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TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk)

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S1119 Cabozantinib (XL184) Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
Nat Commun, 2025, 16(1):509
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
Cell Death Dis, 2025, 16(1):76
S2841 Bemcentinib (R428) Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
J Clin Invest, 2025, e180893
Front Immunol, 2025, 16:1601420
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670608
Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
S1561 BMS-777607 BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met，Axl，Ron和Tyro3，在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
Cell Rep, 2025, 44(8):116096
Front Immunol, 2025, 16:1601420
Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
S7754 Gilteritinib (ASP2215) Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00134-1
Cancer Lett, 2025, 611:217446
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(3):102611
S7846 Dubermatinib(TP-0903) TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70151
Biol Direct, 2025, 20(1):77
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
S7067 Tepotinib Tepotinib是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
J Biomed Sci, 2025, 32(1):94
Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01097-y
Lung Cancer, 2025, 201:108415
S1497 Pralatrexate Pralatrexate是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S7342 UNC2250 UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。
Bioact Mater, 2024, 32:427-444
Redox Biol, 2022, 54:102366
Front Immunol, 2022, 13:942640
S8696 2-D08 2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化（protein sumoylation）抑制剂。
Commun Biol, 2025, 8(1):1118
Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187
Nat Commun, 2024, 15(1):9195
S7638 LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
S8619 NCT-503 NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。
Adv Mater, 2025, e2502617
Cell Rep, 2024, 43(8):114517
J Cancer, 2024, 15(9):2538-2548
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
iScience, 2024, 27(7):110226
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Commun Biol, 2023, 6(1):916
S8570 CEP-40783 (RXDX-106) CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。
UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023,
bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257
JCI Insight, 2022, e148717
S7847 SGI-7079 SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
Cancers (Basel), 2025, 17(3)490
Blood Cancer J, 2021, 11(5):93
Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722
S7669 NPS-1034 NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4162
J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184
Sci Rep, 2021, 11(1):19667
S7325 UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。
Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
Front Immunol, 2019, 10:2647
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S8933 Tamnorzatinib (ONO-7475) Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70321
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16292
S7545 G-749 G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。
Front Pharmacol, 2021, 12:730241
A2851 Emactuzumab (Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115) Emactuzumab (Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115) 是一种人源化单克隆抗体，针对酪氨酸激酶受体集落刺激因子 1 受体 (CSF1R、CSF-1R、CD115)，也称为巨噬细胞集落刺激因子受体 (M- CSFR），具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性 MW：146.94 KD。
A2596 Tilvestamab (Anti-AXL / UFO) Tilvestamab+B2:B233 (Anti-AXL / UFO) 是一种针对 AXL 的人源化抗体。Tilvestamab 可用于癌症研究，特别是 AXL 过表达的肾细胞癌。分子量：146.16KD。
E5942New UNC9426 UNC9426 (compound 12) 是一种强效且口服生物可利用的 TYRO3 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。它能够降低血小板聚集，且不延长出血时间，并有效抑制肿瘤细胞和巨噬细胞中TYRO3介导的信号通路。
S0071 RU-301 RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂，可阻断Axl受体二聚化位点，对应的Kd值12 μM，IC50值为10 μM。
S6870 Ningetinib Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。
S4487 Gilteritinib hemifumarate Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
E7462New Merestinib dihydrochloride Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
E4914 Cabozantinib hydrochloride Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride) 是一种有效的 c-MET 和 VEGFR2 小分子激酶抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM、0.035 nM。它还抑制 RET、KIT、AXL、Tie2 和 FLT3，IC50 分别为 5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nM。它可以成为抑制 MET 和 VEGFR 信号失调的癌症中的肿瘤血管生成和转移的有希望的药物。
S0439 UNC2541 UNC2541是一种有效且特异性的Mer酪氨酸激酶(Mer tyrosine kinase, MerTK)抑制剂，可与MerTK ATP口袋结合，IC50为4.4 nM。UNC2541抑制磷酸化的MerTK (pMerTK)，EC50为510 nM。
D4038 Enapotamab vedotin Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体，通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。
E0142 XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。
S1119 Cabozantinib (XL184) Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
