NPS-1034

NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。

NPS-1034 Chemical Structure

NPS-1034 Chemical Structure

CAS: 1221713-92-3

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批次: S766901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.72%
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NPS-1034相关产品

相关信号通路图

c-Met抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 c-Met 其他靶点
Crizotinib 458 ROS1,ALK
Cabozantinib (XL184) 164 VEGFR2/KDR
Foretinib 94 KDR,Tie-2,VEGFR3/FLT4
PHA-665752 94 RON,Flk1
SU11274 64
SGX-523 135
BMS-777607 59 Axl,RON,Tyro3
Tivantinib 49
JNJ-38877605 53
PF-04217903 22
MGCD-265 analog 12 RON,VEGFR2,VEGFR1
Capmatinib 75
BMS-754807 52 Insulin Receptor,IGF-1R,TrkB
BMS-794833 1 VEGFR2
AMG-208 0
MK-2461 4 c-Met (Y1235D),c-Met (Y1230C),c-Met (N1100)
Golvatinib (E7050) 8 VEGFR2
AMG-458 0
Tepotinib 20
NVP-BVU972 1
Savolitinib (AZD6094) 17 p-Met
S49076 1 Mer,Axl,FGFR3
Merestinib (LY2801653) 10
AMG 337 2
NPS-1034 3 Axl
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
靶点
Axl [1]
(Cell-free assay)
Met [1]
(Cell-free assay)
10.3 nM 48 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在HCC827/GR细胞中,NPS-1034没有表现出显著的抗增殖作用,而能够通过抑制MET,Akt,和Erk的磷酸化克服gefitinib耐药性。在H820细胞中,NPS-1034增强对EGFR-TKIs的敏感性。在HCC78细胞中,NPS-1034抑制ROS1活性和细胞增殖。此外,结合gefitinib和NPS-1034通过诱导caspase-3和PARP-1裂解增强细胞死亡。[1] NPS-1034抑制高度表达MET基因和p-MET的MKN45和SNU638细胞系活性,IC50分别为112.7和190.3 nmol。[2]
激酶实验 激酶抑制性能
体外NPS-1034对RTKs抑制的性能使用RTK测定试剂盒根据制造商的方案进行分析。
细胞实验 细胞系 HCC827/GR,HCC-78 和 H820 细胞
浓度 ~5 μM
孵育时间 72 h
方法 进行MTT试验,将细胞(0.5 × 104/孔)接种在96孔无菌塑料板,使其附着过夜。细胞在含1% FBS的培养基中暴露于不同剂量的gefitinib,erlotinib,PHA-665752,和NPS-1034。72小时后,将15 μL MTT溶液(5 mg/mL)加入每个孔,板培育4小时。结晶的甲臜用100 μL 10% (w/v) SDS溶液溶解24小时。595 nm下的吸光度使用酶标仪通过分光光度法读取。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 29144989
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在负荷HCC827/GR肿瘤异种移植物的SCID小鼠中,NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.)减少肿瘤的生长,结合gefitinib和NPS-1034通过抑制肿瘤增殖并诱导细胞凋亡增强肿瘤生长的抑制作用。[1]在负荷MKN45异种移植瘤的裸鼠中,NPS-1034 (30 mg/kg, p.o.)通过抑制血管生成,并促进细胞凋亡减少肿瘤的生长。[2]
动物实验 Animal Models 负荷 HCC827/GR 肿瘤异种移植物的SCID小鼠
Dosages 10 mg/kg, 每周 5 天
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 551.54 分子式

C31H23F2N5O3

CAS号 1221713-92-3 SDF Download NPS-1034 SDF
Smiles CC1=C(C(=O)N(N1C)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C(=CNC5=NC=C4)C6=CC=CC=C6)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (181.31 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.25 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
注射
澄清溶液
PBS

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

11.000mg/ml (19.94mM)

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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