SGX-523

SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。

SGX-523 Chemical Structure

SGX-523 Chemical Structure

CAS: 1022150-57-7

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生物活性

产品描述 SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。
靶点
c-Met [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区,而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂,作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高(MET-KD(0P), Ki = 2.7 nM)。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移,但是对依赖其他蛋白激酶的信号,即使在微摩尔浓度也没有抑制效果,如RON。SGX523在体内抑制MET,与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关,说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。[2]
激酶实验 激酶实验
加入100 mM HEPES (pH 为7.5), 0.3 mg/ml 聚Glu-Tyr肽底物, 10 mM MgCl2, 1 mg/ml 牛血清蛋白, 5% DMSO, 20 nM MET-KD,各种浓度的ATP,及SGX523,在21oC下测定初始速率。加入20 μl Kinase-Glo 检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光,通过回归曲线分析结果。
细胞实验 细胞系 MDCK细胞
浓度 200 nM
孵育时间 18小时
方法 MDCK细胞按每孔1×103个细胞接种在24孔板中,加入10%FBS,在37oC温育1周。加入HGF (90 ng/ml) 和不同浓度的SGX523,细胞再温育18小时。为了研究细胞迁移,A549 细胞按每孔6×104个细胞接种在12孔板上。用吸管刮痕在单分子膜上形成通道。加入不同浓度的SGX523。24小时后,检测细胞迁移。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 SGX523按≥10 mg/kg剂量口服处理,每天两次,明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量处理,每天两次,有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量每天处理两次,也延迟H441肿瘤生长,伴随着MET自磷酸化水平降低。 在体内,SGX523抑制MET,存在剂量依赖性,和恶性胶质瘤,肺,胃癌相关,说明肿瘤与MET催化活性有关。[1]

化学信息&溶解度

分子量 359.41 分子式

C18H13N7S

CAS号 1022150-57-7 SDF Download SGX-523 SDF
Smiles CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3SC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (5.56 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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