MGCD-265 analog
MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
MGCD-265 analog Chemical Structure
CAS: 875337-44-3
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客户使用该产品的3个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
c-Met抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of GST tagged VEGFR2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.01 μM | 18434145 | ||
| 293T cells | Function assay | Inhibition of TPR-fused Met phosphorylation expressed in human 293T cells by ELISA, IC50=0.05 μM | 19211249 | ||
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生物活性
| 产品描述 | MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | MGCD-265是有效的多靶点ATP竞争性的受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, MetY1235D, MetM1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50为 1 nM到7 nM。[1]MGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制细胞增殖，IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饥饿处理的MKN45细胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 细胞，也诱导细胞凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116, MDA-MB-231, SNU-5, 和 MKN45 细胞 | ||
| 浓度 | 0-5 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 用MGCD-265处理细胞72小时，测定细胞数作为线粒体活性的一个功能，随后和MTT温育4小时。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长和 c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆，也下调与血管生成有关的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和A549细胞的雄性CD-1裸鼠移植瘤模型 |
| Dosages | 20 mg/kg-60 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02544633 | Completed | Non-Small Cell Lung Cancer |
Mirati Therapeutics Inc. |
October 2015 | Phase 2 |
| NCT01930006 | Completed | Advanced Malignancies |
Mirati Therapeutics Inc. |
August 2013 | Phase 1 |
| NCT02117245 | Completed | Healthy |
Mirati Therapeutics Inc. |
December 2011 | -- |
| NCT00975767 | Terminated | Advanced Malignancies Non-small Cell Lung Cancer |
Mirati Therapeutics Inc. |
August 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 517.60 | 分子式 | C26H20FN5O2S2 |
| CAS号 | 875337-44-3 | SDF | Download MGCD-265 analog SDF |
| Smiles | CN1C=C(N=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=CC=C5)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 104 mg/mL ( (200.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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