Tropifexor (LJN452)

Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂,在HTRF实验中,EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应,对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。

Tropifexor (LJN452) Chemical Structure

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CAS: 1383816-29-2

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生物活性

产品描述 Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂,在HTRF实验中,EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应,对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
靶点
FXR [1]
(HTRF assay)
0.2 nM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

LJN-452在体外药理研究中是人源FXR激动剂,对人源FXR的选择性比对其他核受体高30,000倍以上[2]。在原代人源肝细胞中,LJN-452可增加BSEP和SHP的表达水平[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠体内进行药物动力学研究发现,Tropifexor清除率低(CL = 9 mL/min/kg)、具有较长的终末半衰期(T1/2 = 3.7 h)。将tropifexor配制成水性微乳制剂,其在大鼠中的口服生物利用度为20%。在小鼠中,通过静脉注射进行给药,Tropifexor具有低清除率、分布容积小,半衰期为2.6小时。在狗中,静脉注射后,Tropifexor的半衰期为7.4小时,其分布体积为0.46 L/kg[1]。在单次给药和多次给药的实验中,LJN-452能靶向肠上皮细胞中FXR,引起浓度依赖性的FGF-19水平升高[2]。在ANIT诱导肝损伤模型中,Tropifexor可改善肝转氨酶和纤维化[3]

动物实验 Animal Models 成年雄性野生型Sprague-Dawley大鼠
Dosages 0.03, 0.1, 0.3和1.0 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04408937 Completed
Liver Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
May 29 2020 Phase 1
NCT02855164 Terminated
Non-alcoholic Steatohepatitis (NASH)
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
August 1 2016 Phase 2
NCT02713243 Completed
Primary Bile Acid Diarrhea
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
January 16 2016 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 603.58 分子式

C29H25F4N3O5S

CAS号 1383816-29-2 SDF --
Smiles C1CC1C2=C(C(=NO2)C3=CC=CC=C3OC(F)(F)F)COC4CC5CCC(C4)N5C6=NC7=C(C=C(C=C7S6)C(=O)O)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (165.67 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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