Tamnorzatinib (ONO-7475)
Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。
Tamnorzatinib (ONO-7475) Chemical Structure
CAS: 1646839-59-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。 | ||||||
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| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03176277 | Terminated | Acute Leukemia|Myelodysplastic Syndromes |
Ono Pharmaceutical Co. Ltd |
June 26 2017 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 562.57 | 分子式 | C32H26N4O6 |
| CAS号 | 1646839-59-9 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CN=C(C=C3)NC(=O)C4=CC5=C(CCCC5=O)N(C4=O)C6=CC=CC=C6 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (177.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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