Dubermatinib(TP-0903)
中文名称：度博替尼
TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。
Dubermatinib(TP-0903) Chemical Structure
CAS: 1341200-45-0
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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生物活性
| 产品描述 | TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在胰腺癌细胞(PSN-1)中，TP-0903表现出强烈的抗增殖活性，IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Axl激酶活性试验 | |||
| 测试化合物在激酶缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM EGTA，2 mM DTT，和0.01% v/v Tween-20)中稀释到所需浓度，并与Axl激酶短暂培养。使用的Axl激酶是组氨酸标记的重组人Axl激酶(催化域，氨基酸473-894)。加入ATP和荧光素标记的聚-GT底物(poly Glu:Tyr，4:1 聚合物)起始反应。各种组分在试验(10 μL 反应体积)中的浓度为：1% DMSO，93 ng/mL Axl 激酶，20 μM ATP，和200 nM荧光聚-GT底物。加入ATP和荧光素聚-GT底物后，培育在室温下进行60分钟，加入10 μL铽标记的抗磷酸酪氨酸PY20抗体的EDTA缓冲液停止反应。EDTA和抗体加入反应后的终浓度分别为10 mM和2 nM。底物被磷酸化时，铽标记的抗体产生时间分辨FRET信号与荧光分子(结合到聚-GT底物)。在室温下培育1小时后，荧光以320 nm激发波长和495与520 nm的双重发射波长在EnVision酶标仪上测定。信号以TR-FRET比率(520 nm 到495 nm的荧光强度)表示。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | PSN-1细胞 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 96小时 | |||
| 方法 | 对于细胞增殖测定，细胞以1000细胞/孔接种到固体白色384孔板，在包含10% FBS的合适细胞培养基中于37℃和5% CO2环境下培养过夜。第二天，测试化合物无血清生长培养基中稀释到10倍所需浓度，并将5 μL加入每孔。结合的化合物和细胞培育96小时。培育后，将40 μL ATP-Lite溶液加入每孔，在室温下再培育10分钟，荧光度在EnVision酶标仪上测定。测试化合物的细胞活性百分比通过比较处理孔与适当的对照孔(比如，载体处理孔)进行计算。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT / p-SFK / Lyn / Bcl-2 / XIAP / Mcl-1 |
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25673699 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在成年大鼠海马体中，SAG (2.5 nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的生存。[3]在小鼠中，SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04518345 | Completed | Acute Myeloid Leukemia|Secondary Acute Myeloid Leukemia|Therapy-Related Acute Myeloid Leukemia |
Uma Borate|Sumitomo Pharma America Inc.|Ohio State University Comprehensive Cancer Center |
November 5 2020 | Early Phase 1 |
| NCT02729298 | Completed | Advanced Solid Tumors|EGFR Positive Non-small Cell Lung Cancer|Colorectal Carcinoma|Recurrent Ovarian Carcinoma|BRAF-Mutated Melanoma |
Sumitomo Pharma America Inc. |
December 14 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 516.06 | 分子式 | C24H30ClN7O2S |
| CAS号 | 1341200-45-0 | SDF | Download Dubermatinib(TP-0903) SDF |
| Smiles | CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4S(=O)(=O)N(C)C)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 3 mg/mL ( (5.81 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (3.87 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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