G-749
G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。
G-749 Chemical Structure
CAS: 1457983-28-6
产品质控
批次：
纯度：
99.21%
99.21
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中，G-749有效抑制FLT3的自磷酸化，IC50≤8 nM。在白血病细胞中，G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D，FLT3-ITD/F691L，FLT3-D835Y，或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中，G-749表现出强抑制活性，IC50 <10 nM，从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中，G-749也表现出有效的抗白血病作用。[1] | |||
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| 激酶实验 | 激酶活性测定 | |||
| 活性测定使用来自Perkin-Elmer 的Lance Ultra时间分辨荧光能量共振转移(TR-FRET)技术进行。简而言之，10 ng/mL FLT3酶，一系列稀释的G-749，80 nM ULight-poly-GT多肽底物和可变量的ATP (8.5 µM 到 1088 μM)混合在激酶缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM EGTA，2 mM DTT 和 0.01% Tween-20)中，并加入到体积为10 μL的384孔OptiPlate-384。激酶反应在室温下进行1小时，然后通过加入5 μL 10 mM EDTA停止反应。5 μL体积的特定Eu-标记的抗磷酸钛抗体在LANCE检测缓冲液中稀释，然后加入终浓度为2 nM的量。培养30分钟后，测定板在23°C下培养，LANCE信号在EnVision多标阅读器上测量。激发波长设定为320 nm，发射波长为615 nm (供体) 和 665 nm (受体)。IC50使用GradPad Prism 5通过非线性回归分析计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MV4-11，RS4-11，K562，HEL，和 Molm-14 细胞 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 细胞以2×104细胞每孔的密度接种，用指示浓度的测试抑制剂在37℃下处理72小时。条件培养基(CM)在常规培养基条件下通过HS-5细胞培养基制备5天，离心澄清，并立即使用。CM以35%的终浓度加入完全培养基。在共培养实验中，5×104 AML胚细胞接种在包含1×104 HS-5单分子层的24孔板，在暴露于抑制剂前至少培养48小时。细胞活性通过ATPLite测定法测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在MV4-11异种移植的小鼠体内，G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路，并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中，G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长，并提高存活率。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MV4-11 异种移植小鼠模型和 Molm-14 正交小鼠模型 |
| Dosages | ~30 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 521.41 | 分子式 | C25H25BrN6O2 |
| CAS号 | 1457983-28-6 | SDF | Download G-749 SDF |
| Smiles | CN1CCC(CC1)NC2=NC3=C(C(=O)NC=C3Br)C(=N2)NC4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 24 mg/mL ( (46.02 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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