SGI-7079
SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
SGI-7079 Chemical Structure
CAS: 1239875-86-5
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SGI-7079抑制Axl，其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK-293细胞 | ||
| 浓度 | 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L | |||
| 孵育时间 | 10分钟 | |||
| 方法 | HEK-293细胞通过电转，瞬时转入带有FLAG标记的含人源Axl的质粒，将细胞于标准培养基（+10% FBS）中培育24小时。加入不同浓度的SGI-7079共同孵育10分钟。在裂解前5分钟，细胞用含Gas6的WI38条件培养基进行刺激。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，在最高浓度下，可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中，SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用[2]。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | 带有非小细胞肺癌细胞的移植瘤小鼠模型（NCr-nu/nu雌性小鼠） |
| Dosages | 10, 25, 50 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 455.53 | 分子式 | C26H26FN7 |
| CAS号 | 1239875-86-5 | SDF | Download SGI-7079 SDF |
| Smiles | CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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