Nat Commun, 2025, 16(1):509
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
Cell Death Dis, 2025, 16(1):76
S2841 Bemcentinib (R428) Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00265-6
J Clin Invest, 2025, e180893
Front Immunol, 2025, 16:1601420
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
bioRxiv, 2025, 2025.08.15.670608
Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
S1561 BMS-777607 BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met，Axl，Ron和Tyro3，在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
Cell Rep, 2025, 44(8):116096
Front Immunol, 2025, 16:1601420
Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
S7754 Gilteritinib (ASP2215) Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00134-1
Cancer Lett, 2025, 611:217446
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(3):102611
S7846 Dubermatinib(TP-0903) TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70151
Biol Direct, 2025, 20(1):77
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
S7067 Tepotinib Tepotinib是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
J Biomed Sci, 2025, 32(1):94
Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01097-y
Lung Cancer, 2025, 201:108415
S1497 Pralatrexate Pralatrexate是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
S7342 UNC2250 UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。
Bioact Mater, 2024, 32:427-444
Redox Biol, 2022, 54:102366
Front Immunol, 2022, 13:942640
S8696 2-D08 2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化（protein sumoylation）抑制剂。
Commun Biol, 2025, 8(1):1118
Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187
Nat Commun, 2024, 15(1):9195
S7638 LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
S8619 NCT-503 NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。
Adv Mater, 2025, e2502617
Cell Rep, 2024, 43(8):114517
J Cancer, 2024, 15(9):2538-2548
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
iScience, 2024, 27(7):110226
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Commun Biol, 2023, 6(1):916
S8570 CEP-40783 (RXDX-106) CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。
UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023,
bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257
JCI Insight, 2022, e148717
S7847 SGI-7079 SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
Cancers (Basel), 2025, 17(3)490
Blood Cancer J, 2021, 11(5):93
Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722
S7669 NPS-1034 NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4162
J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184
Sci Rep, 2021, 11(1):19667
S7325 UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。
Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
Front Immunol, 2019, 10:2647
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S8933 Tamnorzatinib (ONO-7475) Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70321
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16292
S7545 G-749 G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。
Front Pharmacol, 2021, 12:730241
E5942New UNC9426 UNC9426 (compound 12) 是一种强效且口服生物可利用的 TYRO3 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。它能够降低血小板聚集，且不延长出血时间，并有效抑制肿瘤细胞和巨噬细胞中TYRO3介导的信号通路。
S0071 RU-301 RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂，可阻断Axl受体二聚化位点，对应的Kd值12 μM，IC50值为10 μM。
S6870 Ningetinib Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。
S4487 Gilteritinib hemifumarate Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
E7462New Merestinib dihydrochloride Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
E4914 Cabozantinib hydrochloride Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride) 是一种有效的 c-MET 和 VEGFR2 小分子激酶抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM、0.035 nM。它还抑制 RET、KIT、AXL、Tie2 和 FLT3，IC50 分别为 5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nM。它可以成为抑制 MET 和 VEGFR 信号失调的癌症中的肿瘤血管生成和转移的有希望的药物。
S0439 UNC2541 UNC2541是一种有效且特异性的Mer酪氨酸激酶(Mer tyrosine kinase, MerTK)抑制剂，可与MerTK ATP口袋结合，IC50为4.4 nM。UNC2541抑制磷酸化的MerTK (pMerTK)，EC50为510 nM。
D4038 Enapotamab vedotin Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体，通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。
E0142 XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。
A2851 Emactuzumab (Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115) Emactuzumab (Anti-CSF1R / M-CSFR / CD115) 是一种人源化单克隆抗体，针对酪氨酸激酶受体集落刺激因子 1 受体 (CSF1R、CSF-1R、CD115)，也称为巨噬细胞集落刺激因子受体 (M- CSFR），具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性 MW：146.94 KD。
A2596 Tilvestamab (Anti-AXL / UFO) Tilvestamab+B2:B233 (Anti-AXL / UFO) 是一种针对 AXL 的人源化抗体。Tilvestamab 可用于癌症研究，特别是 AXL 过表达的肾细胞癌。分子量：146.16KD。
E5942New UNC9426 UNC9426 (compound 12) 是一种强效且口服生物可利用的 TYRO3 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。它能够降低血小板聚集，且不延长出血时间，并有效抑制肿瘤细胞和巨噬细胞中TYRO3介导的信号通路。
E7462New Merestinib dihydrochloride Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。

信号通路图

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