CH5138303
CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。
CH5138303 Chemical Structure
CAS: 959763-06-5
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCI-N87 cells | Function assay | 0.04 to 5 uM | 24 h | Inhibition of Hsp90 in human NCI-N87 cells assessed as reduction in EGFR protein level at 0.04 to 5 uM after 24 hrs by Western blotting analysis | 24369839 |
| NCI-N87 cells | Cytotoxicity assay | 4 days | Cytotoxicity against human NCI-N87 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.066 μM | 24369839 | |
| HCT116 cells | Cytotoxicity assay | 4 days | Cytotoxicity against human HCT116 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.098 μM | 24369839 | |
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生物活性
| 产品描述 | CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂，其Kd为 0.48 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | CH5138303对Hsp90α表现出高亲和力，对HCT116结肠直肠癌细胞系和NCI-N87胃癌细胞系显示出生长抑制活性，IC50分别为98 nM 和 66 nM。[1]此外，CH5138303在肝微粒体中也具有稳定性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Hsp90α的表面等离子体共振直接结合试验 | |||
| 测定以30微升/分钟的流量于25 °C在50 mM Tris-based生理盐水，pH 7.6，0.005% Tween20 和 1% DMSO的Biacore2000上进行。生物素化的N端Hsp90α (9–236)耦合到链霉亲和素以ca. 2000 RU的密度涂覆的多层芯片表面。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116 和 NCI-N87 细胞系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | HCT116细胞系和NCI-N87细胞系根据供应商的使用说明培养。悬浮在培养基中的细胞加入到含有不同浓度测试物质的溶液中，细胞在37 °C，5% CO2下培育。4天后，加入细胞计数Kit-8溶液，在450 nm下用微孔板阅读器iMark测定吸光度。抗增殖活性通过公式(1−T/C) × 100 (%)计算，T代表药物处理的450 nm下吸光度，C代表未处理的吸光度。50%抑制浓度(IC50)值使用Microsoft Excel 2007计算。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | CH5138303 (50 毫克/千克，口服)在小鼠体内显示出高口服利用率，并且在人NCI-N87胃癌异种移植模型中产生有效的抗肿瘤活性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 人 NCI-N87 胃癌异种移植的小鼠。 |
| Dosages | 50 毫克/千克 | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 415.9 | 分子式 | C19 H18 Cl N5 O2 S |
| CAS号 | 959763-06-5 | SDF | Download CH5138303 SDF |
| Smiles | C1C2=C3C(=CC(=C(C3=CC=C2)C4=NC(=NC(=N4)SCCCC(=O)N)N)Cl)CO1 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.56 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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