T0901317
T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。
T0901317 Chemical Structure
CAS: 293754-55-9
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| COS7 cells | Function assay | 16 h | Agonist activity at human LXRbeta receptor transfected in COS7 cells after 16 hrs by reporter transactivation assay, EC50=11 nM | 17587573 | |
| mouse J774A1 cells | Function assay | 18 h | Induction of ABCA1 mRNA expression in mouse J774A1 cells after 18 hrs by RT-PCR, EC50=0,034 μM | 19394832 | |
| SH-SY5Y cells | Function assay | 24 h | Agonist activity at human LXRbeta expressed in human SH-SY5Y cells co-transfected with Gal4-LBD after 24 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.075 μM | 19264481 | |
| THP1 cells | Function assay | Stimulation of [3H]cholesterol efflux in human THP1 foam cells loaded with ac-LDL, EC50=3 nM | 19962892 | ||
| CHO cells | Function assay | Agonist activity at human LXR beta receptor expressed in CHO cells by reporter assay, EC50=16 nM | 19853462 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at human LXRbeta in HEK293 cells assessed as Gal4 transactivation, EC50=19 nM | 20350005 | ||
| mouse J774 cells | Function assay | Agonist activity at LXRbeta in mouse J774 cells assessed as upregulation of ABCA1 mRNA expression, EC50=0.027 μM | 19853462 | ||
| HuH7 cells | Function assay | Upregulation of SREB1c mRNA level in human HuH7 cells, EC50=0.036 μM | 20382019 | ||
| HepG2 cells | Function assay | Effect on SREBP1c gene expression in human HepG2 cells, EC50=0.061 μM | 18973288 | ||
| CV1 cells | Function assay | Transactivation of LXRbeta (unknown origin) expressed in CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.14 μM | 25435151 | ||
| human H4 cells | Function assay | Effect on gamma-secretase activity in human H4 cells expressing APP695 assessed as increase in Amyloid beta-42 formation LPECL assay, EC50=3.6 μM | 17723298 | ||
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生物活性
| 产品描述 | T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | T0901317通过LXR发挥作用，与其RXR异源二聚体伙伴诱导ABCA1逆转胆固醇转运子的表达相一致。T0901317上调与胆固醇流出调节和HDL代谢相关的ABCA1基因表达。[1] T0901317激活胆汁酸法尼酯X受体（FXR），EC50为5 μM，比作用于天然FXR配体Chenodeoxycholic acid效果高10倍。[2] T0901317对于外源性受体孕烷X受体（PXR），也是一种高亲和力配体。T0901317结合和激活PXR，与其刺激LXR活性具有相同的纳摩尔效力。T0901317作用于细胞和动物，不仅诱导LXR靶基因表达，也诱导PXR靶基因表达，包括清道夫受体CD36。[3] T0901317在体外，作用于初级神经元，降低β淀粉样蛋白的产生。[4] T0901317直接高亲和力结合到RORα和RORγ (Ki分别为132 和 51 nM)，调节受体与转录辅因子蛋白相互作用。T0901317抑制RORα/γ依赖性的ROR应答报告基因的反式激活，在HepG2细胞中，降低类固醇受体共激活因子-2在内源性ROR靶基因（G6Pase）上的招募。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | EGFR / p-PI3K p55 / p-PI3K p85 / PI3K p85 / p-PDK1 / PDK1 LXR-β / LXR-α |
|
28097086 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | T0901317处理11周大的APP23小鼠6天，显著增加ABCA1表达，降低可溶性APP(sAPP)β到sAPPα裂解产物的比例。最重要的是，这种处理在统计学上显著降低小鼠大脑中的可溶性Aβ40和Aβ42水平。[4] |
|
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 481.33 | 分子式 | C17H12F9NO3S |
| CAS号 | 293754-55-9 | SDF | Download T0901317 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)N(CC(F)(F)F)C2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 96 mg/mL ( (199.44 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 96 mg/mL (199.44 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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