AMG 337

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。

AMG 337 Chemical Structure

AMG 337 Chemical Structure

CAS: 1173699-31-4

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生物活性

产品描述 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。
靶点
MET receptor [1]
(Cell-free assay)
MET(H1094R) [1]
(Cell-free assay)
MET(M1250T) [1]
(Cell-free assay)
MET(V1092I) [1]
(Cell-free assay)
1 nM 1 nM 4.7 nM 21.5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化,其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖,在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用[1]
细胞实验 细胞系 人肿瘤细胞系
浓度 连续稀释浓度(最高浓度3 mM)
孵育时间 72 h
方法

为了检验AMG 337对细胞活性的作用,细胞以合适的密度接种在96孔板中,使其在实验过程中得以增殖。用梯度浓度稀释的AMG 337对细胞进行处理,处理72小时。细胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay进行检测。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AMG 337(0.75 mg/kg)能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药,完全抑制MET的情况下,其耐受性良好。因而,AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性[1]
动物实验 Animal Models CD1 nu/nu或无胸腺裸鼠(肿瘤异种移植模型)
Dosages 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg
Administration 口服填喂
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02096666 Completed
Stomach Neoplasms
Amgen
April 15 2014 Phase 1|Phase 2
NCT02016534 Terminated
Stomach Neoplasms
Amgen
February 2014 Phase 2
NCT01253707 Completed
Advanced Malignancy|Advanced Solid Tumors|Cancer|Oncology|Oncology Patients|Tumors
Amgen
December 8 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 463.46 分子式

C23H22FN7O3

CAS号 1173699-31-4 SDF Download AMG 337 SDF
Smiles CC(C1=NN=C2N1C=C(C=C2F)C3=CN(N=C3)C)N4C=CC5=C(C4=O)C=C(C=N5)OCCOC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 95 mg/mL ( (204.97 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 95 mg/mL (204.97 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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