LXR-623
别名: WAY-252623
LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂，对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。
LXR-623 Chemical Structure
CAS: 875787-07-8
产品质控
批次：
纯度：
99.67%
99.67
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| THP1 cells | Function assay | Effect on ABCA1 gene expression in human differentiated THP1 cells, EC50=0.54 μM | 19962892 | ||
| HepG2 cells | Function assay | Effect on triglyceride accumulation in human HepG2 cells, EC50=1 μM | 19962892 | ||
| HuH7 cells | Function assay | Agonist activity at human LXRbeta ligand binding domain expressed in human HuH7 cells co-transfected with Gal4-DBD by transactivation assay, EC50=3.67 μM | 19962892 | ||
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生物活性
| 产品描述 | LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂，对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LXR-623抑制LDLR表达，增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中，LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流，导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感，可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Human PBMC | ||
| 浓度 | 2 μM | |||
| 孵育时间 | 18 h | |||
| 方法 | 将纯化的PBMC重悬与培养基中(RPMI + 10% FBS + 1% penicillin/streptomycin + 1% L-glutamine)，然后将其转移至6孔板中，细胞密度为5 × 106个/孔，加入2 μM LXR-623或vehicle(DMSO). 培养18小时后，提取RNA并进行qPCR分析，分析 LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, PLTP 的表达。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | LXR-623在体内可被迅速吸收，峰浓度（Cmax）出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担，而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中，LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退，降低胆固醇水平并诱导细胞死亡[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57/Bl6小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 422.78 | 分子式 | C21H12ClF5N2 |
| CAS号 | 875787-07-8 | SDF | Download LXR-623 SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(N(N=C2C(=C1)C(F)(F)F)CC3=C(C=C(C=C3)F)Cl)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (198.68 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 84 mg/mL (198.68 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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