KRIBB11
KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。
KRIBB11 Chemical Structure
CAS: 342639-96-7
产品质控
批次：
纯度：
99.79%
99.79
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生物活性
| 产品描述 | KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用，对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用，但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT-116细胞 | ||
| 浓度 | 0, 1, 2, 5, 7, 10, 20, 30 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 用不同浓度的KRIBB11对HCT-116细胞进行处理，处理48小时。然后通过胰蛋白酶化收集细胞，用70%的预冷乙醇进行固定，在进行流式分析前，在-20℃下进行保存。固定好的细胞用PBS冲洗两次，然后重悬于500 μL PBS中，用100 mg/ml RNase A对之进行处理，37℃处理30分钟。加入Propidium iodide，使其终浓度为50 mg/ml，进行DNA染色，然后进行流式分析，分析细胞周期分布。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠异种移植瘤中，KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外，处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中，HSP70蛋白水平显著下降，说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 清洁级Balb/c裸鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg/day | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 284.27 | 分子式 | C13H12N6O2 |
| CAS号 | 342639-96-7 | SDF | Download KRIBB11 SDF |
| Smiles | CNC1=NC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (200.51 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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