Tyro3

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S1561 BMS-777607 BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Nat Commun, 2023, 14(1):4162
Oncogene, 2023, 42(21):1716-1727
S7638 LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
S7576 UNC2025 HCl UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
Cell Rep, 2022, 38(13):110600
Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
iScience, 2024, 27(7):110226
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Commun Biol, 2023, 6(1):916
S8570 CEP-40783 (RXDX-106) CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。
bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
J Oncol, 2022, 2022:2946929
S7325 UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。
Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
Front Immunol, 2019, 10:2647
F0612New Tyro3 Rabbit mAb
S0071 RU-301 RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂,可阻断Axl受体二聚化位点,对应的Kd值12 μM,IC50值为10 μM。
A2698 Anti-TYRO3 (ELB031) Anti-TYRO3 (ELB031) 是一种针对 TYRO3 和 MERTK 的单克隆抗体。
S1561 BMS-777607 BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Nat Commun, 2023, 14(1):4162
Oncogene, 2023, 42(21):1716-1727
S7638 LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
S7576 UNC2025 HCl UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
Cell Rep, 2022, 38(13):110600
Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
iScience, 2024, 27(7):110226
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Commun Biol, 2023, 6(1):916
S8570 CEP-40783 (RXDX-106) CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。
bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
J Oncol, 2022, 2022:2946929
S7325 UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。
Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
Front Immunol, 2019, 10:2647
S0071 RU-301 RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂,可阻断Axl受体二聚化位点,对应的Kd值12 μM,IC50值为10 μM。
A2698 Anti-TYRO3 (ELB031) Anti-TYRO3 (ELB031) 是一种针对 TYRO3 和 MERTK 的单克隆抗体。
F0612New Tyro3 Rabbit mAb

Tyro3抑制剂选择性比较

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