Turofexorate Isopropyl (XL335)
别名: Fxr 450
Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一种有效的，选择性的FXR激动剂，EC50为4 nM，高选择性作用于其他核受体，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。
Turofexorate Isopropyl (XL335) Chemical Structure
CAS: 629664-81-9
产品质控
批次：
纯度：
99.8%
99.8
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生物活性
| 产品描述 | Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一种有效的，选择性的FXR激动剂，EC50为4 nM，高选择性作用于其他核受体，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | WAY-362450与人FXR的配体结合域(LBD)结合。WAY-362450主要存在于疏水袋，只有少数极性分子与WAY-362450接触。在启动子试验中，WAY-362450利用报告基因促进人BSEP，人SHP，和小鼠IBABP基因转录，EC50分别为17，230，和33 nM。WAY-362450在1 μM浓度下显著诱导BSEP，SHP，和IBABP的mRNAs编码，在人细胞培养物中作用分别为13-，2-，和20-倍。[1] WAY-362450在1 μM浓度下抑制人Hep3B肝癌细胞中白细胞介素-6诱导的CRP表达，抑制作用在FXR被短链RNA干扰时减弱。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | WAY-362450以3 mg/kg的剂量静脉注射或口服给药，在大鼠体内持久的半衰期为25小时，具有适中的体积分布容积，以及3.3 L/kg的低清除率。WAY-362450以10 mg/kg的剂量，对正常C57bl/6小鼠口服给药7天，显著使甘油三酯降低到62.0 ± 6.4 mg/dL，总胆固醇降低到78.1 ± 5.0 mg/dL。WAY-362450以1和3 mg/kg/day的剂量对LDLR−/−小鼠口服给药6周，甘油三酯分别降低19%和 39%，总胆固醇分别减低23% 和50%，病变分别减少18%和36%。[1] WAY-362450以30 mg/kg每天的剂量对野生型C57BL/6小鼠腹腔内给药4天，减弱肝脏中脂多糖诱导的血清淀粉样蛋白P成分和血清淀粉样蛋白A3 mRNA水平。[3] WAY-362450以30 mg/kg/day的剂量对成年雄性C57BL/6小鼠口服给药减少炎性细胞浸润和肝纤维化，炎性细胞浸润的减少与角化细胞衍生的趋化因子(mKC)和MCP 1的血清水平降低，以及MCP-1和VCAM-1的肝基因表达减少相关，WAY-362450治疗使肝纤维化减少与纤维化指标的肝脏基因表达减少相一致。[3] WAY-362450以30mg/kg的剂量对LDLR−/− 和apoE−/−小鼠口服给药阻断饮食性高甘油三酯血症和非-HDL高密度脂蛋白胆固醇水平，并几乎完全抑制大动脉病变的形成，WAY-362450也会诱导小异二聚体伴侣分子(SHP)表达，并抑制胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1)和甾醇12α-羟化酶(CYP8B1)表达。[4] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 7周大的雄性 C57bl/6小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 每天一次，连续7天清晨口服给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 438.47 | 分子式 | C25H24F2N2O3 |
| CAS号 | 629664-81-9 | SDF | Download Turofexorate Isopropyl (XL335) SDF |
| Smiles | CC(C)OC(=O)C1=CN(CC(C2=C1NC3=CC=CC=C32)(C)C)C(=O)C4=CC(=C(C=C4)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 33 mg/mL ( (75.26 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.56 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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