTE 4）的形成，用来缓解哮喘的症状。Zileuton 可诱导凋亡而抑制铁死亡。 |
|
|
| S8317 | 3BDO | 3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。 | ||
| S7678 | Sacubitril/valsartan (LCZ696) | Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。 |
|
|
| S2214 | AZ 960 | AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。 |
|
|
| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。 |
|
|
| S8117 | GMX1778 | GMX1778是一种有效的特异性nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)抑制剂，IC50 和 Kd分别为 < 25 nM 和120 nM。GMX1778 可诱导具有凋亡特征的细胞程序性死亡。Phase 1。 |
|
|
| S8591 | FX1 | FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。 | ||
| S7255 | Onvansertib (NMS-P937) | Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。 | ||
| S7106 | AZD3463 | AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，Ki为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。 |
|
|
| S8058 | Riviciclib hydrochloride (P276-00) | Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。 |
|
|
| S8760 | Iberdomide (CC220) | Iberdomide (CC-220) 是一种新型口服免疫调节化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素连接酶复合体的一部分），IC50为60 nM。Iberdomide (CC-220) 可诱导凋亡并具有抗肿瘤和免疫刺激的活性。 | ||
| S7421 | CGP 57380 | CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂，其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。 |
|
|
| S9141 | Berbamine | Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂，具有有效的抗白血病活性，是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长，并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。 | ||
| S4484 | Trametinib DMSO solvate | Trametinib DMSO solvate是一种高度特异性的、有效的 MEK1/2 的抑制剂，在无细胞分析中的IC50值为0.92 nM/1.8 nM。Trametinib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。 | ||
| S8663 | Takinib | Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。 | ||
| S6871 | Sodium oxamate | Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一种 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制剂，可特异性地抑制LDH‑A。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞，并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。 | ||
| S8405 | RRx-001 | RRx-001 是一种新型的表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏活性。在人类肿瘤细胞中，它能抑制glucose 6-phosphate dehydrogenase(G6PD)，与血红蛋白结合并在低氧情况下驱动RBC介导的氧化还原反应。RRx-001 可触发凋亡，并具有抗肿瘤的活性。RRx-001也是CD47- SIRPα检查点通路的下调因子。 | ||
| S7648 | OTS964 | OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。 | ||
| S8156 | ARS-853 | ARS-853 是一种具有选择性的KRAS(G12C)共价结合抑制剂，通过结合GDP-肿瘤蛋白并阻止其激活，抑制突变型KRAS所驱动的信号通路。ARS-853 还可诱导凋亡。 | ||
| S6894 | BCH | BCH (2-Aminobicyclo-(2,2,1)-heptane-2-carboxylic acid, LAT1-IN-1) 是一种选择性的、竞争性的 system L amino acid transporter 1 (LAT1)的抑制剂。BCH (LAT1-IN-1) 可在癌细胞中诱导凋亡。 | ||
| S8820 | Unesbulin (PTC596) | Unesbulin (PTC596)是第二代BMI-1抑制剂，可加速BMI-1的降解。PTC596 可下调 MCL-1 并诱导p53依赖性的线粒体的凋亡。处理套细胞淋巴瘤细胞72小时，IC50为68-340 nM。 | ||
| S5144 | Neferine | Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分，具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用，例如抗糖尿病，抗衰老，抗微生物，抗血栓形成，抗心律不齐，抗炎甚至抗HIV。 | ||
| S9631 | Puromycin aminonucleoside | Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN) 是抗生素puromycin的氨基核苷部分，是 dipeptidyl-peptidase II 和 cytosol alanyl aminopeptidase 的可逆抑制剂，会在系膜细胞(MCs)中诱导凋亡，并伴有细胞活力下降和炎症反应增强。 | ||
| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) 是一种从棉籽和根中分离出来的口服活性的多酚。Gossypol 是一种 5α-reductase 1 和 3α-hydroxysteroid dehydrogenase 的有效抑制剂，在无细胞试验中，对应的IC50值分别为3.33 μM和0.52 μM。Gossypol 还可抑制BH3肽与Bcl蛋白的结合，对 Bcl-XL 和 Bcl-2 的IC50值分别为0.4 μM和10 μM。Gossypol 在各种癌细胞中可诱导凋亡和细胞的生长抑制。 | ||
