FXR

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2449	Forskolin (Colforsin)	Forskolin (Colforsin)在各种各样细胞类型中，是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶（AC）激活剂，在细胞生理学研究中，通常用来提高cAMP水平。Forskolin 还可激发 PXR 和 FXR的活性而诱导自噬。	Circulation, 2024, 149(18):1435-1456 Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00048-1 Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
S2782	GW4064	GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841 Chin Med, 2024, 19(1):16
S7076	T0901317	T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。	J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124 Front Immunol, 2022, 13:848367 J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂，EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。	iScience, 2024, 27(3):109118 Phytomedicine, 2023, 119:155005 Nat Commun, 2022, 13(1):3419
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid是一种胆汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825
S3792	Guggulsterone E&Z	Guggulsterone is one of the active constituent of Commiphora mukul. It occurs in two isomeric forms, namely Z-GS and E-GS. Guggulsterone act as antagonist ligands for the bile acid receptor, farnesoid X receptor, and as active ingredients responsible for the hypolipidemic activity.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Nat Commun, 2023, 14(1):6908
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一种有效的，选择性的FXR激动剂，EC50为4 nM，高选择性作用于其他核受体，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA) 是一种天然存在的人体胆汁酸。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S1643	Ursodiol	Ursodiol (Ursodeoxycholic acid, UDCA) 降低胆固醇吸收，并用于溶解（胆固醇）胆结石，IC50为0.22 μM。
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物，用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。
S0033	BAR502	BAR502 (Compound 30)是一种FXR 和GPBAR1双激动剂，IC50分别为2 μM 和 0.4 μM。
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB763) 是一种 farnesoid X receptor (FXR) 的激动剂。
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
E4873New	Mebhydroline	Mebhydroline 是 farnesoid X receptor (FXR) 的选择性拮抗剂。Mebhydrolin 通过 FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 通路抑制肝糖异生并增强糖原合成，从而改善体内小鼠模型中的血糖平衡。它还可作为 组胺 H1 受体 的特异性拮抗剂。它具有用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) 是一种新型的非胆汁酸、选择性第二代 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。
S6547New	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor(GS-9674) 是一种强效、选择性口服法呢醇 X 受体 (FXR)激动剂，EC50 为 43 nM。它在临床前肝纤维化模型中表现出抗炎、抗纤维化作用和降低门脉压力，对原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究显示出潜在的治疗益处。
S0403	LY2562175	LY2562175 是一种强效的 FXR 的选择性激动剂。在基于细胞的共转染测定中，LY2562175促进人FXR的转录激活，其EC50值为193 nM。
S6413	fexaramine	Fexaramine是一种有效的、选择性farnesoid X receptor (FXR)激动剂，EC50为25 nM。它对hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ和hVDR受体没有活性。
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物，用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。
S2449	Forskolin (Colforsin)	Forskolin (Colforsin)在各种各样细胞类型中，是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶（AC）激活剂，在细胞生理学研究中，通常用来提高cAMP水平。Forskolin 还可激发 PXR 和 FXR的活性而诱导自噬。	Circulation, 2024, 149(18):1435-1456 Cell Stem Cell, 2024, S1934-5909(24)00048-1 Sci Bull (Beijing), 2024, S2095-9273(24)00799-0
S3792	Guggulsterone E&Z	Guggulsterone is one of the active constituent of Commiphora mukul. It occurs in two isomeric forms, namely Z-GS and E-GS. Guggulsterone act as antagonist ligands for the bile acid receptor, farnesoid X receptor, and as active ingredients responsible for the hypolipidemic activity.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Nat Commun, 2023, 14(1):6908
E4873New	Mebhydroline	Mebhydroline 是 farnesoid X receptor (FXR) 的选择性拮抗剂。Mebhydrolin 通过 FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 通路抑制肝糖异生并增强糖原合成，从而改善体内小鼠模型中的血糖平衡。它还可作为 组胺 H1 受体 的特异性拮抗剂。它具有用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
S2782	GW4064	GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时，对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841 Chin Med, 2024, 19(1):16
S7076	T0901317	T0901317 是一种有效的，选择性的LXR和FXR激动剂，EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。	J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):124 Front Immunol, 2022, 13:848367 J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂，EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。	iScience, 2024, 27(3):109118 Phytomedicine, 2023, 119:155005 Nat Commun, 2022, 13(1):3419
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid是一种胆汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一种有效的，选择性的FXR激动剂，EC50为4 nM，高选择性作用于其他核受体，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA) 是一种天然存在的人体胆汁酸。	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S0033	BAR502	BAR502 (Compound 30)是一种FXR 和GPBAR1双激动剂，IC50分别为2 μM 和 0.4 μM。
S0037	Nidufexor (LMB-763)	Nidufexor (LMB763) 是一种 farnesoid X receptor (FXR) 的激动剂。
S8733	Tropifexor (LJN452)	Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
S0874	Vonafexor (EYP001)	Vonafexor (EYP001, PLX007) 是一种新型的非胆汁酸、选择性第二代 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。
S6547New	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor(GS-9674) 是一种强效、选择性口服法呢醇 X 受体 (FXR)激动剂，EC50 为 43 nM。它在临床前肝纤维化模型中表现出抗炎、抗纤维化作用和降低门脉压力，对原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究显示出潜在的治疗益处。
S0403	LY2562175	LY2562175 是一种强效的 FXR 的选择性激动剂。在基于细胞的共转染测定中，LY2562175促进人FXR的转录激活，其EC50值为193 nM。
S6413	fexaramine	Fexaramine是一种有效的、选择性farnesoid X receptor (FXR)激动剂，EC50为25 nM。它对hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ和hVDR受体没有活性。
S1643	Ursodiol	Ursodiol (Ursodeoxycholic acid, UDCA) 降低胆固醇吸收，并用于溶解（胆固醇）胆结石，IC50为0.22 μM。
E4873New	Mebhydroline	Mebhydroline 是 farnesoid X receptor (FXR) 的选择性拮抗剂。Mebhydrolin 通过 FXR/miR-22-3p/PI3K/AKT/FoxO1 通路抑制肝糖异生并增强糖原合成，从而改善体内小鼠模型中的血糖平衡。它还可作为 组胺 H1 受体 的特异性拮抗剂。它具有用于治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
S6547New	Cilofexor (GS-9674)	Cilofexor(GS-9674) 是一种强效、选择性口服法呢醇 X 受体 (FXR)激动剂，EC50 为 43 nM。它在临床前肝纤维化模型中表现出抗炎、抗纤维化作用和降低门脉压力，对原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究显示出潜在的治疗益处。