NVP-BVU972
NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为14 nM。
NVP-BVU972 Chemical Structure
CAS: 1185763-69-2
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为14 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞，Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞，降低TPR-MET磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。[1] | |||
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| 激酶实验 | 含MET野生型和突变型的TR-FRET生化检测。 | |||
| 在时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）检测中，检测酶活性，使用Eu-标记的抗磷酸酪氨酸抗体（荧光供体）和共轭链霉亲和素的别藻蓝蛋白（荧光受体），结合到底物肽的生物素上，检测酪氨酸磷酸化。NVP-BVU972在DMSO中溶解稀释，然后按一式四份检测。在含50 mM Tris-HCl pH 7.5, 8 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.05 % Tween-20, 0.05% 牛血清蛋白, 0.1 mM EDTA, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4的白色 1536 孔板中在室温下进行激酶反应。NVP-BVU972 和酶在2 μL的容积中温育20分钟，随后加入 1 μL ATP 和 1 μL 生物素化的肽底物 (PTK1)。反应中的酶浓度为5 nM（针对MET wt）, 和 4 nM（针对 F1200I 和 Y1230H 变种）。90分钟后，加入1 μL终止 /检测液终止反应，EDTA终浓度为10 mM, Eu-标记的抗磷酸酪氨酸抗体PY20终浓度为3.5 nM, 链霉亲和素别藻蓝蛋白终浓度为 10 nM。在Envision酶标仪（激发波长为320 nm，发射波长为615nm和665 nm）上测量时间分辨荧光共振能量转移。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | BaF3 细胞 | ||
| 浓度 | 0.6-9.6 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 含TPR-MET或各种突变体的BaF3细胞生长在含 10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。为了维持亲本BaF3细胞，培养基额外补充10 ng/mL 白细胞介素-3 (IL-3)。增殖检测中, BaF3 细胞按每孔104 个细胞一式三份接种到96孔板中，然后与各种浓度NVP-BVU972 温育72小时，然后使用resazurin 钠盐染料还原检测法定量分析存活细胞。通过XLFit Excel Add-In使用 4-参数剂量反应模型测定IC50值。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 340.38 | 分子式 | C20H16N6 |
| CAS号 | 1185763-69-2 | SDF | Download NVP-BVU972 SDF |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NC=C3CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL (199.77 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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