| S8149 | NSC348884 | NSC348884是核仁磷酸蛋白抑制剂。在多种肿瘤细胞系中，抑制细胞增殖以及诱导凋亡。IC50为1.4-4 μM。 | ||
| S8148 | PD0166285 | PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。 | ||
| S8495 | WT161 | WT161 是有效的、选择性的HDAC6抑制剂，对HDAC6、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为0.4 nM、8.35 nM和15.4 nM，比对其他HDACs的选择性高100倍以上。WT161可诱导凋亡。 | ||
| S9721 | Farudodstat | Farudodstat(LAS 186323,ASLAN003) 是一种有效的 DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) 的口服抑制剂，对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003 可通过激活 AP-1 转录因子来破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成并诱导其分化和凋亡转录程序。 | ||
| S9190 | Oroxin B | Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment. | ||
| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9x、Usp24 和 Usp5 的抑制剂，可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。 | ||
| S8432 | Troglitazone | Troglitazone是PPAR的有效激动剂，PPAR是配体激活的转录因，可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。 | ||
| S9785 | Fatostatin | Fatostatin (125B11) 是一种diarylthiazole的衍生物，是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特异性抑制剂。Fatostatin 可结合SCAP (SREBP cleavage-activating protein)，并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌细胞生长并增强癌细胞的凋亡。 | ||
| S0709 | Tubastatin A TFA | Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) 是一种有效的、选择性的 HDAC6 的抑制剂，无细胞试验中IC50值为15 nM，选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 | ||
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂，对 VEGFR-2、c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。 | ||
| S9700 | Tapinarof | Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) 是一种 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的天然激动剂，可诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核易位，EC50值为0.16 nM。Tapinarof 可以以剂量依赖的方式诱导CD4+ T细胞的凋亡，其IC50值为5.2 μM。 | ||
| S8722 | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride | Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一种新型口服的 CDK7 抑制剂，IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白，如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。 | ||
| S9724 | SZL P1-41 | SZL P1-41 (compound #25) 是一种 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特异性抑制剂，可与Skp2结合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3连接酶活性，由此抑制癌细胞和癌症干细胞的存活。SZL P1-41 可使癌细胞产生更高的凋亡率。 | ||
| S8988 | Rhosin hydrochloride | Rhosin (G04) hydrochloride (HCl) 是RhoA亚家族 Rho GTPases 的强效特异性抑制剂，Kd值约为0.4 uM。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。 | ||
| S6721 | JG98 | JG-98 是 Hsp70 的变构抑制剂，它与Hsp70家族成员保守的深袋紧密结合。JG-98 可诱导经典的凋亡特征，包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 具有抗癌的活性。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 | ||
| S3300 | Desoxyrhaponticin | Desoxyrhaponticin (DC, DES) 是一种来自中国传统的营养食品 Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarb) 的对称二苯代乙烯配糖体，是 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂。Desoxyrhaponticin (DC, DES) 也是竞争性的 glucose 摄取的抑制剂，在兔肠膜囊泡和大鼠肠翻肠中的IC50值分别为148.3 μM和30.9 μM。Desoxyrhaponticin 对人癌细胞具有凋亡作用。 | ||
| S0817 | SKI-V | SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 | ||
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂，也是 Nrf2 和 SIRT1 的激活剂，并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标，包括 5-lipoxygenase (LOX)、cyclooxygenase (COX)、IKKβ、DNA polymerases α和δ，IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。 | ||
