Tepotinib

别名: EMD 1214063, MSC2156119 中文名称:特泊替尼

Tepotinib是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。

Tepotinib Chemical Structure

Tepotinib Chemical Structure

CAS: 1100598-32-0

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2211.3 现货
5mg 1182.19 现货
25mg 4807.59 现货
100mg 11736.27 现货
1g 17772.3 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
EBC1 Antitumor assay 15 mg/kg 5 days Antitumor activity against human EBC1 cells xenografted in CD-1 nude mouse assessed as tumor regression at 15 mg/kg, po qd administered for 5 days on and 2 days off up to 32 days 25736998
A549 Function assay 45 mins Inhibition of c-Met kinase in human A549 cells assessed as inhibition of phosphorylation after 45 mins by electrochemiluminescence assay, IC50=0.012μM 25736998
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
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生物活性

产品描述 Tepotinib是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
c-Met [1]
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。[1]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-Met / Met / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT 26006023
Growth inhibition assay Cell viability 26006023
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗,导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上,在100毫克/千克剂量下处理,该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后,也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克,每天)治疗诱导c-Met扩增,过度表达,并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。[1]
动物实验 Animal Models 人胃癌异种移植EJ6
Dosages 15毫克/千克
Administration 每天
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05782361 Recruiting
Advanced Cancer|Non Small Cell Lung Cancer
Institute of Cancer Research United Kingdom|Merck Serono GmbH Germany|Merck Sharp & Dohme LLC
May 3 2023 Phase 1
NCT05120960 Withdrawn
Brain Tumor
M.D. Anderson Cancer Center
February 27 2023 Phase 1
NCT04739358 Terminated
Advanced Non-Small Cell Lung Cancer With MET Mutations
Criterium Inc.|EMD Serono Research & Development Institute Inc.
May 25 2022 Phase 1|Phase 2
NCT05203822 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
January 21 2022 Phase 1
NCT05213481 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
December 15 2021 Phase 1
NCT04204902 Completed
Healthy
Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany
October 17 2019 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 492.57 分子式

C29H28N6O2

CAS号 1100598-32-0 SDF Download Tepotinib SDF
Smiles CN1CCC(CC1)COC2=CN=C(N=C2)C3=CC=CC(=C3)CN4C(=O)C=CC(=N4)C5=CC=CC(=C5)C#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 17 mg/mL ( (34.51 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (12.18 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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