Glumetinib

别名: SCC244 中文名称:谷美替尼

Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。

Glumetinib Chemical Structure

Glumetinib Chemical Structure

CAS: 1642581-63-2

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生物活性

产品描述 Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。
靶点
c-Met [1]
(Cell-free assay)
0.42 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中,SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型[1]

细胞实验 细胞系 U87MG细胞
浓度 5, 10, 20 nM
孵育时间 2 h
方法

将U87MG细胞进行血清饥饿24小时,然后用SCC244处理细胞2小时,HGF刺激15分钟。然后裂解收集细胞溶解液,进行Western blot分析。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中,SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路[1]

动物实验 Animal Models 移植瘤模型(接种于雌性裸鼠)
Dosages 10 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04270591 Recruiting
C-Met Exon 14 Mutation
Haihe Biopharma Co. Ltd.
July 15 2019 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 459.48 分子式

C21H17N9O2S

CAS号 1642581-63-2 SDF --
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=NC=C3S(=O)(=O)N4C5=C(C=N4)N=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)C=C2
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 11 mg/mL ( (23.94 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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