| S6962 | TPEN | TPEN (TPEDA) 是一种可透过细胞的重金属螯合剂，可通过负调控细胞内 NO 和 Zn2+ 信号转导来诱导NB4细胞凋亡。TPEN（TPEDA）可能是APL (acute promyelocytic leukemia) 的潜在治疗策略之一。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生，并抑制细胞增殖。 | ||
| S8543 | ARN-3236 | ARN-3236 是一种有效的、可口服的、选择性的 salt-inducible kinase 2 (SIK2) 抑制剂，对SIK2、SIK1和SIK3的IC50值分别为 <1 nM、21.63 nM和6.63 nM。ARN-3236 在癌细胞中诱导凋亡。 | ||
| S6963 | APTO-253 | APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21)，促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。 | ||
| S6919 | Brevilin A | Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina) 是一种从Centipeda minima分离得到的倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，可通过阻断JAKs酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 的活性。Brevilin A 可通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活来诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。 | ||
| S0149 | C-DIM5 | C-DIM5 (DIM-C-pPhOCH3) 是一种孤儿核受体 Nur77 (Nerve growth factor-induced Bα (NGFI-Bα)/nuclear receptor 4A1 (NR4A1)) 的激动剂。C-DIM5 (DIM-C-pPhOCH3) 可在RKO结肠癌细胞中降低存活率并诱导凋亡。 | ||
| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物，可激活 caspase 系统，抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis)，并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达，从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II。 | ||
| S0444 | Indibulin | Indibulin (ZIO 301, D 24851, Zybulin) 是一种口服的 tubulin assembly 抑制剂，并具有有效的抗癌活性。Indibulin 可诱导有丝分裂的停滞和凋亡。 | ||
| S1242 | CPTH2 | CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。 | ||
| S7867 | Oleuropein | Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用，并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。 | ||
| S3287 | Rosamultin | Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L. 分离的19 α-hydroxyursane-type三萜，可抑制 HIV-1 protease。Rosamultin 对H2O2诱导的氧化损伤和细胞凋亡具有保护作用。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂，具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂，可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。 | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。 | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。 | ||
| S3289 | Daphnoretin | Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物，是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性，来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移，促进其凋亡。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 | ||
| S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。 | ||
| S3245 | Nodakenetin | Nodakenetin (NANI) 是从Angelica decursiva中分离出的植物性香豆素，可抑制 α-glucosidase、PTP1B、rat lens aldose reductase (RLAR)、AChE、BChE 和 β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1)。Nodakenetin 可改变 Bax 和 Bcl-2 的蛋白质表达，并促进线粒体凋亡。Nodakenetin 具有抗肿瘤活性。 | ||
| S3271 | Caudatin | Caudatin (Cauldatin)，一种来源于 Cynanchum auriculatum (C. auriculatum) 的C-21类固醇激素，可通过触发细胞周期阻滞和凋亡，在体外和体内均有效地抑制人神经胶质瘤的生长。 | ||
| S0931 | Jaceosidin | Jaceosidin 是一种从Artemisia vestita中分离出来的类黄酮，在许多癌细胞中均具有抗肿瘤和抗增殖的活性。Jaceosidin 诱导凋亡，激活 Bax 并下调 Mcl-1 和 c-FLIP 表达。Jaceosidin 可抑制 COX-2 的表达和 NF-κB 的激活。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3、JNK 和 Erk1/2 的磷酸化，而增强 IκB 和 NF-κB 的磷酸化，阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBα 和 TNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的，具有抗炎活性并可诱导凋亡。 | ||
| S0056 | (E/Z)-BCI | (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) 和 mitogen-activated protein kinase 的抑制剂，对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。 | ||
