Pralatrexate
别名: NSC 754230 中文名称：普拉曲沙
Pralatrexate是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
Pralatrexate Chemical Structure
CAS: 146464-95-1
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human KB cells | Growth inhibition assay | 96 h | Growth inhibition of human KB cells expressing human RFC/FRalpha/PCFT after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.47 nM | 24111942 | |
| Chinese hamster R2 cells | Growth inhibition assay | 96 h | Growth inhibition of Chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.057 μM | 24111942 | |
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生物活性
| 产品描述 | Pralatrexate是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表达，通过Western印迹来分析。[1] Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输，并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用，IC 50在皮摩尔范围内。[2] Pralatrexate具有优越胞内运输，通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性，它优于其他抗叶酸剂的活性。[3] Pralatrexate的相对于氨甲喋呤（MTX）的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度，前者在该载体是饱和时不那么重要。 [4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性，如一些动物死前的显著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。[2] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02594267 | Completed | Peripheral T-Cell Lymphoma (PTCL) |
Acrotech Biopharma Inc.|Axis Clinicals Limited |
November 10 2015 | Phase 1 |
| NCT01947140 | Completed | Lymphoid Malignancies|Multiple Myeloma|Lymphoma|Hodgkin Lymphoma|Non-hodgkin Lymphoma |
Jennifer Amengual|Columbia University |
September 9 2013 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01532011 | Completed | Advanced Cancers|Solid Tumors |
M.D. Anderson Cancer Center |
March 2012 | Phase 1 |
| NCT01114282 | Completed | Multiple Myeloma |
Stanford University|National Comprehensive Cancer Network |
August 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 477.47 | 分子式 | C23H23N7O5 |
| CAS号 | 146464-95-1 | SDF | Download Pralatrexate SDF |
| Smiles | C#CCC(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 28 mg/mL ( (58.64 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
We are just wondering if S1497 a racemic mixture or a monomer? Will you please let us know?
回答：
S1497 Pralatrexate is S enantiomer.
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