Axl
Axl产品
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| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met，Axl，Ron和Tyro3，在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 |
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| S7754 | Gilteritinib (ASP2215) | Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 | ||
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。 |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。 |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。 | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 | ||
| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。 |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 | ||
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。 | ||
| A2596 | Tilvestamab (Anti-AXL / UFO) | Tilvestamab+B2:B233 (Anti-AXL / UFO) 是一种针对 AXL 的人源化抗体。Tilvestamab 可用于癌症研究，特别是 AXL 过表达的肾细胞癌。分子量：146.16KD。 | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂，可阻断Axl受体二聚化位点，对应的Kd值12 μM，IC50值为10 μM。 | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。 | ||
| F0592New | Phospho-Axl (Tyr702) Rabbit mAb | |||
| E1818New | PF-07265807 | PF-07265807(TAM&Met-IN-1)是AXL和MER的双重抑制剂，具有抗肿瘤作用。它还增强树突状细胞交叉引发 CD8+ T 细胞的功能。 | ||
| F0178New | Axl Rabbit mAb | |||
| A2586 | Enapotamab (Anti-AXL / UFO) | Enapotamab(Anti-AXL / UFO) 是一种高度特异性的兔多克隆抗体，针对受体酪氨酸激酶 AXL (UFO)。它证明了治疗肉瘤的免疫治疗策略的有效活性。分子量：145.42KD。 | ||
| A2774 | Mipasetamab (Anti-AXL / UFO) | Mipasetamab (Anti-AXL / UFO) 是一种靶向 AXL、酪氨酸激酶受体和 TAM 受体的人单克隆 IgG1κ 抗体，涉及 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成，ADCT-601 是一种 AXL 靶向抗体药物缀合物 (ADC) ）。分子量：145.78 kD。 | ||
| D4038 | Enapotamab vedotin | Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体，通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 | ||
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met，Axl，Ron和Tyro3，在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 |
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| S7754 | Gilteritinib (ASP2215) | Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 | ||
| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。 |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。 |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。 | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。 | ||
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 | ||
| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079，一种新型选择性Axl抑制剂，体外IC50为58 nM，能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。 |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。 | ||
| S7325 | UNC2881 | UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 | ||
| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。 | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂，可阻断Axl受体二聚化位点，对应的Kd值12 μM，IC50值为10 μM。 | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。 | ||
| E1818New | PF-07265807 | PF-07265807(TAM&Met-IN-1)是AXL和MER的双重抑制剂，具有抗肿瘤作用。它还增强树突状细胞交叉引发 CD8+ T 细胞的功能。 | ||
| D4038 | Enapotamab vedotin | Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体，通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 | ||
| A2596 | Tilvestamab (Anti-AXL / UFO) | Tilvestamab+B2:B233 (Anti-AXL / UFO) 是一种针对 AXL 的人源化抗体。Tilvestamab 可用于癌症研究，特别是 AXL 过表达的肾细胞癌。分子量：146.16KD。 | ||
| A2586 | Enapotamab (Anti-AXL / UFO) | Enapotamab(Anti-AXL / UFO) 是一种高度特异性的兔多克隆抗体，针对受体酪氨酸激酶 AXL (UFO)。它证明了治疗肉瘤的免疫治疗策略的有效活性。分子量：145.42KD。 | ||
| A2774 | Mipasetamab (Anti-AXL / UFO) | Mipasetamab (Anti-AXL / UFO) 是一种靶向 AXL、酪氨酸激酶受体和 TAM 受体的人单克隆 IgG1κ 抗体，涉及 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成，ADCT-601 是一种 AXL 靶向抗体药物缀合物 (ADC) ）。分子量：145.78 kD。 | ||
| F0592New | Phospho-Axl (Tyr702) Rabbit mAb | |||
| E1818New | PF-07265807 | PF-07265807(TAM&Met-IN-1)是AXL和MER的双重抑制剂，具有抗肿瘤作用。它还增强树突状细胞交叉引发 CD8+ T 细胞的功能。 | ||
| F0178New | Axl Rabbit mAb |
Axl抑制剂选择性比较
Tags: Axl inhibitor|Axl agonist|Axl activator|Axl inducer|Axl antagonist|Axl signaling pathway|Axl assay kit