| S3829 | Isoalantolactone | Isoalantolactone, one of the major sesquiterpene lactone compounds, is isolated from the roots of Anula helenium and possesses multiple biological activities including antifungal, anthelmintic, antimicrobial, anti-inflammatory, antitrypanosomal activities and antiproliferative effects on several cancer cell lines, such as colon, melanoma, ovary, prostate, lung, and leukemia. | ||
| S0765 | MAZ51 | MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。 | ||
| S9698 | Ezatiostat | Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物，是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) 和 ERK1/ERK2 并诱导凋亡。 | ||
| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 | ||
| S6615 | ATB 346 | ATB 346 是一种新的萘普生衍生物可释放硫化氢，并具有显著降低的毒性，可抑制 COX 的活性。ATB 346 是一种抗炎剂并可诱导人黑素瘤细胞的凋亡。 | ||
| S0103 | ML327 | ML327 是一种异恶唑化合物，可阻止MYC的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达，其胞内印迹的EC50值为1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。 | ||
| S3336 | Heptadecanoic acid | Heptadecanoic acid (C17:0) 是一种奇数链饱和脂肪酸，可显著地抑制细胞增殖和迁移，同时促进PC-9和PC‑9/GR细胞的凋亡。Heptadecanoic acid 与多种疾病相关，包括冠心病，前驱糖尿病和2型糖尿病以及多发性硬化症的发生率。 | ||
| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂，对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。 | ||
| S6957 | β-Elemene | β-Elemene ((-)-β-Elemene, Levo-β-elemene) 是一种从草本Curcuma Rhizoma中提取的倍半萜烯类化合物，具有抗肿瘤的活性。β-Elemene 可以抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导细胞凋亡或自噬。 | ||
| S6882 | HI-TOPK-032 | HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。 | ||
| S4513 | RGD peptide (GRGDNP) | RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。 | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物，具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 和 IL-8 的分泌以及 PGE2 和 NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。 | ||
| S3357 | Elaidic acid | Elaidic acid 是一种主要的反式脂肪酸，可抑制细胞活力，并通过增强氧化应激 oxidative stress 来促进细胞的凋亡。Elaidic acid 可用作药物溶剂。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。 | ||
| S3576 | TVB-3166 | TVB-3166 是一种口服的、可逆的、有效的 fatty acid synthase (FASN) 的选择性抑制剂，在体外生化分析中，其IC50值为0.042 μM。TVB-3166 可诱导凋亡，并抑制体内异种移植肿瘤的生长。 | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂，IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。 | ||
| S9665 | Motixafortide (BL-8040) | Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导AML胚的凋亡。 | ||
| S0407 | XCT790 | XCT-790 (Compound 12) 是一种有效的、选择性的 estrogen-related receptor α (ERRα) 的反向激动剂，其IC50值为0.37 μM。XCT-790 (Compound 12) 对ERRγ和雌激素受体ERα和ERβ无活性。XCT-790 (Compound 12) 可显著地抑制体内肿瘤的生长和血管生成并诱导凋亡。 | ||
| S8981 | NVP-2 | NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂，对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM，并可诱导细胞凋亡。 | ||
| S2942 | EB-3D | EB-3D 是一种有效的 choline kinase α (ChoKα) 的选择性抑制剂，对ChoKα1的IC50值为1 μM。EB-3D 可在白血病T细胞中诱导 AMPK-mTOR 通路失调和凋亡。 | ||
| S9602 | Elraglusib | Elraglusib(9-ING-41)是一种有效的 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的抑制剂，并具有抗肿瘤活性。9-ING-41 可在细胞分裂前期通过靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导凋亡和细胞周期停滞。 | ||
| S9604 | Lixumistat (IM156) | Lixumistat (IM156)，一种二甲双胍衍生物，也是 AMPK 的有效激活剂，可增强AMPK磷酸化。IM156 可通过抑制 complex I 来阻止 oxidative phosphorylation (OXPHOS)，并增加细胞凋亡。IM156 可改善各种类型的纤维化并抑制肿瘤。 | ||
| S6990 | Phytohemagglutinin (PHA) | Phytohemagglutinin (PHA)在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达，将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。 | ||
| S2348 | Rotenone | Rotenone是一种植物杀虫剂，是线粒体电子传递mitochondrial electron transport的抑制剂。Rotenone 可抑制 NADH/DB oxidoreductase 和 NADH oxidase，对应的IC50值分别为28.8 nM和5.1 nM。Rotenone 可通过增强线粒体活性氧的产生来诱导凋亡。 | ||
