Home Protein Tyrosine Kinase c-Met inhibitor - Apoptosis related activator - Autophagy activator SU11274 仅限科研使用

SU11274

别名: PKI-SU11274

SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。

SU11274 Chemical Structure

SU11274 Chemical Structure

CAS: 658084-23-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2456.74 现货
2mg 577.77 现货
5mg 988.91 现货
25mg 3842.15 现货
200mg 12039.3 现货
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相关信号通路图

c-Met Signaling Pathways

c-Met信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
DLD1 cells Function assay 2.5 μM 16 h Inhibition of human MET receptor in DLD1 cells at 2.5 uM after 16 hrs by Western blot 17595299
DLD1 cells Function assay 2.5 μM Inhibition of human p38-alpha phosphorylation in DLD1 cells at 2.5 μM 17595299
human MDCK cells Function assay 24 h Inhibition of Met-mediated scattering in HGF-stimulated human MDCK cells pre-incubated overnight prior to HGF stimulation for 24 hrs measured after 24 to 48 hrs, IC50=0.152 μM 22138308
mouse BAF3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TPR-Met after 72 hrs in absence of IL-3, IC50=0.53 μM 21405128
human SNU5 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=0.8 μM 21405128
human MKN45 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=1.3 μM 21405128
mouse NIH/3T3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against mouse NIH/3T3 cells expressing TPR-Met after 72 hrs, IC50=2 μM 21405128
human MCF7 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs, IC50=6.2 μM 21405128
human SNU1 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human SNU1 cells after 72 hrs, IC50=7 μM 21405128
human NCI-H1993 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human NCI-H1993 cells after 72 hrs, IC50=7.3 μM 21405128
human MDA-MB-231 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells after 72 hrs 21405128
human NCI-H441 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human NCI-H441 cells after 72 hrs 21405128
human BxPC3 cells Proliferation assay 72 h Antiproliferative activity against human BxPC3 cells after 72 hrs 21405128
A549 cells Function assay Inhibition of human recombinant c-MET kinase in A549 cells assessed as inhibition of HGF-induced cell growth, IC50=0.01 μM 21812414
human HepG2 cells Function assay Inhibition of Met-mediated tumorigenesis in HGF-stimulated human HepG2 cells assessed as impairment in anchorage-independent growth by soft agar growth assay, IC50=1.561 μM 22138308
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生物活性

产品描述 SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
靶点
Met [1]
(Cell-free assay)
0.01 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SU11274作用于Met时，选择性比作用于Flk时选择性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时，SU11274处理，抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，IC50<3 μM，不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长，SU11274处理，也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移，按1 μM 和5 μM处理，抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化，及 HGF依赖的细胞增殖和活动，IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞，抑制 HGF诱导的细胞生长，IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理，使细胞周期停在G1期，使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡，按1 μM处理，凋亡达24%。[2]SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞，抑制细胞活力，IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。[3]
激酶实验 体外Met激酶实验
构建含人c-Met胞浆域与谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合的嵌合蛋白，然后在SF9细胞中表达。使用c-Met 激酶GST融合蛋白进行ELISA为基础的Met生化实验，使用随机共聚物聚(Glu:Tyr)(4:1)固定在微孔板上，作为底物。使用不同浓度SU11274 在含5 μM ATP，10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA,和0.1 mM 原钒酸钠 的buffer中测定IC50值。激酶反应在室温下进行5分钟。使用辣根过氧化物酶标记的抗-pTyr抗体测定底物磷酸化的程度。
细胞实验 细胞系 BaF3.TPR-MET, H69 和 H345
浓度 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
孵育时间 24, 48,和72小时
方法 使用不同浓度SU11274 处理细胞24, 48,和 72 小时。通过MTT实验或台酚蓝染色测定存活细胞数。进行荧光激活细胞分选分析，通过通过碘化丙啶染色和膜联蛋白V阳性染色分别测定细胞周期和凋亡。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 23341789
Western blot p-Met / Met / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK PUMA / Bcl-2 / Bax 23341789
Immunofluorescence p-SphK1 27864331

化学信息&溶解度

分子量 568.09 分子式

C28H30CIN5O4S
CAS号 658084-23-2 SDF Download SU11274 SDF
Smiles CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCN(CC2)C)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)S(=O)(=O)N(C)C5=CC(=CC=C5)Cl)NC3=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (161.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (3.52 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What is the solubility of S1080 SU11274 in acetone?

回答：
The solubility of S1080 SU11274 in acetone is 7 mg/mL.

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