| S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 |
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Cell Rep, 2025, 44(8):116096
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Front Immunol, 2025, 16:1601420
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Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
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| S1124 |
BMS-754807
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BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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Cell Rep, 2025, 44(8):116149
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Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206
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Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
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| S1361 |
MGCD-265 analog
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MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
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| S2774 |
MK-2461
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MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
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Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
-
G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
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Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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| S2201 |
BMS-794833
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BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。 |
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Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
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| S1316 |
AMG-208
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AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。 |
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| A2398 |
Narnatumab (Anti-MSPR / RON / CD136)
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Narnatumab (Anti-MSPR / RON / CD136)是一种针对 RON(recepteur d'origine nantais; macrophage stimulating 1 receptor)的全人源单克隆抗体,具有潜在的抗肿瘤活性。分子量:145.5 kD。 |
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| S8676 |
Glumetinib
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Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):600
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| S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met,Axl,Ron和Tyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 |
- Cell Rep, 2025, 44(8):116096
- Front Immunol, 2025, 16:1601420
- Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
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| S1124 |
BMS-754807
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BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
- Cell Rep, 2025, 44(8):116149
- Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206
- Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
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| S1361 |
MGCD-265 analog
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MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
- Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
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| S2774 |
MK-2461
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MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
- Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
- G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
- Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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| S2201 |
BMS-794833
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BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。 |
- Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
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| S1316 |
AMG-208
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AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。 |
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| S8676 |
Glumetinib
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Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(8):600
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