| S5584 | Citronellol | Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells. | ||
| S4476 | PCNA-I1 | PCNA-I1 是一种选择性的 proliferating cell nuclear antigen (PCNA, a potential anticancer target) 的抑制剂。PCNA-I1 可选择性地结合 PCNA 三聚体，其Kd值约为 0.2 μM 至 0.4 μM。PCNA-I1 可抑制多种组织类型肿瘤细胞的生长，其IC50值为~0.2 μM。PCNA-I1 在LNCaP和PC-3细胞中可诱导 DNA damage 和细胞凋亡 apoptosis。PCNA-I1 还可在 PC-3 细胞中诱导自噬。 | ||
| S0445 | SC-43 | SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物，是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂，可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡，具有抗肿瘤的活性。 | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。 | ||
| S4423 | Emamectin Benzoate | Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) 激活 gamma-amino butyric acid (GABA) transporter。Emamectin Benzoate 可诱导活性氧(ROS)介导的 DNA damage 和细胞凋亡。 | ||
| S1273 | Amarogentin | Amarogentin (AG) 是一种主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚苷，具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂，可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞（SNU-16）的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用，并激活三聚体激酶，其EC50值为277 pM。 | ||
| S3256 | Tectochrysin | Tectochrysin (Techtochrysin, NSC 80687) 是Alpinia oxyphylla Miquel的主要类黄酮之一。Tectochrysin 可显著地增加DR3、DR4 和 Fas的表达，并抑制 NF-κB 的活性。Tectochrysin 可诱导细胞凋亡。 | ||
| S9805 | WM-3835 | WM-3835 是一种新型的高特异性小分子 Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 抑制剂，能够有效抑制 OS 细胞增殖和迁移，并导致 apoptosis 激活。 | ||
| S7307 | GSK2606414 | GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。 |
|
|
| S1204 | Melatonin | Melatonin是一种 MT receptor 激动剂激素, 用作膳食补充品。Melatonin 是一种选择性的 ATF-6 的抑制剂并可下调 COX-2。Melatonin 可增强线粒体自噬并调节凋亡和自噬的稳态。 |
|
|
| S7686 | ML141 | ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的，选择性可逆非竞争性抑制剂，IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关，并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。 |
|
|
| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate) 是牛皮癣药物Fumaderm的活性代谢产物，是一种有效的 GPR109A 的激动剂。Monomethyl Fumarate 可预防与神经退行性疾病相关的主要功能障碍：氧化应激、线粒体功能障碍、凋亡和自噬。 | ||
| E3848 | Hypericum Sampsonii Extract | Hypericum Sampsonii Extract从元宝草Hypericum sampsonii中提取，通过调节RXRalpha的亚细胞定位诱导癌细胞凋亡。 | ||
| E3796 | Flaxseed Extract | Flaxseed Extract从亚麻籽Linum usitatissimum中提取，可调节MCF-7细胞生长，诱导细胞凋亡。 | ||
| E2631New | Colcemid | Colcemid (Demecolcine)是秋水仙碱(colchicine)的衍生物，是一种有效的有丝分裂抑制剂，能诱导细胞凋亡，可用于癌症研究。 | ||
| E4022New | Sodium propionate | Sodium propionate (sodium propanoate)是一种短链脂肪酸，是一种由丙酸衍生的白色结晶盐，具有抗炎特性。 Sodium propionate用作跨星系低聚糖 (TOS) 培养基中的补充剂，用于分离双歧杆菌，以及用作为小鼠制备的 SCFA（短链脂肪酸）饮食中的补充剂。 | ||
| E4831New | L-Arginine (L-glutamate) | L-Arginine (L-glutamate) (Arginine glutamate)是一种通过高渗应激诱导apoptosis的氨基酸混合物，通过为一氧化氮的产生提供L -精氨酸来促进胃松弛，以治疗胃肠运动和与迷走神经功能障碍相关的疾病。 | ||
| E4583New | Sodium selenite | Sodium selenite是一种获得许可的含硒产品，广泛应用于医药、兽医和农业。 它有可能通过线粒体凋亡、内质网应激、自噬或坏死等独立途径导致细胞死亡。 Sodium selenite被用作 COVID-19 的潜在辅助治疗。此产品为危化品（急性毒性/易燃/皮肤腐蚀），请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。 | ||
| E1560New | Raptinal | Raptinal 是一种促凋亡化合物，它通过促进线粒体释放细胞色素 c 来诱导细胞凋亡，从而激活内源性细胞凋亡途径。它还能抑制caspase 激活的 Pannexin 1 (PANX1) 的活性，这是一种普遍表达的跨膜通道，参与调控各种细胞程序性死亡进程。 |
Apoptosis related抑制剂选择性比较
Tags: Apoptosis related inhibitor|Apoptosis related agonist|Apoptosis related activator|Apoptosis related inducer|Apoptosis related antagonist|Apoptosis related signaling pathway|Apoptosis related assay kit
