UNC2250
UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。
UNC2250 Chemical Structure
CAS: 1493694-70-4
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外，UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。[1] | |||
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| 激酶实验 | 微流控毛细管电泳（MCE）分析试验 | |||
| 活性测定在384孔聚丙烯微型板中进行，Km下对于每种酶使用终体积为50 μL的50 mM Hepes, pH 7.4，包含10 mM MgCl2, 1.0 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 0.1%牛血清蛋白(BSA)，包含1.0 μM荧光基质和ATP。所有反应通过加入20 μL的70 mM EDTA而终止。180分钟培育之后，磷酸化的和非磷酸化的基底肽被分开放在缓冲液中，在配备有12- sipper芯片的LabChip EZ阅读器上用1×CR-8进行补充。使用EZ阅读软件进行数据分析。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | BT-12杆状肿瘤细胞，以及Colo699 NSCLC细胞 | ||
| 浓度 | BT-12为~3 μM,Colo699为~300 nM | |||
| 孵育时间 | BT-12为3周,Colo699为2周 | |||
| 方法 | BT-12杆状肿瘤细胞（10000个细胞）在2.0毫升0.35%软琼脂中进行培养，其包含0.5× RPMI 培养基，7.5% FBS，指示浓度为含抑制剂或仅DMSO载体，并且覆盖0.5毫升包含15% FBS和抑制剂或仅DMSO载体的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换两次。菌落用噻唑蓝溴化四唑着色，三周后开始计数。Colo699 NSCLC细胞（15000个细胞）在1.5毫升0.35%软琼脂中进行培养，其包含1× RPMI培养基和10% FBS，并且覆盖2.0毫升包含10% FBS和含抑制剂或仅DMSO载体指示浓度的1× RPMI培养基。培养基和抑制剂或载体每周更换三次。菌落用氯化硝基四氮唑蓝着色，并在两周后开始计数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 根据体内PK实验，UNC2250具有适度的半衰期，清除率和分布容积以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。[1] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 440.58 | 分子式 | C24H36N6O2 |
| CAS号 | 1493694-70-4 | SDF | Download UNC2250 SDF |
| Smiles | CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 2 mg/mL ( (4.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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