AMG-208

AMG-208 是一种高度选择性的 c-MetRON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。

AMG-208 Chemical Structure

AMG-208 Chemical Structure

CAS: 1002304-34-8

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生物活性

产品描述 AMG-208 是一种高度选择性的 c-MetRON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。
特性 AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。
靶点
c-Met [1]
9 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性,IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞,也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化,IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时,AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育,造成 C6-phenylarene氧化。[1] AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟,抑制CYP3A4代谢活性,这种作用具有时间依赖性,IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比,IC50值降低8倍左右,没有预温育时IC50 为32 μM。[2] AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠,具有显著的生物有效性,Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg , T1/2 为1小时,然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理,也具有生物有效性,AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL,F为43%。[1]
动物实验 Animal Models 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
Dosages ≤2 mg/kg
Administration 静脉注射或口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00813384 Completed
Cancer|Oncology|Tumors|Advanced Malignancy|Advanced Solid Tumors|Oncology Patients
Amgen
December 2008 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 383.4 分子式

C22H17N5O2

CAS号 1002304-34-8 SDF Download AMG-208 SDF
Smiles COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL (26.08 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.04 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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