UNC2025 HCl
别名: UNC2025 hydrochloride
UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
UNC2025 HCl Chemical Structure
CAS: 2070015-17-5
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A549 cells | Function assay | 50-300 nM | Inhibition of Mer-mediated colony formation in human A549 cells at 50 to 300 nM measured after 2 weeks by soft agar colony formation assay | 25068800 | |
| 32D cells | Function assay | 1 h | Inhibition of EGFR extracellular/transmembrane domain-tagged Mer intracellular domain (unknown origin) expressed in 32D cells assessed as inhibition EGF-stimulated of phosphorylation pretreated for 1 hr prior to EGF stimulation by Western blot analysis, IC50=2.7 nM | 25068800 | |
| 697 cells | Function assay | 1 h | Inhibition of Mer phosphorylation in human 697 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=2.7 nM | 25068800 | |
| Molm-14 cells | Function assay | 1 h | Inhibition of Flt3 phosphorylation in human Molm-14 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=0.014 μM | 25068800 | |
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生物活性
| 产品描述 | UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在697 B-ALL细胞中，UNC-2025有效抑制Mer磷酸化，IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中，UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。[1]在H2228和H1299细胞系，UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游，比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中，UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡，并减少集落形成。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能，并引起有效的靶点抑制。[1]在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中，UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 移植 697 急性白血病细胞的 NOD/SCID/gamma小鼠 |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 513.12 | 分子式 | C28H41ClN6O |
| CAS号 | 2070015-17-5 | SDF | Download UNC2025 HCl SDF |
| Smiles | CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (194.88 mM) DMSO : 25 mg/mL ( (48.72 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (15.59 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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