NVP-BEP800

别名: VER82576

NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。

NVP-BEP800 Chemical Structure

NVP-BEP800 Chemical Structure

CAS: 847559-80-2

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生物活性

产品描述 NVP-BEP800 (VER82576) 是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。
特性 NVP-BEP800是第一个小分子 Hsp90抑制剂,选择性作用于相关 GHKL ATP酶Grp94 和Trap-1。
靶点
HSP90β [1]
58 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 NVP-BEP800是ATP竞争性的Hsp90β抑制剂,IC50为58 nM,作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1,选择性高70倍,IC50分别为4.1 μM 和5.5 μM。Hsp70浓度为10 μM时, NVP-BEP800对 密切相关的GHKL ATP酶,拓扑异构酶 II和结构不相关的ATP酶抑制效果不大。NVP-BEP800有效抑制多种肿瘤细胞系增殖,GI50为从作用于A375细胞的38 nM到作用于PC3细胞的1.05 μM。NVP-BEP800作用于 A2058 和A549细胞,使用浓度为GI50的5倍,提高G2-M期百分数。用NVP-BEP800处理BT-474 细胞,引起Akt和ErbB2去磷酸化, ErbB2 降解,和Hsp70诱发,这种作用存在浓度依赖性,IC50分别为218 nM, 39.5 nM, 137 nM 和207 nM。[1]
激酶实验 竞争结合荧光偏振实验
重组Hsp90β,TAMRA-radicicol, 或多种浓度NVP-BEP800加到实验buffer(50 mM TRIS pH 7.4, 5 mM MgCl2,150 mM KCl, 和0.1% CHAPS)中, 混合,在室温下温育30到45分钟,然后读数。根据共聚焦技术进行2D-FIDA-based HTS 实验,根据NVP-BEP800处理使高亲和配体TAMRA-radicicol从Hsp90β移位而检测降低的荧光偏振。根据竞争曲线测定IC50值。
细胞实验 细胞系 A375, PC3, A2058, A549, HCT116, BT-474, SKBr3, MCF-7, MDAMB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468, 和BT20
浓度 溶于DMSO,作为10 mM 的存储液,终浓度为1 mM
孵育时间 24小时
方法 用NVP-BEP800处理细胞24小时,使用磺酰罗丹明B用于粘附细胞测定细胞增殖,或通过MTS实验用于悬浮细胞或低粘附性细胞测定细胞增殖。使用ToxiLight非破坏性细胞毒性生物测试试剂盒测定细胞死亡。通过RNase A/碘化丙啶染色,随后与70%乙醇混合,而测定细胞周期进展。使用同种caspase 活性试剂盒测定Caspase-3/7活性。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 NVP-BEP800每天按15或 30 mg/kg剂量口服处理A375恶性黑色素移植瘤模型,持续15天,导致B-Raf和Akt磷酸化水平降低,这种作用存在剂量依赖性,且具有抗癌活性,每天按15和30 mg/kg剂量处理,则 T/C值分别为53% 和6%,每天按30 mg/kg处理则几乎抑制全部肿瘤。NVP-BEP800处理BT-474乳腺癌移植瘤, 提高Hsp90-p23复合体解离,且降低稳定态ErbB2,p-Akt和p-S6水平, 这种作用存在剂量依赖性,且具有显著抗癌活性,每天按30 mg/kg剂量处理则导致38%肿瘤衰退。每天按15 mg/kg剂量处理,则T/C为36%。[1]
动物实验 Animal Models 皮下注射BT-474或A375细胞的雌性Harlan HsdNpa无胸腺裸鼠
Dosages 50 mg/kg/day
Administration 口服处理

化学信息&溶解度

分子量 480.41 分子式

C21H23Cl2N5O2S

CAS号 847559-80-2 SDF Download NVP-BEP800 SDF
Smiles CCNC(=O)C1=CC2=C(N=C(N=C2S1)N)C3=CC(=C(C=C3Cl)Cl)OCCN4CCCC4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 15 mg/mL (31.22 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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